公开(公告)号：WO2009111277A1

公开(公告)日：2009-09-11

申请号：PCT/US2009035379

申请日：2009-02-27

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  GENENTECH INC ,  AHRENDT KATERI A ,  BUCKMELTER ALEXANDRE J ,  GRINA JONAS ,  HANSEN JOSHUA D ,  LAIRD ELLEN R ,  NEWHOUSE BRAD ,  REN LI ,  WENGLOWSKY STEVEN M ,  FENG BAINIAN ,  MALESKY KIM ,  MATHIEU SIMON ,  RUDOLPH JOACHIM ,  WEN ZHAOYANG ,  YOUNG WENDY B ,  MORENO DAVID A

Inventor： AHRENDT KATERI A ,  BUCKMELTER ALEXANDRE J ,  GRINA JONAS ,  HANSEN JOSHUA D ,  LAIRD ELLEN R ,  NEWHOUSE BRAD ,  REN LI ,  WENGLOWSKY STEVEN M ,  FENG BAINIAN ,  MALESKY KIM ,  MATHIEU SIMON ,  RUDOLPH JOACHIM ,  WEN ZHAOYANG ,  YOUNG WENDY B ,  MORENO DAVID A

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  C07C311/08

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07C311/48

Abstract: Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

Abstract translation: 式I化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式I化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：WO2011025938A3

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：PCT/US2010046952

申请日：2010-08-27

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  GENENTECH INC ,  ALIAGAS IGNACIO ,  GRADL STEFAN ,  GUNZNER JANET ,  LEE WENDY ,  MATHIEU SIMON ,  RUDOLPH JOACHIM ,  WEN ZHAOYANG ,  ZHAO GUILING ,  BUCKMELTER ALEXANDRE J ,  GRINA JONAS ,  HANSEN JOSHUA D ,  LAIRD ELLEN ,  MORENO DAVID ,  REN LI ,  WENGLOWSKY STEVEN MARK

Inventor： ALIAGAS IGNACIO ,  GRADL STEFAN ,  GUNZNER JANET ,  LEE WENDY ,  MATHIEU SIMON ,  RUDOLPH JOACHIM ,  WEN ZHAOYANG ,  ZHAO GUILING ,  BUCKMELTER ALEXANDRE J ,  GRINA JONAS ,  HANSEN JOSHUA D ,  LAIRD ELLEN ,  MORENO DAVID ,  REN LI ,  WENGLOWSKY STEVEN MARK

IPC: C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D239/94 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

Abstract: Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

Abstract translation: 式I化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式I化合物及其立体异构体，互变异构体，前药和药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞中的这些病症或相关病理学病症的方法。

公开(公告)号：WO2009111278A2

公开(公告)日：2009-09-11

申请号：PCT/US2009035380

申请日：2009-02-27

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  GENENTECH INC ,  AHRENDT KATERI A ,  BUCKMELTER ALEXANDRE J ,  GRINA JONAS ,  HANSEN JOSHUA D ,  LAIRD ELLEN R ,  MORENO DAVID ,  NEWHOUSE BRAD ,  REN LI ,  WENGLOWSKY STEVEN MARK ,  FENG BAINIAN ,  GUNZNER JANET ,  MALESKY KIM ,  MATHIEU SIMON ,  RUDOLPH JOACHIM ,  WEN ZHAOYANG ,  YOUNG WENDY B

Inventor： AHRENDT KATERI A ,  BUCKMELTER ALEXANDRE J ,  GRINA JONAS ,  HANSEN JOSHUA D ,  LAIRD ELLEN R ,  MORENO DAVID ,  NEWHOUSE BRAD ,  REN LI ,  WENGLOWSKY STEVEN MARK ,  FENG BAINIAN ,  GUNZNER JANET ,  MALESKY KIM ,  MATHIEU SIMON ,  RUDOLPH JOACHIM ,  WEN ZHAOYANG ,  YOUNG WENDY B

IPC: A61K31/4745

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07C311/08

Abstract: Compounds of Formula I are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

Abstract translation: 式I化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式I化合物和立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：ECSP10010507A

公开(公告)日：2010-10-30

申请号：ECSP10010507

申请日：2010-09-28

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  GENENTECH INC

Inventor： LAIRD ELLEN R ,  DE MEESE JASON ,  AHRENDT KATERI A ,  BUCKMELTER ALEXANDRE J ,  GRINA JONAS ,  HANSEN JOSHUA D ,  LUNGHOFER PAUL ,  MORENO DAVID ,  NEWHOUSE BRAD ,  REN LI ,  SEO JEONGBEOB ,  TIAN HONGQI ,  WENGLOWSKY STEVEN MARK ,  FENG BAINIAN ,  GUNZNER JANET ,  MALESKY KIM ,  MATHIEU SIMON ,  RUDOLPH JOACHIM ,  WEN ZHAOYANG

IPC: A61K31/437 ,  A61P13/12 ,  C07D311/08 ,  C07D471/04

Abstract: Los compuestos de Formula I son útiles para la inhibición de las Raf quinasas. Se divulgan métodos para utilizar los compuestos de Fórmula I y sus estereoisómeros, tautómeros, profármacos y sales aceptables para uso farmacéutico, para el diagnóstico in vitro, in situ, e in vivo , la prevención o el tratamiento de estos trastornos en células mamíferas o afecciones patológicas asociadas.

公开(公告)号：PE16232009A1

公开(公告)日：2009-11-19

申请号：PE0003102009

申请日：2009-02-27

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  GENENTECH INC

Inventor： AHRENDT KATERI A ,  BUCKMELTER ALEXANDRE J ,  GRINA JONAS ,  HANSEN JOSHUA D ,  LAIRD ELLEN R ,  NEWHOUSE BRAD ,  REN LI ,  WENGLOWSKY STEVEN M ,  MORENO DAVID ,  SEO JEONGBEOB ,  DE MEESE JASON ,  TIAN HONGQI ,  LUNGHOFER PAUL ,  FENG BAINIAN ,  MALESKY KIM ,  MATHIEU SIMON ,  RUDOLPH JOACHIM ,  WEN ZHAOYANG ,  YOUNG WENDY B ,  GUNZNER JANET

IPC: A61K31/4353 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  C07D471/00 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07C311/08

Abstract: REFERIDA A UN DERIVADO DE PIRAZOLO-PIRIDINA DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 SON H, HALOGENO, CN, ALQUILO C1-C3 Y ALCOXI C1-C3; R3 ES H, HALOGENO O ALQUILO C1-C3; R4 ES CICLOALQUILO C3-C5, ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C6, ENTRE OTROS; R5 ES H, HALOGENO, CN, FENILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 2,6-DIFLUORO-3-(PROPILSULFONAMIDA)-N-(1H-PIRAZOL[3,4-b]PIRIDIN-5-IL)BENZAMIDA, N-(3-BROMO-1H-PIRAZOL[3,4-b]PIRIDIN-5-IL)-2,6-DIFLUORO-3-(PROPILSULFONAMIDA)BENZAMIDA, 2,6-DIFLUORO-N-(3-FENIL-1H-PIRAZOL[3,4-b]PIRIDIN-5-IL)-3-(PROPILSULFONAMIDA)BENZAMIDA, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UN PROCESO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA Raf QUINASA, PARTICULARMENTE, B-Raf Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS PROLIFERATIVOS TALES COMO CANCER

公开(公告)号：PE20091561A1

公开(公告)日：2009-10-30

申请号：PE2009000312

申请日：2009-02-27

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  GENENTECH INC

Inventor： AHRENDT KATERI A ,  BUCKMELTER ALEXANDRE J ,  GRINA JONAS ,  HANSEN JOSHUA D ,  LAIRD ELLEN R ,  NEWHOUSE BRAD ,  REN LI ,  WENGLOWSKY STEVEN M ,  MORENO DAVID ,  FENG BAINIAN ,  MALESKY KIM ,  MATHIEU SIMON ,  RUDOLPH JOACHIM ,  WEN ZHAOYANG ,  YOUNG WENDY B ,  GUNZNER JANET

IPC: A61K31/4745

Abstract: REFERIDA A COMPUESTOS DERIVADOS DE 1H-PIRROLO[2,3-b]PIRIDINA DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R2 SON CADA UNO H, HALO, ALCOXI C1-C3, ENTRE OTROS; R3 ES H, HALOGENO, ALQUILO C1-C3; R4 ES CICLOALQUILO C3-C5, ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C6, ENTRE OTROS; R5 ES H, HALO, CN, ENTRE OTROS; R6 ES H, HALO, ORm, CN, ENTRE OTROS; Rm ES H, ALQUILO C1-C4. SON COMPUESTOS SELECCIONADOS: 2,6-DIFLUORO-3-(PROPILSULFONAMIDA)-N-(1H-PIRROLO[2,3-b]PIRIDIN-5-IL)BENZAMIDA; N-(3-BROMO-1H-PIRROLO[2,3-b]PIRIDIN-5-IL)-2,6-DIFLUORO-3-(PROPILSULFONAMIDO)BENZAMIDA; N-(3-CLORO-1H-PIRROLO[2,3-b]PIRIDIN-5-IL)-2,6-DIFLUORO-3-(PROPILSULFONAMIDO)BENZAMIDA; ENTRE OTROS. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES QUINASA Raf, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES HIPERPROLIFERATIVOS COMO EL CANCER

公开(公告)号：AU2009222143A1

公开(公告)日：2009-09-11

申请号：AU2009222143

申请日：2009-02-27

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  GENENTECH INC

Inventor： REN LI ,  MORENO DAVID ,  LAIRD ELLEN R ,  WEN ZHAOYANG ,  YOUNG WENDY B ,  HANSEN JOSHUA D ,  WENGLOWSKY STEVEN MARK ,  GUNZNER JANET ,  NEWHOUSE BRAD ,  BUCKMELTER ALEXANDRE J ,  RUDOLPH JOACHIM ,  MATHIEU SIMON ,  GRINA JONAS ,  MALESKY KIM ,  FENG BAINIAN ,  AHRENDT KATERI A

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  C07C311/08

Abstract: Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

公开(公告)号：AR084561A1

公开(公告)日：2013-05-29

申请号：ARP100103150

申请日：2010-08-27

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC

Inventor： RUDOLPH JOACHIM ,  BUCKMELTER ALEXANDRE J ,  LAIRD ELLEN R ,  GUNZNER JANET ,  ZHAO GUILING ,  HANSEN JOSHUA D ,  REN LI ,  MATHIEU SIMON ,  WEN ZHAOYANG ,  LEE WENDY ,  GRINA JONAS ,  MORENO DAVID A ,  ALIAGAS IGNACIO ,  GRADL STEFAN ,  WENGLOWSKY STEVEN MARK

IPC: C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

Abstract: Estos compuestos son útiles en la inhibición de las Raf quinasas. Se divulgan métodos para utilizarlos estereoisómeros, tautómeros, profármacos y sales aceptables para uso farmacéutico, para el diagnóstico in vitro, in situ, e in vivo, la prevención o el tratamiento de estos trastornos en células mamíferas, o afecciones patológicas asociadas tales como diversos tipos de cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto que se selecciona de la fórmula (1), sus estereoisómeros, tautómeros, profármacos y sales aceptables para uso farmacéutico, donde X es N o CR12; Y es N o CR13; Z es N o CR14, donde no más de dos de X, Y y Z pueden ser N al mismo tiempo; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, -CN, CN, -C(O)NR6R7, alquilo C1-3, alquenilo C1-3, alquinilo C2-3 y alcoxi C1-3; R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-3; R4 es cicloalquilo C3-5, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, fenilo, heterociclilo de 3 a 6 miembros, un heteroarilo de 5 a 6 miembros o NR6R7, donde el cicloalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, fenilo, heterociclilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con OR15, halógeno, fenilo, cicloalquilo C3-4 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituidos con halógeno; R5 es hidrógeno, alquilo C1-6 o NR8R9; R6 y R7 son cada uno de ellos independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituidos con halógeno; o R6 y R7 se toman juntos independientemente con el átomo al cual están unidos para formar un heterociclilo de 3 a 6 miembros opcionalmente sustituidos con halógeno, oxo o alquilo C1-3; R8 es hidrógeno; R9 es hidrógeno, (alquilo C0-3)NR10R11, (alquilo C0-3)OR10, (alquilo C1-3)SR10, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, (alquilo C0-3) cicloalquilo C3-6, (alquilo C0-3)fenilo, (alquilo C0-3) heterociclilo de 3 a 6 miembros o (alquilo C0-3) heteroarilo de 5 a 6 miembros, donde dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con halógeno, oxo, OR16, NR16R17 o alquilo C1-3; R10 y R11 son cada uno de ellos independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituidos con halógeno; o R10 y R11 se toman juntos con el átomo al cual están unidos para formar un heterociclilo de 3 a 6 miembros opcionalmente sustituidos con halógeno, oxo o alquilo C1-3; R12 es hidrógeno, alquilo C1-3 o halógeno; R13 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o halógeno, donde dicho alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con OR18; R14 es hidrógeno, alquilo C1-3 o halógeno; R15 es hidrógeno, o alquilo C1-3 opcionalmente sustituidos con halógeno; R16 y R17 son cada uno de ellos independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituidos con halógeno; o R16 y R17 se toman juntos con el átomo al cual están unidos para formar un heterociclilo de 3 a 6 miembros opcionalmente sustituidos con halógeno, oxo o alquilo C1-3; y R18 es hidrógeno, o alquilo C1-3.

公开(公告)号：SG178854A1

公开(公告)日：2012-04-27

申请号：SG2012012381

申请日：2010-08-27

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  GENENTECH INC

Inventor： ALIAGAS IGNACIO ,  GRADL STEFAN ,  GUNZNER JANET ,  MATHIEU SIMON ,  RUDOLPH JOACHIM ,  WEN ZHAOYANG ,  WENGLOWSKY STEVEN MARK

Abstract: Compounds of Formula II are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula II and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

公开(公告)号：SG178853A1

公开(公告)日：2012-04-27

申请号：SG2012012373

申请日：2010-08-27

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  GENENTECH INC

Inventor： GRADL STEFAN ,  RUDOLPH JOACHIM ,  REN LI

Abstract: Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers, tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.