3-PIPERIDINILISOCROMAN-5-OLES COMO AGONISTAS DE DOPAMINA.

    公开(公告)号:ES2342083T3

    公开(公告)日:2010-07-01

    申请号:ES05740005

    申请日:2005-04-27

    Abstract: Un compuesto según la fórmula I **(Ver fórmula)** en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fenoxicarbonilo, alcoxi(C1-6)-carbonilo, benciloxicarbonilo, naftiloxicarbonilo, fenilcarbamoílo, fenilcarbamoil-alquilo(C1-6), naftilcarbamoil-alquilo(C1-6), bifenilcarbamoílo, fenil-alquil(C1-6)-carbamoílo, N-fenil-N-alquil(C1-6)-carbamoílo, alquil(C1-6)- y dialquil(C1-6)-carbamoílo, alquenil(C2-6)- y dialquenil(C2-6)-carbamoílo, difenilcarbamoílo, heteroarilcarbamoil-alquilo(C1-6), fenilcarbonilo, bifenilcarbonilo, alquil(C1-6)-carbonilo, morfolinilcarbonilo, piperidinilcarbonilo, pirrolidinilcarbonilo, fenotiazinilcarbonilo, fenilsulfonilo, difenilsulfonilo, naftilsulfonilo, alquilsulfonilo C1-10, naftil-alquil(C1-6)-sulfonilo, perfluoroalquilsulfonilo C1-6, difenil-alquil(C1-6)-sulfonilo, bencensulfonilo, dialquil(C1-6)-aminosulfonilo, difenil-alquilo(C1-6), bencilo, fenil-alquilo(C2-6), naftil-alquilo(C1-6); cicloalquil(C3-6)-alquilo(C1-6), fenil-alquenilo(C1-6), heteroaril-alquilo(C1-6), α-carboxibencilo, fenilcarbonil-alquilo(C1-6), hidroxialquilo(C1-6), bifenil-alquilo(C1-6), alquilo C1-6, fenoxifenil-alquilo(C1-6), fenilurea-alquilo(C1-6), indanilo, en los que el bencilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados cada uno del grupo que consiste en alquilo C1-6, perfluoroalquilo C1-6, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-6 y nitro, y en los que heteroarilo es tiofenilo, benzotiofenilo, furanilo, benzofuranilo, tetrahidroquinolilo, tetrahidroisoquinolilo, indolilo, imidazolilo, bencimidazolilo, piridinilo, isotiazolilo, bencisotiazolilo, isoxazolilo, bencisoxazolilo, isoquinolilo, o quinolilo, en los que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del grupo alquilo C1-6, halógeno, hidroxi, bencilo y alcoxi C1-6,** **(Ver fórmula)** en la que R es hidrógeno o bencilo; Y se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, perfluoroalquilo C1-6, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-6 y nitro; R2 y R3 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, alquil(C1-6)-carbonilo, formilo, alquenilo C2-6, cicloalquil(C3-6)-alquilo(C1-6), y R2, R3 considerados juntos pueden formar un anillo de 2-5 átomos de carbono; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4 y alquil(C1-6)-carbonilo; X se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-6; y n es un número entero 1, 2 ó 3; un estereoisómero o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

    2,3-DIHYDRO-1-(PYRIDINYLAMINO)-INDOLES, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS MEDICAMENTS

    公开(公告)号:AU6000390A

    公开(公告)日:1991-02-07

    申请号:AU6000390

    申请日:1990-08-01

    Abstract: This invention relates to 2,3-dihydro-1-(pyridinylamino)-indoles of the formula wherein R1 is hydrogen, loweralkyl, aryl, arylloweralkyl, alkenyl, alkynyl or heteroarylloweralkyl selected from the group consisting of pyridinylmethyl, pyridinylethyl, thienylmethyl, thienylethyl; R2 and R3 are independently hydrogen, loweralkyl, aryl, arylloweralkyl or heteroarylloweralkyl selected from the group consisting of pyridinylmethyl, pyridinylethyl, thienylmethyl, thienylethyl; or R2 and R3 together form a cycloalkane ring of 4 to 6 carbons or a spiro-fused aryl or heteroaryl cycloalkane; X and Y are independently hydrogen, halogen, hydroxy, loweralkyl, loweralkoxy, nitro, amino or trifluoromethyl; m and n are independently integers of 1 to 3, the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof and where appropriate, the optical, geometrical and stereoisomers and racemic mixtures thereof. The compounds of this invention are useful as analgesics, anticonvulsants, for enhancing memory and for the treatment of Alzheimer's disease.

Patent Agency Ranking