公开(公告)号：WO2017151830A1

公开(公告)日：2017-09-08

申请号：PCT/US2017/020304

申请日：2017-03-02

Applicant: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

Inventor： ALLEN, Martin Patrick ,  GILLIS, Eric P. ,  LANGLEY, David R. ,  MILLER, Michael Matthew ,  MULL, Eric ,  SUN, Li-Qiang ,  YEUNG, Kap-Sun ,  GRANT-YOUNG, Katharine A. ,  MEANWELL, Nicholas A. ,  SCOLA, Paul Michael

IPC: C07K7/08 ,  C07K7/56 ,  G01N33/574 ,  A61K39/39

Abstract: The present disclosure provides novel macrocyclic compounds which inhibit the PD-1/PD-L1 and PD-L1/CD80 protein/protein interaction, and thus are useful for the amelioration of various diseases, including cancer and infectious diseases.

Abstract translation: 本公开提供了抑制PD-1 / PD-L1和PD-L1 / CD80蛋白质/蛋白质相互作用的新型大环化合物，因此可用于改善各种疾病，包括癌症和 传染病。

公开(公告)号：WO2016172424A1

公开(公告)日：2016-10-27

申请号：PCT/US2016/028762

申请日：2016-04-22

Applicant: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

Inventor： BENDER, John A. ,  GENTLES, Robert G. ,  PENDRI, Annapurna ,  WANG, Alan Xiangdong ,  MEANWELL, Nicholas A. ,  BENO, Brett R. ,  FRIDELL, Robert A. ,  BELEMA, Makonen ,  NGUYEN, Van N. ,  YANG, Zhong ,  WANG, Gan ,  KUMARAVEL, Selvakumar ,  THANGATHIRUPATHY, Srinivasan ,  BORA, Rajesh Onkardas ,  HOLEHATTI, Shilpa Maheshwarappa ,  METTU, Mallikarjuna Rao ,  PANDA, Manoranjan

IPC: C07C307/06 ,  C07C307/10 ,  C07D215/12 ,  C07D215/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/395 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/64 ,  A61P31/18 ,  C07D217/08 ,  C07D217/22 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D333/72 ,  C07D235/08 ,  C07D241/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D249/12 ,  C07D471/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D205/04 ,  C07D207/325 ,  C07D277/28 ,  C07D498/04 ,  C07D209/08 ,  C07D277/62 ,  C07D209/30 ,  C07D209/32 ,  C07D209/86 ,  C07D295/185 ,  C07D211/96 ,  C07D295/26 ,  C07D213/42

CPC classification number: C07C307/06 ,  A61P31/18 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/32 ,  C07D209/86 ,  C07D211/96 ,  C07D213/42 ,  C07D215/12 ,  C07D215/38 ,  C07D217/08 ,  C07D217/22 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/08 ,  C07D241/04 ,  C07D249/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D277/62 ,  C07D295/185 ,  C07D295/26 ,  C07D333/72 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

Abstract: Compounds of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts thereof, and compositions and methods for treating human immunodeficiency virus (HIV) infection are set forth: (I)

Abstract translation: 阐述了式I化合物，包括其药学上可接受的盐，以及用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染的组合物和方法：（I）

公开(公告)号：WO2014025852A1

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：PCT/US2013/053901

申请日：2013-08-07

Applicant: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

Inventor： WANG, Tao ,  KADOW, John F. ,  MEANWELL, Nicholas A. ,  ZHANG, Zhongxing ,  YIN, Zhiwei ,  RUEDIGER, Edward H. ,  JAMES, Clint A. ,  DEON, Daniel H.

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P31/18

CPC classification number: A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K45/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

Abstract: Compounds of Formula (I), including pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein A is selected from the group consisting of: and wherein Z is: are useful as HIV attachment inhibitors.

Abstract translation: 式（I）的化合物，包括其药学上可接受的盐：其中A选自：和其中Z是：可用作HIV附着抑制剂。

公开(公告)号：WO2012154777A1

公开(公告)日：2012-11-15

申请号：PCT/US2012/037012

申请日：2012-05-09

Applicant: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  CHEN, Qi ,  LOPEZ, Omar D. ,  BENDER, John A. ,  WANG, Gan ,  NGUYEN, Van N. ,  KADOW, John F. ,  MEANWELL, Nicholas A. ,  BELEMA, Makonen

Inventor： CHEN, Qi ,  LOPEZ, Omar D. ,  BENDER, John A. ,  WANG, Gan ,  NGUYEN, Van N. ,  KADOW, John F. ,  MEANWELL, Nicholas A. ,  BELEMA, Makonen

IPC: C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4178 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07D403/14 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

Abstract: The present disclosure relates to compounds, compositions and methods for the treatment of Hepatitis C virus (HCV) infection of following Fomula (I). Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using these compounds in the treatment of HCV infection.

Abstract translation: 本公开涉及用于治疗以下Fomula（I）的丙型肝炎病毒（HCV）感染的化合物，组合物和方法。 还公开了含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗HCV感染的方法。

公开(公告)号：WO2012142080A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：PCT/US2012/033007

申请日：2012-04-11

Applicant: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  MEANWELL, Nicholas A. ,  WANG, Tao ,  ZHANG, Zhongxing ,  HAMANN, Lawrence G. ,  KADOW, John F.

Inventor： MEANWELL, Nicholas A. ,  WANG, Tao ,  ZHANG, Zhongxing ,  HAMANN, Lawrence G. ,  KADOW, John F.

IPC: A61P31/18 ,  A61K31/496 ,  C07D209/18 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D403/06 ,  A61K2300/00

Abstract: A compound of Formula (I), including pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein A is selected from the group of Formula (A1), (A2), (A3), (A4) and (A5).

Abstract translation: 其中A选自式（A1），（A2），（A3），（A4）和（A5）所示的式（I）化合物。

公开(公告)号：WO2010117635A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：PCT/US2010/028456

申请日：2010-03-24

Applicant: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  BENDER, John A. ,  HEWAWASAM, Piyasena ,  KADOW, John F. ,  LOPEZ, Omar D. ,  MEANWELL, Nicholas A. ,  NGUYEN, Van N. ,  ROMINE, Jeffrey Lee ,  SNYDER, Lawrence B. ,  ST. LAURENT, Denis R. ,  WANG, Gan ,  XU, Ningning ,  BELEMA, Makonen

Inventor： BENDER, John A. ,  HEWAWASAM, Piyasena ,  KADOW, John F. ,  LOPEZ, Omar D. ,  MEANWELL, Nicholas A. ,  NGUYEN, Van N. ,  ROMINE, Jeffrey Lee ,  SNYDER, Lawrence B. ,  ST. LAURENT, Denis R. ,  WANG, Gan ,  XU, Ningning ,  BELEMA, Makonen

IPC: C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4178 ,  A61P31/14

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

Abstract: This disclosure concerns novel compounds of Formula (I) as defined in the specification and compositions comprising such novel compounds. These compounds are useful antiviral agents, especially in inhibiting the function of the NS5A protein encoded by Hepatitis C virus (HCV). Thus, the disclosure also concerns a method of treating HCV related diseases or conditions by use of these novel compounds or a composition comprising such novel compounds.

Abstract translation: 本公开涉及如说明书中定义的式（I）新化合物和包含这些新化合物的组合物。 这些化合物是有用的抗病毒剂，特别是抑制由丙型肝炎病毒（HCV）编码的NS5A蛋白的功能。 因此，本公开还涉及通过使用这些新化合物或包含这些新化合物的组合物治疗HCV相关疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2007041616A1

公开(公告)日：2007-04-12

申请号：PCT/US2006/038731

申请日：2006-10-03

Applicant: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  WANG, Tao ,  KADOW, John F. ,  MEANWELL, Nicholas A. ,  ZHANG, Zhongxing ,  YIN, Zhiwei ,  JAMES, Clint A. ,  RUEDIGER, Edward H. ,  PEARCE, Bradley C.

Inventor： WANG, Tao ,  KADOW, John F. ,  MEANWELL, Nicholas A. ,  ZHANG, Zhongxing ,  YIN, Zhiwei ,  JAMES, Clint A. ,  RUEDIGER, Edward H. ,  PEARCE, Bradley C.

IPC: C07D209/12 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07F5/02 ,  A61K31/395 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07F5/025

Abstract: This disclosure provides compounds of Formula (I) as described herein having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and method of use. In particular, the disclosure is concerned with indole and azaindole piperazine diamide derivatives that possess unique antiviral activity. More particularly, the present disclosure relates to compounds useful for the treatment of HIV and AIDS. Formula (I) wherein: X is selected from the group consisting of formulae (II, III, IV and V); Y is formula (VI); Z is formula (VII).

Abstract translation: 本公开内容提供了本文所述的具有药物和生物影响性质的化合物，其药物组合物和使用方法。 特别地，本公开涉及具有独特抗病毒活性的吲哚和氮杂吲哚哌嗪二酰胺衍生物。 更具体地，本公开涉及可用于治疗HIV和AIDS的化合物。 式（I）其中：X选自式（II，III，IV和V）; Y是式（VI）; Z是式（VII）。

公开(公告)号：WO2007033032A1

公开(公告)日：2007-03-22

申请号：PCT/US2006/035133

申请日：2006-09-11

Applicant: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY ,  MEANWELL, Nicholas A. ,  GENTLES, Robert G. ,  DING, Min ,  BENDER, John A. ,  KADOW, John F. ,  HEWAWASAM, Piyasena ,  HUDYMA, Thomas W. ,  ZHENG, Xiaofan

Inventor： MEANWELL, Nicholas A. ,  GENTLES, Robert G. ,  DING, Min ,  BENDER, John A. ,  KADOW, John F. ,  HEWAWASAM, Piyasena ,  HUDYMA, Thomas W. ,  ZHENG, Xiaofan

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: The invention encompasses compounds of formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions, and methods of using the compounds. The compounds have activity against hepatitis C virus (HCV) and are useful in treating those infected with HCV.

Abstract translation: 本发明包括式（I）的化合物，其药学上可接受的盐，组合物和使用该化合物的方法。 该化合物具有抗丙型肝炎病毒（HCV）的活性，可用于治疗HCV感染者。

公开(公告)号：WO2016040084A1

公开(公告)日：2016-03-17

申请号：PCT/US2015/048271

申请日：2015-09-03

Applicant: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

Inventor： PENDRI, Annapurna ,  LI, Guo ,  ZHU, Shirong ,  GENTLES, Robert G. ,  BENDER, John A. ,  YANG, Zhong ,  BELEMA, Makonen ,  MEANWELL, Nicholas A. ,  BENO, Brett R.

IPC: C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D417/04 ,  C07D249/06 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61P31/00

CPC classification number: A61K31/18 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D233/64 ,  C07D249/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D417/04

Abstract: Compounds of Formula (I), including pharmaceutically acceptable salts thereof, and compositions and methods for treating human immunodeficiency virus (HIV) infection are set forth:

Abstract translation: 阐述了式（I）化合物，包括其药学上可接受的盐，以及用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染的组合物和方法：

公开(公告)号：WO2015157483A1

公开(公告)日：2015-10-15

申请号：PCT/US2015/025029

申请日：2015-04-09

Applicant: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

Inventor： SIT, Sing-Yuen ,  CHEN, Yan ,  CHEN, Jie ,  SWIDORSKI, Jacob ,  VENABLES, Brian Lee ,  SIN, Ny ,  MEANWELL, Nicholas A. ,  REGUEIRO-REN, Alicia ,  HARTZ, Richard A. ,  XU, Li ,  LIU, Zheng

IPC: C07J63/00 ,  A61K31/58 ,  A61K31/56 ,  A61P31/18 ,  C07F5/02 ,  C07C309/65

CPC classification number: A61K31/58 ,  A61K45/06 ,  C07C309/65 ,  C07C2601/16 ,  C07F5/025 ,  C07F5/04 ,  C07J63/008

Abstract: Compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use are set forth. In particular, triterpenoids that possess unique antiviral activity are provided as HIV maturation inhibitors, as represented by compounds of Formula I: with X selected from C 4-8 cycloalkyl, C 4-8 cycloalkenyl, C 4-9 spirocycloalkyl, C 4-9 spirocycloalkenyl, C 4-8 oxacycloalkyl, C 4-8 dioxacycloalkyl, C 6-8 oxacycloalkenyl, C 6-8 dioxacycloalkenyl, C 6 cyclodialkenyl, C 6 oxacyclodialkenyl, C 6-9 oxaspirocycloalkyl and C 6-9 oxaspirocycloalkenyl ring, such that X is substituted with A, wherein A is -C 1-6 alkyl- halo. These compounds are useful for the treatment of HIV and AIDS.

Abstract translation: 阐述了具有药物和生物影响特性的化合物，其药物组合物和使用方法。 特别地，具有独特抗病毒活性的三萜类化合物作为HIV成熟抑制剂提供，如式I化合物所示：X选自C 4-8环烷基，C 4-8环烯基，C 4-9螺环烷基，C 4-9螺环烯基，C 4 - 8个氧杂环烷基，C4-8二氧杂环烷基，C6-8氧杂环烯基，C6-8二氧杂环烯基，C6环二烯基，C6氧杂环辛烯基，C6-9氧杂螺环烷基和C6-9氧杂环烯烯基环，使得X被A取代，其中A是-C1-6 烷基卤。 这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。