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    DERIVADOS DE PICOLINAMIDA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR CB2
    3.
    发明专利
    DERIVADOS DE PICOLINAMIDA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR CB2 未知

    公开(公告)号：AR086881A1

    公开(公告)日：2014-01-29

    申请号：ARP120102046

    申请日：2012-06-08

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： BISSANTZ CATERINA ,  GRETHER UWE ,  HEBEISEN PAUL ,  KIMBARA ATSUSHI ,  LIU QINGPING ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  PRUNOTTO MARCO ,  ROEVER STEPHAN ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHULZ-GASCH TANJA ,  ULLMER CHRISTOPH ,  WANG ZHIWEI ,  YANG WULUN

    IPC: C07D213/81 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61P9/10 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

    Abstract: El compuesto de la fórmula (1) puede utilizarse como medicamento para el tratamiento de enfermedades tales como la aterosclerosis y la isquemia. Se provee también un método para su obtención.Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) en la que: R1 es cicloalquilo, cicloalquilalcoxi, haloalcoxi, alcoxialcoxi, fenilo, halofenilo, haloalquilfenilo, fenilalquilo, halofenilalquilo, fenilhidroxialquilo, feniloxialquilo, fenilalcoxi, alcoxifenilo, halofeniloxi, piperidinilsulfonilo, tetrahidropiranilo, 3-alcoxi-azetidinilo, tetrahidropiranilalquilo, tetrahidropinanil-alcoxi, 1,1-dióxido de tetrahidrotiopiranilo, 1,1-dioxo-[1,2]-tiazinan-4-ilo, piperidin-2-onilo, tetrahidrofuranil-alcoxi, piridinilalcoxi, alquiloxetanilalcoxi, hidroxil-haloalquiloxi, halofenilhidroxialquilo, alquilsulfonilo, alquilsulfanilo o (halo)(haloalquil)fenilo; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, hidroxicicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alquilamino, haloalquilamino, tetrahidropiranilo, 1H-pirazolilo, pirrolidinilo, alquilpirrolidinilo, halo-pirrolidinilo, oxopirrolidinilo, haloazetidinilo, hidroxiazetidinilo, 1,1-dioxido-2-isotioazolidinilo, tetrahidrofuranilo, cicloalquilamino, hidroxioxetanilo, alquilsulfonilo, oxetanilo, 6-oxa-1-aza-espiro[3.3]-heptilo, 3,3-difluoro-2-oxo-azetidinilo, oxo-azetidinilo u oxo-pirrolidinilo; o R1 y R2 junto con el anillo al que están unidos forman un tetrahidroquinolinilo o alquiltetrahidroquinolinilo; uno de R3 y R4 es hidrógeno y el otro es -(CR5R6)m(CR7R8)n-R9; o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un piperidinilo, 1,1-dioxidotetrahidro-2H-tio-piranilo, tiomorfolinilo, 2-oxa-6-aza-espiro[3.3]heptilo o 1-hidroxialquilpirrolidinilo; R5 y R6 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo, piridazinilo, halofenilo, pirimidinilo, alquilsulfanilalquilo y alquilsulfonilalquilo; o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo, tetrahidropiranilo u oxetanilo; R7 y R8 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo y cicloalquilo; R9 es alquilo, hidroxilo, ciano, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquil[1,2,4]oxadiazolilo, oxazolilo, tiazolilo, [1,3,4]oxadiazolilo, cicloalquilo, fenilo, piridinilo, tetrahidropiranilo, alquil[1,2,4]tiadiazolilo, [1,2,4]-tiadiazolilo, alquilaminocarbonilo, alquiltetrahidropiranilo, alquilisoxazolilo, aminocarbonilo, morfolinilo, dihidrooxazolilo, [1,2,4]oxadiazolilo, hidroxicicloalquilo, alcoxicarbonilcicloalquilo, alcoxialcoxi, hidroxialquilcicloalquilo, alcoxipiridinilo, piperidinilo, hidroxipiperidinilo, hidroxialquilpiperidinilo, isoxazolilo, azetidina-carbonilo, alcoxialquilaminocarbonilo, cicloalquil-alquilaminocarbonilo, haloazetidinilcarbonilo, alquiloxopirrolidinilo, 1,1-dioxo-tetra-hidro-1l6-tiofenilo, 1,1-dioxo-tetrahidro-1l6-tiofenil-amino, amino[1,2,4]oxadiazolilo, 4-alquil-5-oxo-4,5-dihidro-[1,2,4]oxadiazolilo, nitro-benzo[1,2,5]oxadiazolilo, alquilsulfonilo, alquil[1,2,4]tiazolilo, hidroxialquilaminocarbonilo, oxotetrahidrofuranilo, (cicloalquilalquil)(alcoxicarbonil)amino, 2-oxo-[1,3]-oxazinanilo, haloalquilo o hidroxipirrolidinilaminocarbonilo; m es el número 0 ó 1; y n es el número 0, 1 o 2; o una sal o un éster farmacéuticamente aceptables del mismo.

    Piridin-2-amidas útiles como inhibidores de CB2
    10.
    发明专利
    Piridin-2-amidas útiles como inhibidores de CB2 未知

    公开(公告)号：ES2673614T3

    公开(公告)日：2018-06-25

    申请号：ES16165017

    申请日：2012-06-07

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： BISSANTZ CATERINA ,  GRETHER UWE ,  HEBEISEN PAUL ,  KIMBARA ATSUSHI ,  LIU QINGPING ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  PRUNOTTO MARCO ,  ROEVER STEPHAN ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHULZ-GASCH TANJA ,  ULLMER CHRISTOPH ,  WANG ZHIWEI ,  YANG WULUN

    IPC: C07D213/81 ,  A61K31/44 ,  A61P29/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107

    Abstract: Un compuesto seleccionado de 2-(6-(3-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; 2-(6-(2-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(4-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; 2-(5-ciclopropil-6-(2,4-diclorofenilamino)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; 2-(6-(2,4-diclorofenilamino)-5-metilpicolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; (1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; piperidin-1-ilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-[1,3,4]oxadiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; ciclohexilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; fenilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; piridin-2-ilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (tetrahidro-piran-4-il)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; [1-metil-1-(3-metil-[1,2,4]tiadiazol-5-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-dimetilcarbamoil-1-etil-propil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (2-metil-tetrahidro-piran-4-il)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; [1-metil-1-(3-metil-isoxazol-5-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-etil-1-hidroximetil-propil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (tetrahidro-piran-3-il)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; [(S)-2-ciclopropil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; piperidin-1-ilamida del ácido 6-(4-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; [6-(3-cloro-fenil)-5-ciclopropil-piridin-2-il]-(1,1-dioxidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il)-metanona; (1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-metil-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-metil-piridin-2-carboxílico; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-metil-piridin-2-carboxílico; piperidin-1-ilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-metil-piridin-2-carboxílico; ((S)-3-metil-1-tiazol-2-il-butil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 5-cloro-6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; ((S)-2-ciclopropil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; piperidin-1-ilamida del ácido 5-cloro-6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-metilcarbamoil-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-ciclopropil-piridin-2-carboxílico; (1-etil-1-metilcarbamoil-propil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-metil-piridin-2-carboxílico; (1-etil-1-metilcarbamoil-propil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-ciclopropil-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-[1,2,4]oxadiazol-3-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-etil-1-metilcarbamoil-propil)-amida del ácido 6-(4-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-etil-1-metilcarbamoil-propil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-metoxi-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-metoxi-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-[1,2,4]oxadiazol-3-il-etil)-amida del ácido 5-cloro-6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-metoxi-piridin-2-carboxílico; 20 (1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-metoxi-piridin-2-carboxílico; (1-etil-1-metilcarbamoil-propil)-amida del ácido 5-cloro-6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-ciclopropil-piridin-2-carboxílico; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-ciclopropil-piridin-2-carboxílico; ((S)-1-carbamoil-2-ciclopropil-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-ciclopropil-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-(tetrahidro-furan-3-il)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 5-cloro-6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; ((S)-1-carbamoil-3-metil-butil)-amida del ácido 5-cloro-6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-ciclopentil-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-ciclopropil-piridin-2-carboxílico; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-(tetrahidro-furan-2-il)-piridin-2- carboxílico; (1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-(tetrahidro-furan-2-il)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-(tetrahidro-furan-2-il)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-ciclopentil-piridin-2-carboxílico; ((S)-1-carbamoil-3-metil-butil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-(3,3-difluoro-azetidin-1-il)-piridin-2-carboxílico; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-(tetrahidro-furan-3-il)-piridin-2- carboxílico; [2-(2-metoxi-etoxi)-1,1-dimetil-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-(3,3-difluoro-azetidin-1-il)-piridin-2- carboxílico; (1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-(3,3-difluoro-azetidin-1-il)-piridin-2-carboxílico; [(S)-2-ciclopropil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-(3,3-difluoro-azetidin-1- il)-piridin-2-carboxílico; (S)-6-(3-clorofenil)-N-(3,3-dimetil-1-(metilamino)-1-oxobutan-2-il)picolinamida; (S)-6-(3-clorofenil)-N-(4,4-dimetil-1-(metilamino)-1-oxopentan-2-il)picolinamida; (S)-N-(3,3-dimetil-1-(metilamino)-1-oxobutan-2-il)-6-fenilpicolinamida;

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