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    PIPERAZINO[1,2-A]INDOL-ONES AND [1, 4]DIAZEPINO[1,2-A]INDOL-1-ONE
    2.
    发明专利
    PIPERAZINO[1,2-A]INDOL-ONES AND [1, 4]DIAZEPINO[1,2-A]INDOL-1-ONE 未知

    公开(公告)号：MY185216A

    公开(公告)日：2021-04-30

    申请号：MYPI2014003519

    申请日：2013-08-05

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： JAKOB-ROETNE ROLAND ,  CECCARELLI SIMONA M ,  WICHMANN JUERGEN ,  JAGASIA RAVI

    Abstract: The present invention relates to compounds of general formula I wherein R? is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkoxy substituted by halogen or cyano; R? is hydrogen, lower alkyl or lower alkyl substituted by halogen; R? is phenyl, benzo[1,3]dioxolyl, 2,3-dihydro-benzofuran-5-yl or a 5- and 6-membered heteroaryl, wherein phenyl and the 5- and 6-membered heteroaryl groups may be substituted by one or more substituents, selected from cyano, nitro, amino and lower di-alkylamino, lower alkyl sulfonyl, lower alkoxy, lower alkoxy substituted by halogen, halogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen or lower alkyl substituted by hydroxyl; X is -CH(lower alkyl)-, -CH2-, -CH2CH2- or -CH(lower alkyl)CH2-; R is hydrogen or lower alkyl; n is 1 or 2; or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture or to its corresponding enantiomer and/or optical isomers thereof. The compounds may be used for the treatment of schizophrenia, obsessive-compulsive personality disorder, major depression, bipolar disorders, anxiety disorders, normal aging, epilepsy, retinal degeneration, traumatic brain injury, spinal cord injury, post-traumatic stress disorder, panic disorder, Parkinson's disease, dementia, Alzheimer's disease, mild cognitive impairment, chemotherapy-induced cognitive dysfunction, Down syndrome, autism spectrum disorders, hearing loss, tinnitus, spinocerebellar ataxia, amyotrophic lateral sclerosis, multiple sclerosis, Huntington's disease, stroke, radiation therapy, chronic stress, abuse of neuro-active drugs, such as alcohol, opiates, methamphetamine, phencyclidine and cocaine.

    Pipérazino[1,2-a]indol-1-ones et [1,4]diazépino[1,2-a]indol-1-one
    5.
    发明专利
    Pipérazino[1,2-a]indol-1-ones et [1,4]diazépino[1,2-a]indol-1-one 未知

    公开(公告)号：MA37791B1

    公开(公告)日：2016-12-30

    申请号：MA37791

    申请日：2015-01-20

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： CECCARELLI SIMONA M ,  JAGASIA RAVI ,  JAKOB-ROETNE ROLAND ,  WICHMANN JUERGEN

    IPC: C07D487/04 ,  A61P25/00

    Abstract: La présente invention concerne des composés de formule générale (i), dans laquelle r1 représente hydrogène, halogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, alcoxy inférieur substitué par halogène ou cyano ; r2 représente hydrogène, alkyle inférieur ou alkyle inférieur substitué par halogène ; r3 représente phényle, benzo[1,3]dioxolyle, 2,3-dihydro-benzofuran-5-yle ou un hétéroaryle à 5 et 6 chaînons, phényle et les groupes hétéroaryle à 5 et 6 chaînons pouvant être substitués par un ou plusieurs substituants choisis parmi cyano, nitro, amino et di-alkyl inférieur-amino, alkyl inférieur sulfonyle, alcoxy inférieur, alcoxy inférieur substitué par halogène, halogène, alkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par halogène ou alkyle inférieur substitué par hydroxyle ; x représente -ch(alkyl inférieur)-, -ch2-, -ch2ch2- ou -ch(alkyl inférieur)ch2- ; r représente hydrogène ou alkyle inférieur ; n est 1 ou 2 ; ou un sel d'addition acide, pharmaceutiquement acceptable, un mélange racémique ou son énantiomère correspondant et/ou leurs isomères optiques. Les composés peuvent être utilisés pour le traitement de la schizophrénie, du trouble de la personnalité obsessionnelle-compulsive, de la dépression majeure, des troubles bipolaires, des troubles de l'anxiété, du vieillissement normal, de l'épilepsie, de la dégénescence rétinienne, du traumatisme cérébral, du traumatisme médullaire, du trouble de stress post-traumatique, du trouble panique, de la maladie de parkinson, de la démence, de la maladie d'alzheimer, du trouble cognitif léger, du dysfonctionnement cognitif induit par chimiothérapie, du syndrome de down, des troubles du spectre de l'autisme, de la perte auditive, de l'acouphène, de l'ataxie spinocérébelleuse, de la sclérose latérale amyotrophique, de la sclérose en plaques, de la maladie de huntington, de l'accident vasculaire cérébral, de la radiothérapie, du stress chronique, de l'abus de drogues neuro-actives, tels que l'alcool, les opiacés, la méthamphétamine, la phencyclidine et la cocaïne.

    ПІПЕРАЗИНО[1,2-а]ІНДОЛ-1-ОНИ ТА [1,4]ДІАЗЕПІНО[1,2-а]ІНДОЛ-1-ОН
    7.
    发明专利
    ПІПЕРАЗИНО[1,2-а]ІНДОЛ-1-ОНИ ТА [1,4]ДІАЗЕПІНО[1,2-а]ІНДОЛ-1-ОН 未知

    公开(公告)号：UA113013C2

    公开(公告)日：2016-11-25

    申请号：UAA201501071

    申请日：2013-08-05

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： CECCARELLI SIMONA M ,  JAGASIA RAVE ,  JAKOB-ROETNE ROLAND ,  WICHMANN JUERGEN

    Abstract: ДанийвинахідналежитьдосполукзагальноїформулиІ , I де R1 являєсобоюводень, галоген, нижчийалкіл, нижчийалкокси, нижчийалкокси, заміщенийгалогеномабоціано; R2 являєсобоюводень, нижчийалкілабонижчийалкіл, заміщенийгалогеном; R3 являєсобоюфеніл, бензо[1,3]діоксоліл, 2,3-дигідробензофуран-5-ілабо 5- і 6-членнийгетероарил, дефенілі 5- і 6-членнийгетероарильнігрупиможутьбутизаміщеніоднимабобільшезамісниками, вибранимиз ціано, нітро, аміноі нижчогодіалкіламіно, нижчогоалкілсульфонілу, нижчогоалкокси, нижчогоалкокси, заміщеногогалогеном, галогену, нижчогоалкілу, нижчогоалкілу, заміщеногогалогеном, абонижчогоалкілу, заміщеногогідроксилом; X являєсобою -СH(нижчийалкіл)-, -СН2-, -СН2СН2- або -СH(нижчийалкіл)СН2-; R являєсобоюводеньабонижчийалкіл; n являєсобою 1 або 2; абодофармацевтичноприйнятнихкислотно-адитивнихсолей, рацемічнихсумішейабоїхвідповіднихенантіомерівта/абоїхоптичнихізомерів. Данісполукиможутьзастосовуватисядлялікуванняшизофренії, обсесивно-компульсивногорозладуособистості, великоїдепресії, біполярнихрозладів, тривожнихрозладів, звичайногостаріння, епілепсії, дегенераціїсітківки, черепно-мозковоїтравми, ушкодженняспинногомозку, посттравматичногостресу, панічногорозладу, хворобиПаркінсона, деменції, хворобиАльцгеймера, помірнихкогнітивнихпорушень, спричиненоїхіміотерапієюкогнітивноїдисфункції ("хімічниймозок"), синдромуДауна, захворюваньаутистичногоспектра, втратислуху, шумуу вухах, спіноцеребелярноїатаксії, латеральногоаміотрофічногосклерозу, розсіяногосклерозу, хворобиХантінгтона, інсультуі пошкодженьвнаслідокпроменевоїтерапії, хронічногостресуабозловживаньнейроактивнимипрепаратами, такихяквживанняалкоголю, опіатів, метамфетаміну, фенциклідинутакокаїну.

    Pipérazino[1,2-a]indol-1-ones et [1,4]diazépino[1,2-a]indol-1-one
    8.
    发明专利
    Pipérazino[1,2-a]indol-1-ones et [1,4]diazépino[1,2-a]indol-1-one 未知

    公开(公告)号：MA37791A1

    公开(公告)日：2016-05-31

    申请号：MA37791

    申请日：2015-01-20

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： CECCARELLI SIMONA M ,  JAGASIA RAVI ,  JAKOB-ROETNE ROLAND ,  WICHMANN JUERGEN

    IPC: C07D487/04 ,  A61P25/00

    Abstract: La présente invention concerne des composés de formule générale (i), dans laquelle r1 représente hydrogène, halogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, alcoxy inférieur substitué par halogène ou cyano ; r2 représente hydrogène, alkyle inférieur ou alkyle inférieur substitué par halogène ; r3 représente phényle, benzo[1,3]dioxolyle, 2,3-dihydro-benzofuran-5-yle ou un hétéroaryle à 5 et 6 chaînons, phényle et les groupes hétéroaryle à 5 et 6 chaînons pouvant être substitués par un ou plusieurs substituants choisis parmi cyano, nitro, amino et di-alkyl inférieur-amino, alkyl inférieur sulfonyle, alcoxy inférieur, alcoxy inférieur substitué par halogène, halogène, alkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par halogène ou alkyle inférieur substitué par hydroxyle ; x représente -ch(alkyl inférieur)-, -ch2-, -ch2ch2- ou -ch(alkyl inférieur)ch2- ; r représente hydrogène ou alkyle inférieur ; n est 1 ou 2 ; ou un sel d'addition acide, pharmaceutiquement acceptable, un mélange racémique ou son énantiomère correspondant et/ou leurs isomères optiques. Les composés peuvent être utilisés pour le traitement de la schizophrénie, du trouble de la personnalité obsessionnelle-compulsive, de la dépression majeure, des troubles bipolaires, des troubles de l'anxiété, du vieillissement normal, de l'épilepsie, de la dégénescence rétinienne, du traumatisme cérébral, du traumatisme médullaire, du trouble de stress post-traumatique, du trouble panique, de la maladie de parkinson, de la démence, de la maladie d'alzheimer, du trouble cognitif léger, du dysfonctionnement cognitif induit par chimiothérapie, du syndrome de down, des troubles du spectre de l'autisme, de la perte auditive, de l'acouphène, de l'ataxie spinocérébelleuse, de la sclérose latérale amyotrophique, de la sclérose en plaques, de la maladie de huntington, de l'accident vasculaire cérébral, de la radiothérapie, du stress chronique, de l'abus de drogues neuro-actives, tels que l'alcool, les opiacés, la méthamphétamine, la phencyclidine et la cocaïne.

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