公开(公告)号：JP2011157373A

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：JP2011065606

申请日：2011-03-24

Applicant: F Hoffmann La Roche Ag ,  エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

Inventor： AMREIN KURT ,  HUNZIKER DANIEL ,  KUHN BERND ,  MAYWEG ALEXANDER ,  NEIDHART WERNER

IPC: C07D213/76 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D213/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D213/76 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new pyridine derivative useful as a 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11-β-HSD1) inhibitor (T2D). SOLUTION: There is provided a compound of formula (I) (wherein, R 1 to R 6 are each a specific group), and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. Furthermore, there is provided a pharmaceutical composition for treatment and prophylaxis of diabetes, obesity, eating disorders, dyslipidemias and hypertension using the compound, pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供可用作1-11-羟基类固醇脱氢酶1型（11-β-HSD1）抑制剂（T2D）的新的吡啶衍生物。 解决方案：提供式（I）化合物（其中R 1至R 6各自为特定基团）和其药学上可接受的盐和酯 它们。 此外，提供了使用该化合物，其药学上可接受的盐和酯来治疗和预防糖尿病，肥胖症，进食障碍，血脂异常和高血压的药物组合物。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2011093913A

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：JP2010281960

申请日：2010-12-17

Applicant: F Hoffmann La Roche Ag ,  エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

Inventor： ACKERMANN JEAN ,  AEBI JOHANNES ,  BINGGELI ALFRED ,  GRETHER UWE ,  HIRTH GEORGES ,  KUHN BERND ,  MAERKI HANS-PETER ,  MEYER MARKUS ,  MOHR PETER ,  WRIGHT MATTHEW BLAKE

IPC: C07D213/38 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D241/12 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D241/12

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide phenyl derivatives as PPARδ and/or PPARα agonists. SOLUTION: This invention relates to compounds of formula (I-A), and to all enantiomers and pharmaceutically acceptable salts and/or esters thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are modulated by PPARδ and/or PPARα agonists. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供苯基衍生物作为PPARδ和/或PPARα激动剂。 解决方案：本发明涉及式（I-A）化合物及其所有对映异构体及其药学上可接受的盐和/或酯。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：KR20200136425A

公开(公告)日：2020-12-07

申请号：KR20207029587

申请日：2019-03-22

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BELL CHARLES ,  BENZ JOERG ,  GOBBI LUCA ,  GRETHER UWE ,  GROEBKE ZBINDEN KATRIN ,  HANSEN DENNIS JUL ,  HORNSPERGER BENOIT ,  KOCER BUELENT ,  KROLL CARSTEN ,  KUHN BERND ,  O'HARA FIONN ,  RICHTER HANS ,  RITTER MARTIN ,  TSUCHIYA SATOSHI ,  CHEN RUI

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은, 하기화학식 Ic의구조를갖는신규헤테로환형화합물, 상기화합물을포함하는조성물, 상기화합물의제조방법, 및상기화합물의사용방법을제공한다: [화학식 Ic] JPEGpct00196.jpg3274 상기식에서, A, L, X, m, n 및 R20 내지 R23은본원에기술된바와같다.

公开(公告)号：WO2006002802A8

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：PCT/EP2005006670

申请日：2005-06-21

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  ACKERMANN JEAN ,  AEBI JOHANNES ,  BINGGELI ALFRED ,  GRETHER UWE ,  KUHN BERND ,  MAERKI HANS-PETER ,  MEYER MARKUS

Inventor： ACKERMANN JEAN ,  AEBI JOHANNES ,  BINGGELI ALFRED ,  GRETHER UWE ,  KUHN BERND ,  MAERKI HANS-PETER ,  MEYER MARKUS

IPC: C07C59/68 ,  A61K31/192 ,  A61P3/10 ,  C07C59/70 ,  C07C69/712 ,  C07C69/736 ,  C07C235/34 ,  C07C323/20 ,  C07D213/30 ,  C07D239/26

CPC classification number: C07D213/30 ,  C07C69/712 ,  C07D239/26

Abstract: This invention is concerned with compounds of the formula (I) wherein one of R 5 , R 6 and R 7 is formula (II) and X 1 , X 2 , R 1 to R 12 , m, n and o are as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts and/or esters thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are modulated by PPARd and/or PPARa agonists.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的化合物，其中R 5，R 6和R 7之一是式（II）和 X 1，X 2，R 1至R 12，m，n和o如 描述及其药学上可接受的盐和/或酯。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，其制备方法及其用于治疗和/或预防由PPARd和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。

公开(公告)号：WO2006058628A2

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：PCT/EP2005012436

申请日：2005-11-21

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  BOEHRINGER MARKUS ,  HUNZIKER DANIEL ,  KUHN BERND ,  LOEFFLER BERND MICHAEL ,  RICKLIN FABIENNE ,  WESSEL HANS PETER

Inventor： BOEHRINGER MARKUS ,  HUNZIKER DANIEL ,  KUHN BERND ,  LOEFFLER BERND MICHAEL ,  RICKLIN FABIENNE ,  WESSEL HANS PETER

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D455/06

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I); wherein R 1 to R 4 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with DPP-IV, such as diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, and impaired glucose tolerance.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物; 其中R 1至R 4如在说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 所述化合物可用于治疗和/或预防与DPP-IV相关的疾病，例如糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖性糖尿病和葡萄糖耐量异常。

公开(公告)号：WO2006037501A9

公开(公告)日：2007-08-02

申请号：PCT/EP2005010372

申请日：2005-09-26

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  AMREIN KURT ,  HUNZIKER DANIEL ,  KUHN BERND ,  MAYWEG ALEXANDER ,  NEIDHART WERNER

Inventor： AMREIN KURT ,  HUNZIKER DANIEL ,  KUHN BERND ,  MAYWEG ALEXANDER ,  NEIDHART WERNER

IPC: C07D213/76 ,  A61K31/435 ,  A61P3/00 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D213/76 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04

Abstract: Compounds of formula (I), as well as pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein R 1 to R 6 have the significance given in claim 1 can be used in the form of pharmaceutical compositions.

Abstract translation: 式（I）化合物及其药学上可接受的盐和酯，其中R 1至R 6具有权利要求1中给出的含义，可以以 的药物组合物。

公开(公告)号：WO2012101011A3

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：PCT/EP2012050667

申请日：2012-01-18

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  AEBI JOHANNES ,  BINGGELI ALFRED ,  HERTEL CORNELIA ,  KONKAR ANISH ASHOK ,  KUEHNE HOLGER ,  KUHN BERND ,  MAERKI HANS P ,  WANG HAIYAN

Inventor： AEBI JOHANNES ,  BINGGELI ALFRED ,  HERTEL CORNELIA ,  KONKAR ANISH ASHOK ,  KUEHNE HOLGER ,  KUHN BERND ,  MAERKI HANS P ,  WANG HAIYAN

IPC: C07C237/24 ,  A61K31/165 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61P13/12 ,  C07D257/00 ,  C07D271/00 ,  C07D305/00 ,  C07D311/00 ,  C07D333/00

CPC classification number: C07C237/24 ,  C07C2602/02 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D305/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

Abstract: The invention provides novel compounds having the general Formula (I), wherein R1, R2, R3, R4 R5, R6, R7, R8 R9, R10, R11, R12, A1, A2 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

Abstract translation: 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4R5，R6，R7，R8 R9，R10，R11，R12，A1，A2和n如本文所述， 和使用该化合物的方法。

公开(公告)号：WO2009021868A3

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：PCT/EP2008060213

申请日：2008-08-04

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  DEHMLOW HENRIETTA ,  KUHN BERND ,  OBST SANDER ULRIKE ,  ROEVER STEPHAN ,  SCHULZ-GASCH TANJA ,  WRIGHT MATTHEW ,  WYLER RENE

Inventor： DEHMLOW HENRIETTA ,  KUHN BERND ,  OBST SANDER ULRIKE ,  ROEVER STEPHAN ,  SCHULZ-GASCH TANJA ,  WRIGHT MATTHEW ,  WYLER RENE

IPC: C07D241/02 ,  A61K31/497 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

CPC classification number: C07D241/02 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

Abstract: The invention is concerned with novel piperazine amide derivatives of formula (I) wherein R1 to R11, W, X and Y are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds bind to LXR alpha and LXR beta and can be used as medicaments.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新型哌嗪酰胺衍生物，其中R 1至R 11，W，X和Y如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理学上可接受的盐。 这些化合物与LXRα和LXRβ结合，可用作药物。

公开(公告)号：WO2005092856A8

公开(公告)日：2006-12-21

申请号：PCT/EP2005002869

申请日：2005-03-17

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  DEHMLOW HENRIETTA ,  KUHN BERND ,  MASCIADRI RAFFAELLO ,  PANDAY NARENDRA ,  RATNI HASANE ,  WRIGHT MATTHEW BLAKE

Inventor： DEHMLOW HENRIETTA ,  KUHN BERND ,  MASCIADRI RAFFAELLO ,  PANDAY NARENDRA ,  RATNI HASANE ,  WRIGHT MATTHEW BLAKE

IPC: A61K31/40 ,  C07D209/70 ,  C07D209/86 ,  C07D209/88 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D411/06 ,  C07D411/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D413/06 ,  C07D209/70 ,  C07D209/88 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06

Abstract: The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , n, and k are defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for in the treatment and prophylaxis of diseases which are modulated by LXRa and/or LXRß agonists, including increased lipid and cholesterol levels, particularly low HDL-cholesterol, high LDL-cholesterol, atherosclerotic diseases, diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, metabolic syndrome, dyslipidemia, Alzheimer's disease, sepsis, inflammatory diseases such as colitis, pancreatitis, cholestasis/fibrosis of the liver, and diseases that have an inflammatory component such as Alzheimer's disease or impaired/improvable cognitive function.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， 其中，R 5，X 5，X 1，X 2，X 3，X 4， SUP，n和k在说明书和权利要求书中被定义，以及其药学上可接受的盐和/或其药学上可接受的酯。 该化合物可用于治疗和预防由LXRα和/或LXRβ激动剂调节的疾病，包括增加脂质和胆固醇水平，特别是低HDL-胆固醇，高LDL-胆固醇，动脉粥样硬化疾病，糖尿病，特别是非胰​​岛素 依赖性糖尿病，代谢综合征，血脂异常，阿尔茨海默氏病，败血症，炎性疾病如结肠炎，胰腺炎，胆汁淤积/肝纤维化，以及具有炎性成分如阿尔茨海默病和受损/可改善的认知功能的疾病。

公开(公告)号：WO2009080555A2

公开(公告)日：2009-07-02

申请号：PCT/EP2008067399

申请日：2008-12-12

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  BENSON GREGORY MARTIN ,  BLEICHER KONRAD ,  GRETHER UWE ,  KUHN BERND ,  MARTIN RAINER E ,  PLANCHER JEAN-MARC ,  RICHTER HANS ,  TAYLOR SVEN ,  YANG MINMIN

Inventor： BENSON GREGORY MARTIN ,  BLEICHER KONRAD ,  GRETHER UWE ,  KUHN BERND ,  MARTIN RAINER E ,  PLANCHER JEAN-MARC ,  RICHTER HANS ,  TAYLOR SVEN ,  YANG MINMIN

IPC: C07D401/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D235/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: This invention relates to novel carboxyl- or hydroxylsubstituted benzimidazole derivatives of formula (I) wherein R1 to R6 are as defined in the description and in the claims, as well as 5 physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds bind to FXR and can be used as medicaments.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的新型羧基或羟基取代的苯并咪唑衍生物，其中R 1至R 6如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐和酯。 这些化合物与FXR结合，可用作药物。