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    Indazol 2,3-sustituido o 4,5,6,7-tetrahidro-indazoles como moduladores de FXR contra la diislipidemia y las enfermedades asociadas
    8.
    发明专利
    Indazol 2,3-sustituido o 4,5,6,7-tetrahidro-indazoles como moduladores de FXR contra la diislipidemia y las enfermedades asociadas 未知

    公开(公告)号：ES2446593T3

    公开(公告)日：2014-03-10

    申请号：ES09783005

    申请日：2009-09-15

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： BENSON GREGORY MARTIN ,  BLEICHER KONRAD ,  GRETHER UWE ,  KUHN BERND ,  RICHTER HANS ,  TAYLOR SVEN

    IPC: C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

    Abstract: Compuestos de la fórmula en la que R1 es un anillo elegido entre el grupo formado por fenilo, naftilo y heteroarilo, dicho anillo está sin sustituir osustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior,halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior y ciano; R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno o alquiloinferior; R2' y R3' juntos y también R4' y R5' juntos se reemplazan por un doble enlace, o R2', R3', R4' y R5' son hidrógeno;R6 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, metilo, etilo, hidroxi, metoxi, flúor, fluormetilo, difluormetilo ytrifluormetilo; R7 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquilalquilo inferior, alcoxialquilo inferior,fenilo sin sustituir o fenilo sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formadopor alquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior y ciano,fenilalquilo inferior, en el que el fenilo está sin sustituir o sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos conindependencia entre el grupo formado por alquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxiinferior, halogenoalcoxi inferior y ciano, heteroarilo sin sustituir o heteroarilo sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre elgrupo formado por alquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halogenoalcoxiinferior y ciano, y heterociclilo; y R8 se elige entre el grupo formado por -C(O)-NH-R9, -CR11R12-OR10, -O-(CR11R12)n-R10; -CR11R12-SR10, -CR11R12-SO2-R10, -CR11R12-NR13-R10; -CH>=CH-R10 y -(CH2)p-R10, en los que n es el número 0 ó 1, p es el número 2, R9 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquilalquilo inferior, cicloalquilo sustituido por1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxi, carboxilo, tetrazolilo,carboxialquilo inferior, (alcoxi inferior)-carbonilo, alcoxicarbonilalquilo inferior, carboxilalcoxi inferior yalcoxicarbonilalcoxi inferior, heterociclilo, fenilo sin sustituir y fenilo sustituido por 1-3 sustituyentes elegidoscon independencia entre el grupo formado por alquilo inferior, halógeno, halogenoalquilo inferior, hidroxi,alcoxi inferior, halogenoalcoxi inferior, carboxilo, tetrazolilo, (alcoxi inferior)-carbonilo, alcoxicarbonilalquiloinferior, carboxialquilo inferior, carboxilalcoxi inferior, alcoxicarbonilalcoxi inferior, ciano y cicloalquiloxi, en losque el grupo cicloalquilo está sustituido por carboxilo, (alcoxi inferior)-carbonilo o tetrazolilo; R10 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, cicloalquilo, cicloalquilalquilo inferior.

    Nuevos derivados de bencimidazol y su empleo como agonsitas del FXR
    9.
    发明专利
    Nuevos derivados de bencimidazol y su empleo como agonsitas del FXR 未知

    公开(公告)号：ES2403592T3

    公开(公告)日：2013-05-20

    申请号：ES08849394

    申请日：2008-11-05

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： BENSON GREGORY MARTIN ,  BLEICHER KONRAD ,  GRETHER UWE ,  MARTIN RAINER E ,  PLANCHER JEAN-MARC ,  RICHTER HANS ,  TAYLOR SVEN ,  YANG MINMIN

    IPC: C07D235/06 ,  A61K31/4184 ,  A61P3/00 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

    Abstract: Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es cicloalquilo, alquilo inferior, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, heteroarilo, heteroaril-alquiloinferior, heterociclilo o heterociclil-alquilo inferior, dichos cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1 - 4 sustituyentes elegidoscon independencia entre el grupo formado por hidroxi, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferiory fluor-alcoxi inferior; R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es cicloalquilo, alquilo inferior, cicloalquil-alquilo inferior, arilo, heteroaril-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclilalquiloinferiordichos cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1 - 4 sustituyentes elegidoscon independencia entre el grupo formado por hidroxi, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferior,fluor-alcoxi inferior y alcoxi inferior-carbonilo; R4 es arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo, dichos arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos por 1 - 4 sustituyentes elegidoscon independencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, hidroxi, dioxo-alquilenoinferior, fluor-alquilo inferior y fluor-alcoxi inferior; R5 y R6 con independencia entre sí son hidrógeno, hidroxi, hidroxi-alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior, fluoralquiloinferior o fluor-alcoxi inferior; R7, R8, R9 y R10 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquiloinferior o fluor-alcoxi inferior; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde "inferior" se refiere a un grupo de uno a siete átomosde carbono.

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