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    ANTAGONISTAS DE P2X7 SUSTITUIDOS CON QUINOLINA O ISOQUINOLINA.
    5.
    发明专利
    ANTAGONISTAS DE P2X7 SUSTITUIDOS CON QUINOLINA O ISOQUINOLINA. 未知

    公开(公告)号：ES2376092T3

    公开(公告)日：2012-03-08

    申请号：ES09735472

    申请日：2009-04-21

    Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

    Inventor： LOVE CHRISTOPHER ,  LEENAERTS JOSEPH ,  COOYMANS LUDWIG ,  LEBSACK ALEC ,  BRANSTETTER BRYAN ,  RECH JASON ,  GLEASON ELIZABETH ,  VENABLE JENNIFER ,  WIENER DANIELLE ,  SMITH DEBORAH ,  BREITENBUCHER JAMES

    IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4427 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

    Abstract: Compuesto de fórmula (I) incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n es un número entero 1, 2 ó 3; m es un número entero 1, 2 ó 3; p es un número entero 1 ó 2; R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4 o alquiloxilo C1-4; X representa O, S, SO2, CR4R5 o NR6; en el que R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del otro entre hidrógeno, halo, hidroxilo, alquilo C1-4, alquiloxilo C1-4 o arilo; en el que R6 es hidrógeno, fenilo, -CO-R7 o -CO-O-R7, en los que R7 es alquilo C1-6 o amino; R1 es un heterociclo seleccionado entre piridinilo o pirimidinilo, en el que dicho heterociclo está sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del otro entre hidrógeno, halo, hidroxilo, alquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquilo C1-4, fenilo, cicloalquilo C3-6, cicloalquiloxilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquiloxilo C1-4 o NR8R9; en el que R8 y R9 se seleccionan independientemente uno del otro entre hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, y en el que R8 y R9 pueden tomarse junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo de azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo que puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del otro entre alquilo C1-4, alquiloxilo C1-4, halo, hidroxilo o alquilcarbonilo C1-4; R2 es un heterociclo seleccionado entre quinolinilo o isoquinolinilo, en el que dicho heterociclo está sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del otro entre hidrógeno, halo, hidroxilo, alquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquiloxilo C1-6, polihaloalquilo C1-4, NR10R11 y OR12; en el que R10 y R11 se seleccionan independientemente uno del otro entre hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, polihaloalquilo C1-4, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, piperidinilo, N- (1, 5-dioxa-9-azaespiro[5.5]undec-9-ilo) , N- (1, 7-diaza-espiro[4.4]non-7-ilo) , N- (2, 6-diaza-espiro[4.5]dec-2-ilo) y alquilo C1-6 sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre hidroxilo, halo, arilo1, alquiloxilo C1-4, cicloalquilo C3-6, hidroxicarbonilo, alquilsulfonilamino C1-4, cicloalquilsulfonilamino C3-6, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, pirrolidinilo, piridinilo, morfolinilo, amino, mono- o di (alquil C1-4) amino, amino sustituido con alquilo C1-4 sustituido con hidroxilo; y en el que R10 y R11 pueden tomarse junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un anillo de azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, azepanilo, N-[1, 4]-oxazepanilo, morfolinilo, N- (2, 6diaza-espiro[3.3]hept-2-ilo) , 6-acetil-2, 6-diaza-biciclo[

    ANTIHISTAMINIC SPIRO COMPOUNDS
    7.
    发明专利
    ANTIHISTAMINIC SPIRO COMPOUNDS 未知

    公开(公告)号：BG65133B1

    公开(公告)日：2007-03-30

    申请号：BG10554601

    申请日：2001-05-29

    Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

    Inventor： JANSSENS FRANS ,  LEENAERTS JOSEPH

    IPC: C07D471/20 ,  A61K31/438 ,  A61K31/55 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P27/14 ,  A61P27/16 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D487/20 ,  C07D495/22 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

    Abstract: The invention concerns the applicable in medicine compounds of formula a prodrug, a N-oxide, an addition salt, and quaternary amine or a stereochemically isomeric form thereof therein R1 is hydrogen, C1-C6 alkyl, halo, formyl, carboxyl, C1-6 alkoxycarbonyl, C1-6 alkylcarbonyl, N(R3R4)C(=O)-, N(R3R4)C(=O)N(R5)-, ethenyl substituted with carboxyl or C1-6 alkyloxycarbonyl, or C1-6 alkyl substitutedwith hydroxy, carboxyl, C1-6 alkyloxy, C1-6alkyloxycarnonyl, N(R3R4)C(=O)-, C1-6 alkylC(=O)N(R5)-, C1-6 alkylS(=O)2N(R5)-, or N(R3R4)C(=O))N(R5)-, wherein each R3 and each R4 independently are hydrogen or C1-4 alkyl and R5 is hydrogen or hydroxy; R2 is hydrogen, C1-6 alkyl, hydroxyC1-6 alkyl, C1-6 alkyloxyC1-6alkyl, N(R3R4)C(=O)-, aryl or halo; n is1 or 2; -A-B- represents a bivalent radical of formula -Y-CH=CH-, -CH=CH-Y-, or -CH=CH-CH=CH-, wherein each hydrogen atom may independently be replaced by R6 wherein R6 is C1-4 alkyl, halo, hydroxy, C1-6 alkoxy, ethenyl substituted wi5th carboxyl or C1-6 alkyloxycarbonyl or C1-6 alkyloxycarbonyl, hydroxy C1-6 alkyl, formyl, carboxyl or hydroxycarbonyl C1-6 alkyl, and each Y independently is a bivalent radical of formula -O-, -S-, or NR7-, wherein R7 is hydrogen, C1-6 alkyl or C1-6 alkylcarbonyl; Z is a bivalent radical of formula -(CH2)p-, -CH=CH-, -CH2-CHOH-, -CH2-O-, -CH2-O-, -CH2-C(=O), or -CH2-C(=NOH)-, provided that the bivalent radicals are connected to the nitrogen of the imidazole ring via their -CH2- moiety; and wherein p is 1, 2, 3 or 4; L is hydrogen; C-16 alkyl; C2-6 aslkenyl;C1-6 alkylcarbonyl; C1-6 alkyloxycarbonyl; C1-6 alkyl substituted with hydroxy, carboxyl, C1-6 alkyloxy, C1-6 alkyloxycabonyl, aryl, aryloxy, cyano or R8NH- wherein R8 is hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, C1-6 alkylcarbonyl; or L represents a radical of formula -Alk-Y-Het1, -Alk-NH-CO-Het2 or -Alk-Het3 wherein Alk represents C1-4 alkanediyl; Y represents O, S or NH; Het1 and Het2each represent an optionally substituted heterocycle; for use as a medicine.

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