公开(公告)号：ES2622161T3

公开(公告)日：2017-07-05

申请号：ES09802514

申请日：2009-07-29

Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

Inventor： BARTOLOME-NEBREDA JOSÉ MANUEL ,  MACDONALD GREGOR ,  VAN GOOL MICHIEL

IPC: C07D213/74 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  C07D213/84

Abstract: Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en el que -A1>=A2- es -N>=CR1- o -CR1>=N-; R1 es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquiloxi de C1-3 o alquilo de C1-3; R2 es fenilo; fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo de C1-3, hidroxialquilo de C1-3, mono- y polihaloalquilo de C1-3, alquiloxi de C1-3, alquil C1-3-oxialquilo de C1-3, aminocarbonilo, mono- y di(alquilo de C1-3)aminocarbonilo, amino, mono- y di(alquilo de C1- 3)amino; piridinilo; piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alquiloxi de C1-3, aril-alquil C1-3-oxi, mono- y di(alquilo de C1-3)amino, y aril-alquil C1-3-amino; tienilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo y alquilo de C1-3; o un solvato del mismo o una sal del mismo.

公开(公告)号：CY1115353T1

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CY141100471

申请日：2014-06-26

Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

Inventor： JANSSENS FRANS EDUARD ,  LEENAERTS JOSEPH ELISABETH ,  VAN ROSSEM KOENRAAD ARTHUR ,  ALCAZAR-VACA MANUEL JESUS ,  MARTINEZ-JIMENEZ PEDRO ,  BARTOLOME-NEBREDA JOSÉ MANUEL ,  GOMEZ-SANCHEZ ANTONIO ,  FERNANDEZ-GADEA FRANCISCO JAVIER ,  VAN REEMPTS JOS

IPC: C07D471/04 ,  A61K9/10 ,  A61K31/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61P3/00 ,  A61P7/10 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

Abstract: Ηεφεύρεσηαφοράσενέαπαράγωγαυποκατεστημένηςτετρακυκλικήςιμιδαζόληςχρήσιμαγιατηθεραπευτικήαντιμετώπισητηςαυξημένηςενδοκρανιακήςπίεσης (ICP) και/ήτηςδευτερογενούςισχαιμίας, συγκεκριμέναεκείνηςπουπροκαλείταιαπόεγκεφαλικήβλάβη, πιοσυγκεκριμέναεκείνηςπουπροκαλείταιαπότραυματική (TBI) καιμητραυματικήεγκεφαλικήβλάβη, διαδικασίεςγιατηνπαρασκευήτους, φαρμακευτικέςσυνθέσειςπουταπεριέχουνκαιτηχρήσητουςωςφάρμακο. ΟινέεςενώσειςπεριλαμβάνουνενώσειςσύμφωναμετογενικόΤύπο (I), ταφαρμακευτικώςαποδεκτάάλαταπρόσθεσηςοξέοςή βάσηςαυτών, τιςστερεοχημικάισομερείςμορφέςαυτώνκαιτιςμορφέςΝ-οξειδίουαυτών. Συγκεκριμένα, ηπροτιμώμενηένωσηείναι 3-[2-[4-(11,12-διυδρο-6Η-βενζιμιδαζο[2,1- b][3]βενζαζεπιν-6-υλ)-2-(φαινυλμεθυλ)-1-πιπεριδινυλ]αιθυλ]-2,10-διμεθυλπυριμιδο[1,2-α]βενζιμιδαζολ-4(10Η)-όνη, ταφαρμακευτικώςαποδεκτάάλαταπρόσθεσηςοξέοςή βάσηςαυτής, οιστερεοχημικώςισομερείςμορφέςαυτήςκαιη μορφήΝ-οξειδίουαυτής.

公开(公告)号：ES2475240T3

公开(公告)日：2014-07-10

申请号：ES02748780

申请日：2002-06-11

Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

Inventor： JANSSENS FRANS EDUARD ,  LEENAERTS JOSEPH ELISABETH ,  VAN ROSSEM KOENRAAD ARTHUR ,  ALCAZAR-VACA MANUEL JESÚS ,  MARTINEZ-JIMENEZ PEDRO ,  BARTOLOME-NEBREDA JOSÉ MANUEL ,  GOMEZ-SANCHEZ ANTONIO ,  FERNANDEZ-GADEA FRANCISCO JAVIER ,  VAN REEMPTS JOS

IPC: C07D471/04 ,  A61K9/10 ,  A61K31/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61P3/00 ,  A61P7/10 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

Abstract: Compuesto según la fórmula general (I), **Fórmula** las sales de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo y la forma de N-óxido del mismo, en la que: m es 1; n es 1; a, b, c son independientemente un enlace sencillo o uno doble; X es un radical alcanodiilo C1-5 bivalente en el que uno o más grupos -CH2- pueden estar opcionalmente sustituidos con -CO-, o -NR7- en el que R7 es alquilcarbonilo Y es -CH2-, -CH2-CH2- o -CH>=CH-; Z es N, en cuyo caso a es un doble enlace y b es un enlace sencillo, o es NR7 en cuyo caso a es un enlace sencillo y R7 se selecciona del grupo de alquilo, piridinilalquilo, fenilalquilo y pirazinilalquilo; R1, R2 son independientemente hidrógeno, alquilo, bencilo, naftilmetilo, isoindolilo y fenilo; -A-B- es independientemente un radical bivalente de fórmula

公开(公告)号：ES2927355T3

公开(公告)日：2022-11-04

申请号：ES19732991

申请日：2019-06-20

Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

Inventor： BARTOLOME-NEBREDA JOSÉ MANUEL ,  TRABANCO-SUAREZ ANDRÉS ,  LEENAERTS JOSEPH ,  OEHLRICH DANIEL ,  BUIJNSTERS PETRUS JACOBUS JOHANNES ANTONIUS ,  MARTINEZ LAMENCA CAROLINA ,  VELTER ADRIANA ,  VAN ROOSBROECK YVES

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501 ,  A61P25/28

Abstract: La presente invención se refiere a inhibidores de O-GIcNAc hidrolasa (OGA). La invención también está dirigida a composiciones farmacéuticas que comprenden tales compuestos, a procesos para preparar tales compuestos y composiciones, y al uso de tales compuestos y composiciones para la prevención y tratamiento de trastornos en los que la inhibición de OGA es beneficiosa, como tauopatías, en particular enfermedad de Alzheimer o parálisis supranuclear progresiva; y enfermedades neurodegenerativas acompañadas de una patología tau, en particular esclerosis lateral amiotrófica o demencia del lóbulo frontotemporal causada por mutaciones C90RF72. (Traducción automática con Google Translate, sin valor legal)

公开(公告)号：DK1401838T3

公开(公告)日：2014-06-16

申请号：DK02748780

申请日：2002-06-11

Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

Inventor： ALCAZAR-VACA MANUEL JESUS ,  MARTINEZ-JIMENEZ PEDRO ,  BARTOLOME-NEBREDA JOSÉ MANUEL ,  GOMEZ-SANCHEZ ANTONIO ,  FERNANDEZ-GADEA FRANCISCO JAVIER ,  JANSSENS FRANS EDUARD ,  LEENAERTS JOSEPH ELISABETH ,  VAN ROSSEM KOENRAAD ARTHUR ,  VAN REEMPTS JOS

IPC: C07D471/04 ,  A61K9/10 ,  A61K31/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61P3/00 ,  A61P7/10 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

公开(公告)号：PL209953B1

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：PL36986402

申请日：2002-11-22

Applicant: JANSSEN PHARMACEUTICA NV

Inventor： TEGTMEIER FRANK ,  JANSSENS FRANS EDUARD ,  LEENAERTS JOSEPH ELISABETH ,  VAN ROSSEM KOENRAAD ARTHUR ,  ALCAZÁR-VACA MANUEL JESUS ,  MARTINEZ-JIMENEZ PEDRO ,  BARTOLOME-NEBREDA JOSÉ MANUEL ,  GOMEZ-SANCHEZ ANTONIO ,  FERNÁNDEZ-GADEA FRANCISCO JAVIER ,  VAN REEMPTS JOZEF LEO HENRI

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07D471/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/00