公开(公告)号：WO2010056765A3

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：PCT/US2009064060

申请日：2009-11-11

Applicant: PORTOLA PHARM INC ,  LU GENMIN ,  SINHA UMA

Inventor： LU GENMIN ,  SINHA UMA

IPC: A61K38/48 ,  A61K35/14 ,  A61P7/04

CPC classification number: A61K38/36 ,  A61K35/16 ,  A61K38/16 ,  A61K38/37 ,  A61K38/482 ,  A61K38/4826 ,  A61K38/4833 ,  A61K38/4846 ,  A61K38/4853 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention relates to antidotes of anticoagulants targeting factor Xa which antidotes are used in combination with blood coagulating agents or other heparin antidotes to prevent or reduce bleeding in a subject. The antidotes described herein have reduced or no intrinsic coagulant activity. Disclosed herein are methods of stopping or preventing bleeding in a patient that is or will be undergoing anticoagulant therapy with a factor Xa inhibitor.

Abstract translation: 本发明涉及靶向凝血因子Xa的抗凝剂的解毒剂，其中解毒剂与凝血剂或其他肝素解毒剂组合使用以预防或减少受试者的出血。 本文所述的解毒剂具有降低的或不具有内在凝固剂活性。 本文公开了停止或预防正在或将要用Xa因子抑制剂进行抗凝血剂治疗的患者出血的方法。

公开(公告)号：WO2009042962A3

公开(公告)日：2009-06-04

申请号：PCT/US2008078014

申请日：2008-09-26

Applicant: PORTOLA PHARM INC ,  LU GENMIN ,  PHILLIPS DAVID R ,  ANDRE PATRICK ,  SINHA UMA

Inventor： LU GENMIN ,  PHILLIPS DAVID R ,  ANDRE PATRICK ,  SINHA UMA

IPC: C12N9/64 ,  A61P7/04

CPC classification number: A61K38/4846 ,  A61K38/00 ,  A61K38/4826 ,  A61K38/4833 ,  A61K38/4853 ,  A61K39/00 ,  A61K47/60 ,  C07K14/435 ,  C12N9/6432 ,  C12Y304/21006

Abstract: The present invention relates antidotes to anticoagulants targeting factor Xa. The antidotes are factor Xa protein derivatives that bind to the factor Xa inhibitors thereby substantially neutralizing them but do not assemble into the prothrombinase complex. The derivatives describe herein lack or have reduced intrinsic coagulant activity. Disclosed herein are methods of stopping or preventing bleeding in a patient that is currently undergoing anticoagulant therapy with a factor Xa inhibitor.

Abstract translation: 本发明涉及解毒剂靶向因子Xa的抗凝血剂。 解毒剂是因子Xa蛋白衍生物，其与因子Xa抑制剂结合，从而基本上中和它们但不组装成凝血酶原酶复合物。 本文描述的衍生物缺乏或降低了内在凝固剂活性。 本文公开了停止或预防正在用Xa因子抑制剂进行抗凝血剂治疗的患者出血的方法。

公开(公告)号：WO2009042962A2

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：PCT/US2008078014

申请日：2008-09-26

Applicant: PORTOLA PHARM INC ,  LU GENMIN ,  PHILLIPS DAVID R ,  ANDRE PATRICK ,  SINHA UMA

Inventor： LU GENMIN ,  PHILLIPS DAVID R ,  ANDRE PATRICK ,  SINHA UMA

IPC: A61P7/02 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/715 ,  A61K31/727 ,  A61K38/36 ,  A61K38/48 ,  A61K39/395 ,  A61K47/48 ,  A61P7/04 ,  C07H21/00 ,  C07K14/00 ,  C07K16/00 ,  C12N5/10 ,  C12P21/00

CPC classification number: A61K38/4846 ,  A61K38/00 ,  A61K38/4826 ,  A61K38/4833 ,  A61K38/4853 ,  A61K39/00 ,  A61K47/60 ,  C07K14/435 ,  C12N9/6432 ,  C12Y304/21006

Abstract: The present invention relates antidotes to anticoagulants targeting factor Xa. The antidotes are factor Xa protein derivatives that bind to the factor Xa inhibitors thereby substantially neutralizing them but do not assemble into the prothrombinase complex. The derivatives describe herein lack or have reduced intrinsic coagulant activity. Disclosed herein are methods of stopping or preventing bleeding in a patient that is currently undergoing anticoagulant therapy with a factor Xa inhibitor.

Abstract translation: 本发明涉及靶向因子Xa的抗凝剂的解毒剂。 解毒剂是与因子Xa抑制剂结合的因子Xa蛋白衍生物，从而基本上中和它们，但不组装到凝血酶原酶复合物中。 本文所述的衍生物缺乏或具有降低的内在凝结剂活性。 本文公开了在目前正在进行使用因子Xa抑制剂进行抗凝治疗的患者中停止或预防出血的方法。

公开(公告)号：ES2796623T3

公开(公告)日：2020-11-27

申请号：ES16167534

申请日：2008-09-26

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： LU GENMIN ,  PHILLIPS DAVID R ,  ANDRE PATRICK ,  SINHA UMA

IPC: C12N9/64 ,  A61K38/48 ,  A61K39/00 ,  A61P7/04

Abstract: Una composición farmacéutica que comprende un transportador y un polipéptido para uso en terapia donde el polipéptido comprende una secuencia de aminoácidos que tiene al menos el 80% de homología con la SEQ ID NO. 12, donde el polipéptido: (i) tiene actividad catalítica reducida; (ii) es capaz de unirse a un inhibidor del factor Xa; y (iii) no puede ensamblarse en el complejo de protrombinasa.

公开(公告)号：PL3078743T3

公开(公告)日：2020-11-02

申请号：PL16167534

申请日：2008-09-26

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： LU GENMIN ,  PHILLIPS DAVID R ,  ANDRE PATRICK ,  SINHA UMA

IPC: C12N9/64 ,  A61K38/48 ,  A61K39/00 ,  A61P7/04

公开(公告)号：HRP20201071T1

公开(公告)日：2020-10-30

申请号：HRP20201071

申请日：2020-07-08

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： LU GENMIN ,  PHILLIPS DAVID R ,  ANDRE PATRICK ,  SINHA UMA

IPC: C12N9/64 ,  A61K38/48 ,  A61K39/00 ,  A61P7/04

公开(公告)号：DK3078743T3

公开(公告)日：2020-08-10

申请号：DK16167534

申请日：2008-09-26

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： LU GENMIN ,  PHILLIPS DAVID R ,  SINHA UMA ,  ANDRE PATRICK

IPC: C12N9/64 ,  A61K38/48 ,  A61K39/00 ,  A61P7/04

公开(公告)号：MX2018015873A

公开(公告)日：2019-08-12

申请号：MX2018015873

申请日：2017-06-19

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： MARK KARBARZ ,  PAMELA B CONLEY ,  LU GENMIN

IPC: C07K1/22 ,  C12N9/64

Abstract: La presente descripción proporciona métodos para fabricar una proteína derivada de fXa a gran escala, lo que produce un alto rendimiento de producto proteico altamente puro. El método puede incluir agregar un detergente a una muestra que contiene una construcción de polinucleótidos que codifica la proteína y purifica la proteína a través de un cromatógrafo por afinidad basado en el inhibidor la tripsina de soja (STI), un cromatógrafo de modo mixto y de intercambio de iones y una interacción hidrofóbica.

公开(公告)号：CO2019000120A2

公开(公告)日：2019-03-29

申请号：CO2019000120

申请日：2019-01-09

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： KARBARZ MARK ,  CONLEY PAMELA B ,  LU GENMIN

IPC: C12N9/64 ,  C07K1/22

Abstract: La presente descripción proporciona métodos para fabricar una proteína derivada de fXa a gran escala, lo que produce un alto rendimiento de producto proteico altamente puro. El método puede incluir agregar un detergente a una muestra que contiene una construcción de polinucleótidos que codifica la proteína y purifica la proteína a través de un cromatógrafo por afinidad basado en el inhibidor la tripsina de soja (STI), un cromatógrafo de modo mixto y de intercambio de iones y una interacción hidrofóbica.

公开(公告)号：CA2743496C

公开(公告)日：2018-03-27

申请号：CA2743496

申请日：2009-11-11

Applicant: PORTOLA PHARM INC

Inventor： LU GENMIN ,  SINHA UMA

IPC: A61K38/48 ,  A61K35/16 ,  A61K38/16 ,  A61P7/04

Abstract: The present invention relates to antidotes of anticoagulants targeting factor Xa which antidotes are used in combi-nation with blood coagulating agents or other heparin antidotes to prevent or reduce bleeding in a subject. The antidotes described herein have reduced or no intrinsic coagulant activity. Disclosed herein are methods of stopping or preventing bleeding in a pa-tient that is or will be undergoing anticoagulant therapy with a factor Xa inhibitor.