-
公开(公告)号：WO2006113703A8
公开(公告)日：2007-07-19
申请号：PCT/US2006014547
申请日：2006-04-17
Applicant: PTC THERAPEUTICS INC , TAMILARASU NADARAJAN , MOON YOUNG-CHOON , CAO LIANGXIAN , QI HONGYAN , CHOI SOONGYU , LENNOX WILLIAM JOSEPH , CORSON DONALD THOMAS , HWANG SEONGWOO , DAVIS THOMAS
Inventor： MOON YOUNG-CHOON , CAO LIANGXIAN , QI HONGYAN , CHOI SOONGYU , LENNOX WILLIAM JOSEPH , CORSON DONALD THOMAS , HWANG SEONGWOO , DAVIS THOMAS
IPC: A61K31/497 , A61K31/337 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/4745 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/5513 , A61K31/724 , A61K39/395 , A61P35/00 , G01N33/574
CPC classification number: A61K31/337 , A61K31/4353 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/5513 , G01N2333/475 , G01N2333/515 , A61K2300/00
Abstract: In accordance with the present invention, carboline compounds that inhibit the expression of VEGF post-transcriptionally as well as their uses have been identified. In one aspect of the invention, compounds useful in the inhibition of VEGF production, in the treatment of solid tumor cancer, and in reducing plasma and/or tumor VEGF levels, are provided. In another aspect of the invention, the use of the compounds of the invention for the inhibition of VEGF production, the treatment of cancer, and the reduction of plasma and/or tumor VEGF levels is provided.
Abstract translation: 根据本发明，已经鉴定了抑制VEGF转录后表达的咔啉化合物及其用途。 在本发明的一个方面中，提供了用于抑制VEGF产生，治疗实体瘤癌症以及降低血浆和/或肿瘤VEGF水平的化合物。 在本发明的另一方面，提供了本发明化合物用于抑制VEGF产生，治疗癌症和降低血浆和/或肿瘤VEGF水平的用途。
-
公开(公告)号：WO2006113703A3
公开(公告)日：2007-06-28
申请号：PCT/US2006014547
申请日：2006-04-17
Applicant: PTC THERAPEUTICS INC , TAMILARASU NADARAJAN , MOON YOUNG-CHOON , CAO LIANGXIAN , QI HONGYAN , CHOI SOONGYU , LENNOX WILLIAM JOSEPH , CORSON DONALD THOMAS , HWANG SEONGWOO , DAVIS THOMAS
Inventor： MOON YOUNG-CHOON , CAO LIANGXIAN , QI HONGYAN , CHOI SOONGYU , LENNOX WILLIAM JOSEPH , CORSON DONALD THOMAS , HWANG SEONGWOO , DAVIS THOMAS
IPC: A61K31/497 , A61K31/337 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/4745 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/5513 , A61K31/724 , A61K39/395 , A61P35/00 , G01N33/574
CPC classification number: A61K31/337 , A61K31/4353 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/5513 , G01N2333/475 , G01N2333/515 , A61K2300/00
Abstract: In accordance with the present invention, carboline compounds that inhibit the expression of VEGF post-transcriptionally as well as their uses have been identified. In one aspect of the invention, compounds useful in the inhibition of VEGF production, in the treatment of solid tumor cancer, and in reducing plasma and/or tumor VEGF levels, are provided. In another aspect of the invention, the use of the compounds of the invention for the inhibition of VEGF production, the treatment of cancer, and the reduction of plasma and/or tumor VEGF levels is provided.
Abstract translation: 根据本发明，已经鉴定了抑制VEGF转录后表达的咔啉化合物及其用途。 在本发明的一个方面，提供了可用于抑制VEGF产生，治疗实体瘤癌症和降低血浆和/或肿瘤VEGF水平的化合物。 在本发明的另一方面，提供了本发明化合物用于抑制VEGF产生，治疗癌症以及降低血浆和/或肿瘤VEGF水平的用途。
-
公开(公告)号：HUE052510T2
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：HUE10781238
申请日：2010-05-27
Applicant: PTC THERAPEUTICS INC
Inventor： ALMSTEAD NEIL , ARASU TAMIL , CHOI SOONGYU , CAO LIANGXIAN , CAMPBELL JEFF , CORSON DON , DAVIS THOMAS , GRACI JASON , GU ZHENGXIAN , HWANG PETER , LENNOX WILLIAM , MIAO HARRY , MILLER LANGDON , MOON YOUNG-CHOON , QI HONGYAN , TROTTA CHRISTOPHER , WEETALL MARLA
-
4.发明专利
公开(公告)号：ES2821529T3
公开(公告)日：2021-04-26
申请号：ES13857326
申请日：2013-11-21
Applicant: PTC THERAPEUTICS INC
Inventor： LEE CHANG-SUN , BAIAZITOV RAMIL , CAO LIANGXIAN , DAVIS THOMAS , DU WU , LIU RONGGANG , MOON YOUNG-CHOON , PAGET STEVEN , REN HONGYU , SYDORENKO NADIYA , WILDE RICHARD
IPC: C07D403/12 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D403/04 , C07D471/04 , C07D487/04
Abstract: Un compuesto de Fórmula (III): **(Ver fórmula)** o una forma del mismo, en donde R1 es heteroarilo bicíclico o heterociclilo bicíclico sustituido, en un miembro del anillo de átomos de carbono, con un, dos, tres o cuatro sustituyentes R5, o en un miembro del anillo de átomos de nitrógeno, con un sustituyente de átomo de oxígeno para formar un N-óxido; R3 es halo, hidrógeno, ciano, alquilo C1-8, amino, alquil C1-8-amino o (alquil C1-8)2-amino; R4 es fenilo, opcionalmente sustituido con un, dos, tres o cuatro sustituyentes R6; R5 se selecciona independientemente entre halo, alquilo C1-8, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, ciano-alquilo C1-8, halo alquilo C1-8, hidroxil-alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, halo-alcoxi C1-8, alquenilo C2-8, alcoxi C1-8- alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxi C1-8-alquinilo C2-8, carboxilo, amino, alquil C1-8-amino, (alquil C1-8)2-amino, amino-alquilo C1-8, alquil C1-8-amino-alquilo C1-8, (alquil C1-8)2-amino-alquilo C1-8, hidroxil-alquil C1-8-amino, hidroxilalquil C1-8-amino-alquilo C1-8, hidroxil-alquil C1-8-amino-alquilo C1-8-amino, alquil C1-8-tio, alquil C1-8-carbonilo, alquil C1-8-carbonil-amino, alquil C1-8-carbonil-oxi, alquil C1-8-carbonil-oxi-alquilo C1-8, alcoxi C1-8-carbonilo, alcoxi C1-8- carbonil-alquilo C1-8, alcoxi C1-8-carbonil-amino, alquil C1-8-sulfonilo, cicloalquilo C3-14, arilo, aril-alquilo C1-8, arilamino, aril-alquil C1-8-amino, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-8 o heterociclilo, en donde cicloalquilo C3-14, arilo, heteroarilo o heterociclilo, y las porciones de arilo y heteroarilo de aril-alquilo C1-8, aril-amino, aril-alquil C1-8-amino y heteroaril-alquilo C1-8 están cada uno opcionalmente sustituido con un, dos, tres o cuatro sustituyentes halo, alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, hidroxil-alquilo C1-8, alcoxi C1-8, halo-alcoxi C1-8, hidroxil-alcoxi C1-8o carboxilo; R6 se selecciona independientemente entre halo-alquilo C1-8, ciano, halo, nitro, alquilo C1-8, hidroxil-alquilo C1-8, alcoxi C1-8, halo-alcoxi C1-8, alquenilo C2-8, alcoxi C1-8-alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alcoxi C1-8-alquinilo C2-8, carboxilo, formilo, formil-oxi, alquil C1-8-carbonilo, halo-alquil C1-8-carbonilo, alquil C1-8-tio, halo-alquil C1-8-tio, amino, alquil C1-8-amino, (alquil C1-8)2-amino, alquil C1-8-carbonilo, alquil C1-8-carbonil-oxi, alquil C1-8-carbonil-oxi-alquilo C1- 8, alcoxi C1-8-carbonilo, halo-alcoxi C1-8-carbonilo, alcoxi C1-8-carbonil-alquilo C1-8, alcoxi C1-8-carbonil-amino, alcoxi C1-8-carbonil-amino-alquilo C1-8, amino-carbonilo, alquil C1-8-amino-carbonilo, (alquil C1-8)2-amino-carbonilo, alquil C1-8-carbonil-amino, alquil C1-8-carbonil-amino-alquilo C1-8, amino-alquilo C1-8, alquil C1-8-amino-alquilo C1-8, (alquil C1-8)2-amino-alquilo C1-8, amino-alquil C1-8-amino, alquil C1-8-amino-alquil C1-8-amino, (alquil C1-8)2-amino-alquil C1- 8-amino, hidroxil-alquil C1-8-amino, hidroxil-alquil C1-8-amino-alquilo C1-8, hidroxil-alquil C1-8-amino-alquilo C1-8- amino, imino-alquilo C1-8, hidroxil-imino-alquilo C1-8, alcoxi C1-8-imino-alquilo C1-8, alquil C1-8-sulfonilo, halo-alquil C1-8-sulfonilo, amino-sulfonilo, alquil C1-8-amino-sulfonilo, (alquil C1-8)2-amino-sulfonilo, B(OR8)2, cicloalquilo C3-14, heterociclil-arilo o heteroarilo, en donde cicloalquilo C3-14, heterociclilo, arilo y heteroarilo están cada uno opcionalmente sustituido con un, dos, tres o cuatros sustituyentes halo o alquilo C1-8; y R8 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-8; R9 y R10 son hidrógeno; en donde la forma del compuesto se selecciona entre un ácido libre, una base libre, una sal, un éster, un hidrato, un solvato, un quelato, un clatrato, un polimorfo, un isotopólogo, un estereoisómero, un racemato, un enantiómero, un diastereoisómero o un tautómero del mismo.
-
公开(公告)号：NZ708909A
公开(公告)日：2019-11-29
申请号：NZ70890913
申请日：2013-11-21
Applicant: PTC THERAPEUTICS INC
Inventor： DU WU , WILDE RICHARD , LEE CHANG-SUN , BAIAZITOV RAMIL , CAO LIANGXIAN , DAVIS THOMAS , LIU RONGGANG , MOON YOUNG-CHOON , PAGET STEVEN , REN HONGYU , SYDORENKO NADIYA
IPC: C07D239/50 , A61K31/4184 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , C07D235/04
Abstract: Amine substituted reverse pyrimidine compounds and forms thereof that inhibit the function and reduce the level of B-cell specific Moloney murine leukemia virus integration site 1 (Bmi-1) protein and methods for their use to inhibit Bmi-1 function and reduce the level of Bmi-1 to treat a cancer mediated by Bmi-1 are described herein. 4,6-diamino-pyrimidine compounds of Formula (I) are described, wherein R1 is substituted 1H-benzimidazolyl, X is N, R2 is amino and the remaining substituents are as defined herein.
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：ES2605815T3
公开(公告)日：2017-03-16
申请号：ES09774435
申请日：2009-07-01
Applicant: PTC THERAPEUTICS INC
Inventor： MOON YOUNG-CHOON , SYDORENKO NADIYA , DAVIS THOMAS , CAO LIANGXIAN , MEDINA DANIEL , RAFANAN MARITES
IPC: A01N43/78 , A61K31/425 , A61K45/06 , C07D487/04
Abstract: Un compuesto o una sal, hidrato, solvato, isómero geométrico, estereoisómero, racemato, enantiómero, diastereómero, tautómero o polimorfo del mismo seleccionado entre: N-(2,6-dicloro-4-metoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)tiazol-2-amina, N-(2,6-difluoro-4-metoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)tiazol-2-amina, N-(2,6-dibromo-4-metilfenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)tiazol-2-amina, 4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-N-(2,4,6-tribromofenil)tiazol-2-amina, N-(2,6-dibromo-4-(2-metoxietoxi)fenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)tiazol-2-amina, 4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridina-3-il)-N-(2,6-dibromo-4-metoxifenil)tiazo-1-2-amina, 4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridina-3-il)-N-(2,6-dibromo-4-metilfenil)tiazol-2-amina, 4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridina-3-il)-N-(2,6-dicloro-4-metoxifenil)tiazo 1-2-amina, 4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridina-3-il)-N-(4-metoxi-2,6-dimetilfenil)tiazol-2-amina, 4-(imidazo[1,2-a]piridina-3-il)-N-(3-metoxifenil)pirimidin-2-amina, 4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-yodofenil)tiazol-2-amina, N-(benzo[d][1,3]dioxol-5-il)-4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)tiazol-2-amina, 3-{[4-(2,7-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]amino}fenol, 4-(2,7-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-metilfenil)-1,3-tiazol-2-amina, 1-(4-{[4-(2,7-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]amino}fenil)etanona, 1-(4-{[4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]amino}fenil)etanona, 3-{[4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]amino}fenol, 4-{[4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]amino}fenol, N-(1,3-benzodioxol-5-il)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, N-(2,6-diclorofenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, N-(4-yodofenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, N-(1,3-benzodioxol-5-il)-N-metil-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, N,N-dimetil-N'-[4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]benceno-1,4-diamina, N-(4-metoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)pirimidin-2-amina, N,N-dimetil-N'-[4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)pirimidin-2-il]benceno-1,4-diamina, N-(4-metoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, N-(3-fluoro-4-metoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, N-(3-cloro-4-metoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, N-(4-metoxifenil)-N-metil-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)pirimidin-2-amina, N-(4-bromofenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, N-(4-clorofenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, N-(3-cloro-4-metoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, N-(3-fluoro-4-metoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, N-[4-(2-metoxietoxi)fenil]-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, N-(4-yodofenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, N-[2,6-dibromo-4-(2-metoxietoxi)fenil]-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, 1-(4-{[4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]amino}fenil)etanona, N-(1,3-benzodioxol-5-il)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, N-(2,6-difluoro-4-metoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, N'-[4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]-N,N-dimetilbenceno-1,4-diamina, 4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-metoxifenil)-1,3-tiazol-2-amina, 4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-clorofenil)-1,3-tiazol-2-amina, N-(4-bromofenil)-4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, 1-(4-{[4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]amino}fenil)etanona N-(1,3-benzodioxol-5-il)-4-(2,7-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-y I)-1,3-tiazol-2-amina, N'-[4-(2,7-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]-N,N-dimetilbenceno-1,4-diamina, N-(4-clorofenil)-4-(2,7-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, 4-(2,7-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(3-fluoro-4-metoxifenil)-1,3-tiazol-2-amina, N-(3-cloro-4-metoxifenil)-4-(2,7-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, N-(4-bromofenil)-4-(2,7-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, 4-(2,7-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-yodofenil)-1,3-tiazol-2-amina, N'-[4-(2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il] -N,N-dimetilbenceno-1,4-diamina, 4-(2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-metoxifenil)-1,3-tiazol-2-amina, N-(1,3-benzodioxol-5-il)-4-(2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, N-(3-cloro-4-metoxifenil)-4-(2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, 4-(2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-[4-(2-metoxietoxi)fenil]-1,3-tiazol-2-amina, N'-[4-(2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]-N,N-dietilbenceno-1,4-diamina, 4-(2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-yodofenil)-1,3-tiazol-2-amina, N-(4-bromofenil)-4-(2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, N-(4-clorofenil)-4-(2,6-dimetilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, 65 4-(imidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-yodofenil)-1,3-tiazol-2-amina, N-(4-bromofenil)-N-metil-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, N'-[4-(6-bromo-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]-N,N-dimetilbenceno-1,4-diamina, N-(1,3-benzodioxol-5-il)-4-(6-bromo-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, 4-(imidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-N-(4-yodofenil)-1,3-tiazol-2-amina, N-(3,4-dimetoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, 4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-N-(4-metilfenil)-1,3-tiazol-2-amina, N-(4-etilfenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, 4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-N-[4-(propan-2-il)fenil]-1,3-tiazol-2-amina, 4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-etoxifenil)-1,3-tiazol-2-amina, 4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-metilfenil)-1,3-tiazol-2-amina, 4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-etilfenil)-1,3-tiazol-2-amina, 4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-[4-(propan-2-il)fenil]-1,3-tiazol-2-amina, 4-{[4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]amino}fenol, 4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-[4-(2-metoxietoxi)fenil]-1,3-tiazol-2-amina, 3-[2-(1,3-benzodioxol-5-ilamino)-1,3-tiazol-4-il]-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-8-ol, N-(3-cloro-4-metoxifenil)-4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, 4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(3-fluoro-4-metoxifenil)-1,3-tiazol-2-amina, N-(4-{[4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]amino}fenil)acetamida, 4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(2,6-diclorofenil)-1,3-tiazol-2-amina, 1-(4-{[4-(6-bromo-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]amino}fenil)etanona, 4-(6-bromo-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-clorofenil)-1,3-tiazol-2-amina, 4-(6-bromo-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-yodofenil)-1,3-tiazol-2-amina, 4-(6-bromo-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-bromofenil)-1,3-tiazol-2-amina, 4-(6-bromo-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(3-cloro-4-metoxifenil)-1,3-tiazol-2-amina, 4-(6-bromo-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(3-fluoro-4-metoxifenil)-1,3-tiazol-2-amina, 25 4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-metoxifenil)-1,3-tiazol-2-amina, N'-[4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]-N,N-dimetilbenceno-1,4-diamina, 1-(4-{[4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]amino}fenil)etanona, 4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(4-yodofenil)-1,3-tiazol-2-amina, 4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(3-cloro-4-metoxifenil)-1,3-tiazol-2-amina, 4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(3-fluoro-4-metoxifenil)-1,3-tiazol-2-amina, 4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(3,4-diclorofenil)-1,3-tiazol-2-amina, N-(4-terc-butilfenil)-4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, N-(4-clorofenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-amina, N-(4-bromofenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-amina, N-(4-metoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-amina, N-(4-etoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)pirimidin-2-amina, 1-(4-{[4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-il]amino}fenil)etanona, N,N-dimetil-N'-[4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-il]benceno-1,3-diamina, N-(4-yodofenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-amina, N-(4-yodofenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)pirimidin-2-amina, N-(4-bromofenil)-5-metil-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, N-(4-yodofenil)-5-metil-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, N-(1,3-benzodioxol-5-il)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-amina, N-(1,3-benzodioxol-5-il)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)pirimidin-2-amina, N-(4-yodofenil)-N-metil-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)pirimidin-2-amina, N-(4-bromofenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)pirimidin-2-amina, N-(3-bromofenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-amina, N-(4-etoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-amina, N,N-dimetil-N'-[4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-il]benceno-1,4-diamina, N,N-dietil-N'-[4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-il]benceno-1,4-diamina, 1-(4-{[4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)pirimidin-2-il]amino}fenil)etanona, N-(4-bromo-2-clorofenil)-4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina, 4-(6-cloro-2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-fenil-1,3-tiazol-2-amina, 4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-[2,6-dibromo-4-(2-metoxietoxi)fenil]-1,3-tiazol-2-amina, 4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(2,4,6-tribromofenil)-1,3-tiazol-2-amina, 4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridin-3-il)-N-(2,4,6-triclorofenil)-1,3-tiazol-2-amina, N,N,N'-trimetil-N'-[4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-il]benceno-1,4-diamina, N,N-dietil-N'-metil-N'-[4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-il]benceno-1,4-diamina, N-(1,3-benzodioxol-5-il)-N-metil-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-amina, N-(2-clorofenil)-N-metil-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)pirimidin-2-amina, N-(4-metoxi-2,6-dimetilfenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-amina, N-(4-etoxifenil)-N-metil-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-amina, N-(4-yodofenil)-N-metil-4-(2-metilimidazo[1,2-a]piridin-3-il)pirimidin-2-amina, 4-(2-etilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-N-(4-metoxifenil)-1,3-tiazol-2-amina, N'-[4-(2-etilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-il]-N,N-dimetilbenceno-1,4-diamina, N-(2,6-dibromo-4-metoxifenil)-4-(2-etilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-1,3-tiazol-2-amina,
-
公开(公告)号：AT547102T
公开(公告)日：2012-03-15
申请号：AT06750554
申请日：2006-04-17
Applicant: PTC THERAPEUTICS INC
Inventor： LENNOX WILLIAM JOSEPH , CHOI SOONGYU , DAVIS THOMAS , HWANG SEONGWOO , CORSON DONALD THOMAS , QI HONGYAN , MOON YOUNG-CHOON , CAO LIANGXIAN , ARASU TAMIL
IPC: A61K31/497 , A61K31/337 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/4745 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/5513 , A61K31/724
Abstract: In accordance with the present invention, compounds that inhibit the expression of VEGF post-transcriptionally have been identified, and methods for their use provided. In one aspect of the invention, compounds useful in the inhibition of VEGF production, in the treatment of solid tumor cancer, and in reducing plasma and/or tumor VEGF levels, are provided. In another aspect of the invention, methods are provided for the inhibition of VEGF production, the treatment of cancer, and the reduction of plasma and/or tumor VEGF levels, using the compounds of the invention.
-
公开(公告)号：EP2307573A4
公开(公告)日：2011-11-16
申请号：EP09774437
申请日：2009-07-01
Applicant: PTC THERAPEUTICS INC
Inventor： CAO LIANGXIAN , DAVIS THOMAS
CPC classification number: C12Q1/6897
-
公开(公告)号：EP2306836A4
公开(公告)日：2011-12-21
申请号：EP09774435
申请日：2009-07-01
Applicant: PTC THERAPEUTICS INC
Inventor： MOON YOUNG-CHOON , SYDORENKO NADIYA , DAVIS THOMAS , CAO LIANGXIAN , MEDINA DANIEL J , RAFANAN MARITES A
IPC: A01N43/78 , A61K31/425 , A61K45/06 , C07D487/04
CPC classification number: C07D487/04 , A61K31/425 , A61K45/06 , A61K2300/00
-
公开(公告)号：MA38208B1
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：MA38208
申请日：2013-11-21
Applicant: PTC THERAPEUTICS INC
Inventor： LEE CHANG-SUN , BAIAZITOV RAMIL , CAO LIANGXIAN , DAVIS THOMAS , DU WU , LIU RONGGANG , MOON YOUNG-CHOON , PAGET STEVEN , REN HONGYU , SYDORENKO NADIYA , WILDE RICHARD
IPC: C07D239/48
Abstract: L'invention concerne des composés pyrimidines inversés substitués aminés et des formes de ceux-ci qui inhibent la fonction et réduisent le taux d'une protéine de site 1 d'intégration du virus de la leucémie murine de moloney spécifique des lymphocytes b (bmi-1) et leurs procédés d'utilisation pour inhiber la fonction de bmi-1 et réduire le taux de bmi-1 pour traiter un cancer à médiation par bmi-1.
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
16
records
(took 0.024 seconds)
