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    DERIVADOS DE PIRIDO[1,2-A]PIRIMIDIN-4-ONA PARA TRATAR ATROFIA MUSCULAR ESPINAL
    5.
    发明专利
    DERIVADOS DE PIRIDO[1,2-A]PIRIMIDIN-4-ONA PARA TRATAR ATROFIA MUSCULAR ESPINAL 未知

    公开(公告)号：AR100442A1

    公开(公告)日：2016-10-05

    申请号：ARP150101500

    申请日：2015-05-14

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  PTC THERAPEUTICS INC

    Inventor： MARLA L WEETALL ,  NIKOLAI A NARYSHKIN ,  LUKE GREEN ,  HASANE RATNI

    IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P21/00

    Abstract: Además, se refiere a la fabricación de compuestos de fórmula (1), a composiciones farmacéuticas que los comprenden y a su uso como medicamentos para tratar o prevenir la AME. Reivindicación 1: El compuesto de fórmula (1) en la que R¹ es hidrógeno o alquilo C₁₋₇; R² es hidrógeno, ciano, alquilo C₁₋₇, haloalquilo C₁₋₇ o cicloalquilo C₃₋₈; R³ es hidrógeno, alquilo C₁₋₇, o cicloalquilo C₃₋₈; A es N-heterocicloalquilo o NR¹²R¹³, en el que N-heterocicloalquilo comprende 1 ó 2 átomos de anillo de nitrógeno y está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de R¹⁴; R¹² es heterocicloalquilo que comprende 1 átomo de anillo de nitrógeno, en el que heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes seleccionados de R¹⁴; R¹³ es hidrógeno, alquilo C₁₋₇₀ cicloalquilo C₃₋₈; R¹⁴ se selecciona independientemente de nitrógeno, alquilo C₁₋₇, amino, amino-alquilo C₁₋₇, cicloalquilo y heterocicloalquilo C₃₋₈ o dos R¹⁴ juntos forman alquileno C₁₋₇; con la salvedad de que si A es N-heterocicloalquilo que comprende solo 1 átomo de anillo de nitrógeno, entonces al menos un sustituyente R¹⁴ es amino o amino-alquilo C₁₋₇; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

    COMPUESTOS PARA TRATAR ATROFIA MUSCULAR ESPINAL
    6.
    发明专利
    COMPUESTOS PARA TRATAR ATROFIA MUSCULAR ESPINAL 未知

    公开(公告)号：AR096684A1

    公开(公告)日：2016-01-27

    申请号：ARP140102349

    申请日：2014-06-23

    Applicant: PTC THERAPEUTICS INC ,  HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： JANA NARASIMHAN ,  LUKE GREEN ,  HONGYAN QI ,  GARY MITCHELL KARP ,  MATTHEW G WOLL ,  NICOLE K RISHER ,  MARIA L WEETALL ,  NIKOLAI A NARYSHKIN ,  AMAL DAKKA ,  HASAME RATNI ,  EMMANUEL PINARD

    IPC: C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10

    Abstract: Reivindicación 1: Compuestos de fórmula (1) en la que X es N o CR³; Y es N o CR⁴; con la condición de que X e Y no son ambos N; A es un heteroarilo bicíclico de 9 miembros que comprende dos o tres heteroátomos seleccionados independientemente entre N u O, en la que A puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres R⁵; B es un heterocicloalquilo de 4 a 9 miembros mono o bicíclico saturado o parcialmente insaturado que comprende uno o dos átomos de nitrógeno en el anillo, siendo carbono los demás átomos en el anillo, en la que B puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres R⁶; R¹ es hidrógeno, halo, alquilo C₁₋₇, haloalquilo C₁₋₇, alcoxi C₁₋₇ o haloalcoxi C₁₋₇; R² es hidrógeno, halo, alquilo C₁₋₇ haloalquilo C₁₋₇, alcoxi C₁₋₇ o haloalcoxi C₁₋₇; R³ es hidrógeno, halo, alquilo C₁₋₇ haloalquilo C₁₋₇, alcoxi C₁₋₇ o haloalcoxi C₁₋₇; R⁴ es hidrógeno, halo, alquilo C₁₋₇, haloalquilo C₁₋₇ alcoxi C₁₋₇ o haloalcoxi C₁₋₇; cada R⁵ se selecciona independientemente entre halo, ciano, alquilo C₁₋₇, haloalquilo C₁₋₇ o cicloalquilo C₃₋₇; cada R⁶ se selecciona independientemente entre alquilo C₁₋₇ o dos R⁶ juntos forman un alquileno C₂₋₇; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

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