公开(公告)号：EA034587B1

公开(公告)日：2020-02-25

申请号：EA201890123

申请日：2016-06-22

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS R&D LTD

Inventor： SZLAVIK ZOLTAN ,  SZABO ZOLTAN ,  CSEKEI MARTON ,  PACZAL ATTILA ,  KOTSCHY ANDRAS ,  BRUNO ALAIN ,  GENESTE OLIVIER ,  CHEN I-JEN ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  ONDI LEVENTE ,  RADICS GABOR ,  SIPOS SZABOLCS ,  PROSZENYAK AGNES ,  PERRON-SIERRA FRANCOISE ,  BALINT BALAZS

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

Abstract: Соединенияформулы (I)где R, R, R, R, R, R, X, Y, A, E и n являютсятакими, какопределенов описании. Лекарственныесредства.

公开(公告)号：JO3430B1

公开(公告)日：2019-10-20

申请号：JOP20160126

申请日：2016-06-22

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS R&D LTD

Inventor： DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  PERRON-SIERRA FRANCOISE ,  PROSZENYAK AGNES ,  BRUNO ALAIN ,  SZLAVIK ZOLTAN ,  PACZAL ATTILA ,  KOTSCHY ANDRAS ,  ONDI LEVENTE ,  CSEKEI MARTON ,  GENESTE OLIVIER ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  SZABO ZOLTAN ,  CHEN I-JEN ,  BALINT BALAZS ,  SIPOS SZABOLCS ,  RADICS GABOR

IPC: A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D495/04

Abstract: يتعلقالاختراعالحاليبمركباتلهاالصيغة ( I ) : حيثتكون R 1 ، R 2 ، R 5 ، R 6 ، R 7 ، R 12 ، X ، Y ، A ، E و n مثلماتمتحديدهفيالوصف. الأدوية.

公开(公告)号：AU2016280806A1

公开(公告)日：2018-01-04

申请号：AU2016280806

申请日：2016-06-16

Applicant: INTERCEPT PHARMACEUTICALS INC ,  SERVIER LAB

Inventor： PELLICCIARI ROBERTO ,  GIOIELLO ANTIMO ,  MACCHIARULO ANTONIO ,  PERRON-SIERRA FRANCOISE ,  SEEDORF KLAUS

IPC: A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C07J9/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00

Abstract: The application relates to compounds of formula (A): or a salt, solvate, ester, tautomer, amino acide conjugate, or metabolite thereof. The compounds of formula A are TGR5 modulators useful for the treatment of various diseases, including metabolic disease, inflammatory disease, autoimmune disease, cardiac disease, kidney disease, cancer, and gastrointestinal disease.

公开(公告)号：CA2990089A1

公开(公告)日：2016-12-29

申请号：CA2990089

申请日：2016-06-22

Applicant: VERNALIS (R&D) LTD ,  SERVIER LAB

Inventor： SZLAVIK ZOLTAN ,  SZABO ZOLTAN ,  CSEKEI MARTON ,  PACZAL ATTILA ,  KOTSCHY ANDRAS ,  BRUNO ALAIN ,  GENESTE OLIVIER ,  CHEN I-JEN ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  ONDI LEVENTE ,  RADICS GABOR ,  SIPOS SZABOLCS ,  PROSZENYAK AGNES ,  PERRON-SIERRA FRANCOISE ,  BALINT BALAZS

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

Abstract: Compounds of formula (I): wherein R1, R2, R5, R6, R7, R12, X, Y, A, E and n are as defined in the description. Medicaments.

公开(公告)号：DOP2014000282A

公开(公告)日：2016-06-30

申请号：DO2014000282

申请日：2014-12-15

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS R&D LTD

Inventor： MURRAY JAMES BROOKE ,  GENESTE OLIVIER ,  KOTSCHY ANDRAS ,  SZLAVIK ZOLTAN ,  CSEKEI MARTON ,  PACZAL ATTILA ,  SZABO ZOLTAN ,  SIPOS SZABOLCS ,  RADICS GABOR ,  PROSZENYAK AGNES ,  BELINT BALAZS ,  BRUNO ALAIN ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  CHEN I-JEN ,  PERRON-SIERRA FRANCOISE

IPC: A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61P35/00

Abstract: Compuestos de fórmula (I): en la que R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R12, X, A y n son como se definen en la descripción. Medicamentos.

公开(公告)号：MD20140137A2

公开(公告)日：2015-06-30

申请号：MD20140137

申请日：2014-12-22

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS R & D LTD

Inventor： ANDRAS KOTSCHY ,  ZOLTAN SZLAVIK ,  MARTON CSEKEI ,  ATTILA PACZAL ,  ZOLTAN SZABO ,  SZABOLCS SIPOS ,  GABOR RADICS ,  AGNES PROSZENYAK ,  BALAZS BALINT ,  ALAIN BRUNO ,  OLIVIER GENESTE ,  DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  CHEN I-JEN ,  PERRON-SIERRA FRANCOISE

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519

Abstract: Invenţia se referă la derivaţi noi de tienopirimidină cu formula (I):în care R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R12, X, A şi n au semnificaţiile definite în descriere. Invenţia se mai referă la un procedeu de preparare a acestora şi la compoziţii farmaceutice care îi conţin.Compuşii menţionaţi au caracteristici farmacologice valoroase în domeniul apoptozei şi oncologiei.

公开(公告)号：CA2402686C

公开(公告)日：2008-02-05

申请号：CA2402686

申请日：2001-03-06

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： CASARA PATRICK ,  TUCKER GORDON ,  ATASSI GHANEM ,  PERRON-SIERRA FRANCOISE ,  SAINT-DIZIER DOMINIQUE

IPC: C07D213/74 ,  C07D233/24 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P19/10 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P33/14 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/36 ,  C07D223/04 ,  C07D223/12 ,  C07D233/48 ,  C07D233/54 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D239/14 ,  C07D277/18 ,  C07D277/20 ,  C07D277/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

Abstract: L'invention concerne de nouveaux composés répondant à la formule (I) : dans laquelle G représente un groupement phényle; G1 et G2 représentent un atome de carbone; T1 représente un groupement -CH2-CH2-, -CH=CH- ou =CH-CH2-, et -T2- représen te une liaison, R5 représente un groupement -(CH2)m-COOR6 dans lequel m est un enti er compris entre 1 et 6 inclusivement; R6 représentent un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, aryle ou arylalkyle; W représente un groupement -CH-, =C- ou -C= et A représente un groupement -CH2- ou =CH-; X représente un groupement choisi parmi -CO-X1-, - CO- NR6- X1-, -NR6-CO-X1-, -O-X1-, -SO2-NR6-X1- et -S(O)n-X1-, dans lesquels n est compris entre 0 et 2 inclusivement, et X1 représente un groupement alkylène; Y représente un groupement choisi parmi -Y1-, -Y2-Y1- et -Y1-Y2-Y1-, dans lesquels Y1 représente un groupement alkylène, alkénylène ou alkynylène, et Y2 représente un groupemen t arylène, hétéroarylène, cycloalkylène ou hétérocycloalkylène; Z représente un groupement choisi parmi Z1-, Z10-NR6- et Z10-NR6-CO-, dans lesquels Z10 représente un groupeme nt alkyle ou Z1, et Z1 représente un groupement choisi parmi Z2, Z2O-(C=NR6)-, Z20-NR6- e t Z20-NR6- CO-, dans lesquels Z20 représente un groupement alkyle, hétéroalkyle ou Z2, et Z2 représente ungroupement hétéroaryle, hétérocycloalkyle, hétéroarylalkyle, hétérocycloalkylalkyle, arylhétéroaryle fusionné, arylhétérocycloalkyle fusionné, hétéroarylhétérocycloalkyle fusionné, hétérocycloalkyl-hétéroaryle fusionné, hétéroarylhétéroaryle fusionné ou cycloalkylhétérocycloalkyle fusionné. L'invention vise également les énantiomères et diastéréoisomères des composés de formule (I), ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable . Les composés selon l'invention sont utiles à titre de médicaments pour le traitement des maladies cardiovasculaires, des maladies inflammatoires, du cancer, de l'ostéoporose, de l'arthrite rhumatoïde, du psoriasis, des rétinopathies et des cancers.

公开(公告)号：AU2001293374B2

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：AU2001293374

申请日：2001-03-06

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： CASARA PATRICK ,  PERRON-SIERRA FRANCOISE ,  ATASSI GHANEM ,  TUCKER GORDON ,  SAINT-DIZIER DOMINIQUE

IPC: C07D233/24 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P19/10 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P33/14 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/36 ,  C07D213/74 ,  C07D223/04 ,  C07D223/12 ,  C07D233/48 ,  C07D233/54 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D239/14 ,  C07D277/18 ,  C07D277/20 ,  C07D277/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  A61P009/00 ,  A61K031/55 ,  A61K031/44 ,  A61K031/4184 ,  A61K031/4164

Abstract: Compounds of formula (1):wherein:G represents an optionally substituted phenyl or optionally substituted heterocycle, G1 and G2 being N or C,T1 represents -CH2-CH2-, -CH=CH- or =CH-CH2-, and T2 is a bond, or T1 represents -CH2- or =CH- and T2 is -CH2-, =CH-,R5 represents -(CH2)m-COOR6,R6 and R6' represent hydrogen, alkyl, optionally substituted aryl or optionally substituted arylalkyl,A represents -CO-, -CH2-, =CH- or -CH= and W represents -CH-, =C- or -C=, or A represents -CO- or -CH2- and W represents N,X represents -CO-X1-, -CO-NR6-X1-, -NR6-CO-X1-, -O-X1-, -SO2-NR6-X1- or -S(O)n-X1-,Y represents -Y1-, -Y2-Y1- or -Y1-Y2-Y1-, Y1 being an alkylene, alkenylene or alkynylene, and Y2 being an arylene, heteroarylene, cycloalkylene or heterocycloalkylene,Z represents -Z1-, -Z10-NR6-, and -Z10-NR6-CO-, Z1 being a heteroaryl, heterocycloalkyl, heteroarylalkyl, heterocycloalkylalkyl, fused arylheteroaryl, fused arylheterocycloalkyl, fused heteroarylheterocycloalkyl, fused heterocycloalkylheteroaryl or fused heteroarylheteroaryl, each of which is optionally substituted, or a group,Z2-NR6 or Z2-NR6-CO, Z2 being a group Z1, alkyl or heteroalkyl, andZ10 represents Z1 or an alkyl,its enantiomers, diastereoisomers, and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base,and medicinal products containing the same which are useful as vitronectin receptor antagonists.

公开(公告)号：NZ520805A

公开(公告)日：2004-12-24

申请号：NZ52080501

申请日：2001-03-06

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： CASARA PATRICK ,  PERRON-SIERRA FRANCOISE ,  ATASSI GHANEM ,  TUCKER GORDON ,  SAINT-DIZIER DOMINIQUE

IPC: A61K31/4164 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  C07D233/24 ,  A61P19/10 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P33/14 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/36 ,  C07D213/74 ,  C07D223/04 ,  C07D223/12 ,  C07D233/48 ,  C07D233/54 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D239/14 ,  C07D277/18 ,  C07D277/20 ,  C07D277/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

Abstract: A bicyclic compound of formula (I); the preparation thereof; and use of the compound as vitronectin receptor antagonists is disclosed, wherein the variables are as defined in the specification.

公开(公告)号：SK12702002A3

公开(公告)日：2003-03-04

申请号：SK12702002

申请日：2001-03-06

Applicant: SERVIER LAB

Inventor： CASARA PATRICK ,  PERRON-SIERRA FRANCOISE ,  ATASSI GHANEM ,  TUCKER GORDON ,  SAINT-DIZIER DOMINIQUE

IPC: A61K31/4164 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/505 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  C07D233/24 ,  A61P19/10 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P33/14 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/36 ,  C07D213/74 ,  C07D223/04 ,  C07D223/12 ,  C07D233/48 ,  C07D233/54 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D239/14 ,  C07D277/18 ,  C07D277/20 ,  C07D277/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04

Abstract: Compounds of formula (1):wherein:G represents an optionally substituted phenyl or optionally substituted heterocycle, G1 and G2 being N or C,T1 represents -CH2-CH2-, -CH=CH- or =CH-CH2-, and T2 is a bond, or T1 represents -CH2- or =CH- and T2 is -CH2-, =CH-,R5 represents -(CH2)m-COOR6,R6 and R6' represent hydrogen, alkyl, optionally substituted aryl or optionally substituted arylalkyl,A represents -CO-, -CH2-, =CH- or -CH= and W represents -CH-, =C- or -C=, or A represents -CO- or -CH2- and W represents N,X represents -CO-X1-, -CO-NR6-X1-, -NR6-CO-X1-, -O-X1-, -SO2-NR6-X1- or -S(O)n-X1-,Y represents -Y1-, -Y2-Y1- or -Y1-Y2-Y1-, Y1 being an alkylene, alkenylene or alkynylene, and Y2 being an arylene, heteroarylene, cycloalkylene or heterocycloalkylene,Z represents -Z1-, -Z10-NR6-, and -Z10-NR6-CO-, Z1 being a heteroaryl, heterocycloalkyl, heteroarylalkyl, heterocycloalkylalkyl, fused arylheteroaryl, fused arylheterocycloalkyl, fused heteroarylheterocycloalkyl, fused heterocycloalkylheteroaryl or fused heteroarylheteroaryl, each of which is optionally substituted, or a group,Z2-NR6 or Z2-NR6-CO, Z2 being a group Z1, alkyl or heteroalkyl, andZ10 represents Z1 or an alkyl,its enantiomers, diastereoisomers, and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base,and medicinal products containing the same which are useful as vitronectin receptor antagonists.