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    4.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：DE60205538D1

    公开(公告)日：2005-09-22

    申请号：DE60205538

    申请日：2002-06-12

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： WIERZBICKI MICHEL ,  BOUSSARD MARIE-FRANCOISE ,  ROUSSEAU ANNE ,  ATASSI GHANEM ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  LEONCE STEPHANE ,  GUILBAUD NICOLAS ,  KRAUS-BERTHIER LAURENCE

    IPC: C07D209/80 ,  A61K31/403 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  C07D209/94 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  A61K31/407

    Abstract: Indenoindolone derivatives (I), their isomers and salts with acids and bases are new. Indenoindolone derivatives (I), their isomers and salts with acids and bases are new; R = H, alkyl (optionally substituted by carboxy, alkoxycarbonyl, or NR10R11), or alkenyl; R1-R8 = H, alkyl (optionally substituted by aryl, carboxy or alkoxycarbonyl), OH, acyloxy, NR12R13, carboxy, alkoxy (optionally substituted by aryl or NR14R15), alkenyloxy, or to adjacent groups R1-R8 = 1 or 2C alkylenedioxy; R9 = H, aryl, heteroaryl or alkyl (optionally containing one or more unsaturations and optionally substituted by one or more aryl, heteroaryl, 3-8C cycloalkyl, CN, or NR17R18 groups); X = O or NR16; R10, R11, R14, R15, R17, R18 = alkyl; NR10+R11, NR14+R15, NR17+R18 = nitrogen heterocycle; R12, R13 = H, alkyl, or NR14R15; R16 = H, alkyl, aryl, or aryl alkyl. Where alkyl, alkoxy, acyloxy, alkenyl and alkenyloxy groups have up to 6 C atoms, aryl is defined as phenyl, biphenyl, or naphthyl (optionally substituted by one or more halogen, alkyl, alkenyl, alkoxy, phenoxy, nitro, CN, amino, mono- and di-alkylamino or 1-2C alkylenedioxy groups) and heteroaryl groups may be mono- or bicyclic of 5-12 members with 1-3 heteroatoms (O, N, S) and optionally substituted by halogen, alkyl, OH, alkoxy, polyhaloalkyl, amino, mono- and di-alkylamino groups, and nitrogen heterocycles are monocyclic having 5-7 members including 1-3 heteroatoms, one of which is N and the others may be O, N, or S. An Independent claim is also included for the preparation of (I).

    UN COMPUESTO DE INDENOINDOLONA, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO COMPRENDE
    6.
    发明专利
    UN COMPUESTO DE INDENOINDOLONA, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO COMPRENDE 未知

    公开(公告)号：AR034861A1

    公开(公告)日：2004-03-24

    申请号：ARP020100952

    申请日：2002-03-18

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： WIERZBICKI MICHEL ,  BOUSSARD MARIE-FRANCOISE ,  ROUSSEAU ANNE ,  BOUTIN JEAN-ALBERT ,  DELAGRANGE PHILIPPE

    IPC: C07D491/056 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/80 ,  C07D209/94 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08

    Abstract: Un compuesto de indenoindolona de fórmula (1), en donde: R representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquenilo C1-6 lineal o ramificado o alquilo C1-6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por un grupo carboxi o por un grupo de fórmula -NRaRb en donde cada uno de Ra y Rb, que pueden ser iguales o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, o forman junto con el átomo de nitrógeno que los lleva un heterociclo que contiene nitrógeno; cada uno de R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 y R8, que pueden ser iguales o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, alquenilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, alqueniloxi C1-6 lineal o ramificado, arilo-alquilo C1-6 en donde la mitad alquilo es lineal o ramificada, arilo-alcoxi C1-6 en donde la mitad alcoxi es lineal o ramificada, carboxi, aciloxi C1-6 lineal o ramificado o arilcarboniloxi; o uno de los grupos R1 a R8 forma con uno adyacente de los grupos R1 a R8 un grupo alquilenodioxi C1-2, sus isómeros ópticos, cuando existen, y sales de adición de los mismos con un ácido o una base farmacéuticamente aceptable; con la condición de que: cuando R no representa un átomo de hidrógeno, entonces por lo menos uno de los grupos R1 a R8 representa un grupo hidroxi o alcoxi C1-6 lineal o ramificado; y los compuestos de fórmula (1) son distintos de indeno[1,2-b]indol-10(5H)-ona; entendiéndose que el término "arilo" significa fenilo, bifenililo, naftilo, o tetrahidronaftilo, siendo cada uno de estos grupos opcionalmente sustituido por uno o más átomos o grupos iguales o diferentes seleccionados entre átomos de halógeno y grupos alquilo C1-6 lineales o ramificados, grupos hidroxi, alcoxi C1-6 lineales o ramificados, polihaloalquilo C1-6 lineales o ramificados, grupos amino (opcionalmente sustituidos por uno o más grupos alquilo C1-6 lineales o ramificados), grupos nitro, acilo C1-6 lineales o ramificados y alquilenodioxi C1-2. También se divulga un procedimiento para la preparación del compuesto y una composición farmacéutica que lo comprende. El compuesto y la composición farmacéutica que lo comprende han probado ser útiles en el tratamiento de los trastornos del sistema melatoninérgico.

    9.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：BR0202279A

    公开(公告)日：2003-04-29

    申请号：BR0202279

    申请日：2002-06-13

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： WIERZBICKI MICHEL ,  BOUSSARD MARIE-FRACOISE ,  ROUSSEAU ANNE ,  ATASSI GHANAEM ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  LEONCE STEPHANE ,  GUILBAUD NICOLAS ,  KRAUS-BERTHIER LAURENCE

    IPC: C07D209/80 ,  A61K31/403 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  C07D209/94 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  A61K31/15 ,  A61K31/407 ,  C07D209/56

    Abstract: Indenoindolone derivatives (I), their isomers and salts with acids and bases are new. Indenoindolone derivatives (I), their isomers and salts with acids and bases are new; R = H, alkyl (optionally substituted by carboxy, alkoxycarbonyl, or NR10R11), or alkenyl; R1-R8 = H, alkyl (optionally substituted by aryl, carboxy or alkoxycarbonyl), OH, acyloxy, NR12R13, carboxy, alkoxy (optionally substituted by aryl or NR14R15), alkenyloxy, or to adjacent groups R1-R8 = 1 or 2C alkylenedioxy; R9 = H, aryl, heteroaryl or alkyl (optionally containing one or more unsaturations and optionally substituted by one or more aryl, heteroaryl, 3-8C cycloalkyl, CN, or NR17R18 groups); X = O or NR16; R10, R11, R14, R15, R17, R18 = alkyl; NR10+R11, NR14+R15, NR17+R18 = nitrogen heterocycle; R12, R13 = H, alkyl, or NR14R15; R16 = H, alkyl, aryl, or aryl alkyl. Where alkyl, alkoxy, acyloxy, alkenyl and alkenyloxy groups have up to 6 C atoms, aryl is defined as phenyl, biphenyl, or naphthyl (optionally substituted by one or more halogen, alkyl, alkenyl, alkoxy, phenoxy, nitro, CN, amino, mono- and di-alkylamino or 1-2C alkylenedioxy groups) and heteroaryl groups may be mono- or bicyclic of 5-12 members with 1-3 heteroatoms (O, N, S) and optionally substituted by halogen, alkyl, OH, alkoxy, polyhaloalkyl, amino, mono- and di-alkylamino groups, and nitrogen heterocycles are monocyclic having 5-7 members including 1-3 heteroatoms, one of which is N and the others may be O, N, or S. An Independent claim is also included for the preparation of (I).

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