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    4.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：AT358677T

    公开(公告)日：2007-04-15

    申请号：AT03809362

    申请日：2003-10-17

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： COUDERT GERARD ,  LEPIFRE FRANCK ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  RENARD PIERRE ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  KRAUS-BERTHIER LAURENCE

    IPC: A61P35/00 ,  C07D497/04 ,  C07D497/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/535 ,  C07D498/14 ,  C07D265/38

    Abstract: Benzo(e)(1,4)oxazino(3,2-g)isoindole derivatives (I), and their enantiomers, diastereoisomers, N-oxides and addition salts with acids and bases are new. Benzo(e)(1,4)oxazino(3,2-g)isoindole derivatives of formula (I), and their enantiomers, diastereoisomers, N-oxides and addition salts with acids and bases are new W1 = atoms that complete phenyl or pyridyl; Z = hydrogen, halo, 1-6C alkyl or alkoxy (both optionally substituted by aryl), aryl, aryloxy or hydroxy; R1 = hydrogen, 1-6C alkyl, optionally substituted by aryl, aryl, COR5 or 1-6C alkylene, substituted by one or more of halo, cyano, OR6, NR6R7, COOR6, COR6 or CONHR6; R2 = hydrogen or -CH2CH2OR8; R3 and R4 = hydrogen, 1-6C alkyl, optionally substituted by aryl, or aryl, or together they complete a 5 or 6-membered, monocyclic heterocycle, optionally including an additional oxygen or nitrogen; n = 1-6; R5 = hydrogen, 1-6C alkyl or alkoxy, hydroxy, aryl, aryl(1-6C)alkyl or aryloxy; R6 and R7 = hydrogen, 1-6C alkyl, aryl(1-6C)alkyl or aryl, or together they complete a heterocycle as above; R8 = hydrogen, 1-6C alkyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl, S(O)tR6 or -T1-R9; t = 0-2; T1 = 1-6C alkylene; R9 = halo, cyano, OR6, NR6R7, CHO, COOR6 or CONR6R7; and aryl = phenyl, naphthyl, di- or tetra-hydronaphthyl, indenyl or indanyl, all optionally substituted by one or more of halo, 1-6C (trihalo)alkyl or alkoxy, hydroxy or amino, optionally substituted by 1 or 2 1-6C alkyl. Independent claims are also included for the following:0041658 (1) methods for the preparation of (I); and (2) intermediates of formulae (X), (XI) and (XIV). Boc = tert-butoxycarbonyl; and Pg = Boc or phenoxycarbonyl.

    5.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：NO20056091L

    公开(公告)日：2006-06-23

    申请号：NO20056091

    申请日：2005-12-21

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： KOCH MICHEL ,  PIERRE ALAIN ,  MICHEL SYLVIE ,  HICKMAN JOHN ,  KRAUS-BERTHIER LAURENCE ,  LEONCE STEPHANE ,  PFEIFFER BRUNO ,  TILLEQUIN FRANCOIS

    IPC: C07D491/04 ,  C07D491/22 ,  A61K31/436 ,  A61P35/00

    Abstract: Benzo pyarano[3,2-h]acridin-7-one cinnamate compounds (I) and their enantiomers, diastereoisomers, hydrates, solvates, acids, bases or addition salts are new. Benzo pyarano[3,2-h]acridin-7-one cinnamate compounds of formula (I) and their enantiomers, diastereoisomers, hydrates, solvates, acids, bases or addition salts are new. X, Y 1H, halo, OH, (1-6C) alkoxy, nitro, CN, (1-6C) alkyl (optionally substituted by one or more OH or halo), (2-6C) alkenyl or -NRaRb; either R-a, R-b : H or (1-6C) alkyl; or N-R-aR-b : a monocyclic or 5-7-membered heterocycle optionally having a second heteroatom of O or N in the cyclic system; Z : O or NR-c; R-c : H, (1-6C) alkyl, aryl or aryl-(1-6C)alkyl; Ar : (hetero)aryl; R 1, R 3, R 4H or (1-6C) alkyl; R 2H, (1-6C) alkyl, OR-a or NR-aR-b; R 5OR-c, NR-cR-d, W 1-C(W 2)-U 1-V 1, W-a-C(W 2)-W 3-T 1 or -Z-CO-CH=CHAr; W-a, W 3O or NR-c; W 2O; U 1(1-8C) alkylene or (2-8C) alkenylene; V 1H, (hetero) aryl, OR, CO 2R-c, COR-c, CON-aaR-bb, NR-aaR-bb, N(R-c)-CO 2R-cc or N(R-c)COR-cc; R-cc : R-c; either R-aa, R-bb : R-a, R-b or aryl-(1-6C)alkyl; or N-R-aaR-bb : N-R-aR-b; and T 1H, (1-6C) alkyl or (2-6C) alkenyl, aryl or aryl-(1-6C) alkyl (all optionally substituted by OR-c or NR-aaR-bb). where the aryl is phenyl or naphthyl optionally substituted by one or more substituents of (1-6C) alkyl (optionally substituted by one or more OH or halo), OH, halo, carboxy, NO 2, NH 2, or mono- or di-(1-6C) alkylamino, where the alkyl moiety is (1-6C) alkoxy, (1-6C) acyl or (1-6C) alkylcarbonyloxy; and the heteroaryl is 5-12-membered (monocyclic, aromatic or bicyclic with aromatic ring(s)), and has 1, 2 or 3 heteroatoms of O, N or S, and optionally substituted by one or more groups of halo, (1-6C) alkyl optionally substituted by one or more OH, halo, (1-6C) alkoxy or NH 2 optionally substituted by one or two (1-6C)alkyl. [Image] ACTIVITY : Cytostatic. MECHANISM OF ACTION : None given.

    COMPUESTOS DE 9-AMINO-PODOFILOTOXINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.
    7.
    发明专利
    COMPUESTOS DE 9-AMINO-PODOFILOTOXINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN. 未知

    公开(公告)号：AR045549A1

    公开(公告)日：2005-11-02

    申请号：ARP040103129

    申请日：2004-09-01

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： MONNERET CLAUDE ,  DAUZONNE DANIEL ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  KRAUS-BERTHIER LAURENCE ,  PFEIFFER BRUNO ,  RENARD PIERRE

    IPC: A61P35/00 ,  C07D493/04 ,  A61K31/36 ,  C07D307/00 ,  C07D317/00

    Abstract: Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1) en la cual: R1 representa un grupo seleccionado entre H, alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo arilalquilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, heteroarilo, heteroarilalquilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, alquilcarbonilo C1-6 lineal o ramificado, arilcarbonilo, arilalquilcarbonilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, alcoxicarbonilo C1-6 lineal o ramificado, ariloxicarbonilo, arilalcoxicarbonilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, heterocicloalcoxicarbonilo, alquilsulfonilo C1-6 lineal o ramificado, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, fosfónico, y Si(Ra)2Rb en la cual Ra y Rb, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno, un grupo seleccionado entre alquilo C1-6 lineal o ramificado y arilo; Y representa un grupo seleccionado entre HN-NH y N-R2 en la cual: R2 representa un grupo seleccionado entre H, alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, alquenilo C2-6 lineal o ramificado, alquinilo C2-6 lineal o ramificado y un grupo de fórmula -T1-R5 en la cual: T1 representa un grupo seleccionado entre una cadena alquileno C1-6 lineal o ramificada (opcionalmente sustituida por uno o más grupos seleccionados entre hidroxi y alcoxi C1-6 lineal o ramificado), una cadena alquenileno C2-6 lineal o ramificada, o una cadena alquinileno C2-6 lineal o ramificada; R5 representa un grupo seleccionado entre hidroxi, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, alquilcarbonilo C1-6 lineal o ramificado, alquilcarboniloxi c1-6 lineal o ramificado, alcoxicarbonilo C1-6 lineal o ramificado, carboxi, halógeno, trihalmetilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, NRcRd en la cual Rc, Rd, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno, un grupo seleccionado entre H, alquilo C1-6 lineal o ramificado, aminoalquilo C1-6 lineal o ramificado en el cual el grupo amino está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos idénticos o diferentes alquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxialquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6-alquilo C1-6 lineal o ramificado; o C(O)NR´cR´d en la cual R´c y R´d que son iguales o diferentes, representan cada uno, un grupo seleccionado entre H, alquilo C1-6 lineal o ramificado, aminoalquilo C1-6 en el cual el grupo amino está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos idénticos o diferentes alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6-alquilo C1-6 lineal o ramificado, o R´c y R´d, junto con el átomo de N que los lleva, forman un grupo heterocicloalquilo; R3 representa un grupo seleccionado entre H, alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo, cicloalquilalquilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, arilo o arilalquilo C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado; R4 representa un grupo seleccionado entre H y alquilo C1-6 lineal o ramificado, a sus enantiómeros, diastereoisómeros, y también a las sales de adición de los mismos con un ácido o con una base farmacéuticamente aceptables, y se entiende que: arilo significa un grupo seleccionado entre fenilo, bifenilo, naftilo, dihidronaftilo, tetrahidronaftilo, indenilo, indanilo y benzociclobutilo; cada uno de esos grupos contiene opcionalmente uno o más sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre halógeno, hidroxi, alquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, ciano, nitro, amino, alquilamino C1-6 lineal o ramificado, dialquilamino C1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado, carboxi, alcoxicarbonilo C1-6 lineal o ramificado, trihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, alquilcarboniloxi C1-6 lineal o ramificado, alquilcarbonilo C1-6 lineal o ramificado, y aminocarbonilo en la cual el grupo amino está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos idénticos o diferentes, alquilo C1-6 lineal o ramificado; heteroarilo significa un grupo mono- o bicíclico aromático o un grupo bicíclico, en el que uno de los anillos es aromático y el otro ciclo está parcialmente hidrogenado, de 5 a 12 miembros, que contiene en el sistema cíclico de uno a tres heteroátomos, idénticos o diferentes, seleccionados entre O, N, y S, y dicho grupo heteroarilo puede ser opcionalmente sustituido por uno o más grupos idénticos o diferentes, seleccionados entre los sustituyentes definidos anteriormente en el caso del grupo arilo; entre los grupos heteroarilo se puede mencionar, sin que implique limitación alguna, el grupo piridilo, pirrolilo, tienilo, furilo, pirazinilo, isotiazolilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, pirimidinilo, indolilo, benxofuranilo, benzotienilo, quinolilo, isoquinolilo, benzo[1,4]dioxinilo y 2,3-dihidrobenzo[1,4]dioxinilo; cicloalquilo significa un grupo mono- o bicíclico, que es saturado o insaturado pero sin carácter aromático, y que contiene de 3 a 12 átomos de C, y que está opcionalmente sustituido por uno o varios grupos idénticos o diferentes, seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, trihaloalquilo C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, amino, alquilamino C1-6 lineal o ramificado, y dialquilamino c1-6 en el cual el grupo alquilo es lineal o ramificado; entre los grupos cicloalquilo, se pueden mencionar, sin que implique limitación alguna, los grupos ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo y ciclohexilo; heterocicloalquilo significa un cicloalquilo tal como se ha definido anteriormente, que contiene en el sistema ciclico, de uno a dos heteroátomos, idénticos o diferentes, seleccionados entre O y N, y dicho heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos idénticos o diferentes definidos anteriormente en el caso del grupo cicloalquilo; entre los grupos heterocicloalquilo se pueden mencionar, sin que implique limitación alguna, el grupo piperidilo, piperazinilo y morfolilo.

    8.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：DE60205538D1

    公开(公告)日：2005-09-22

    申请号：DE60205538

    申请日：2002-06-12

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： WIERZBICKI MICHEL ,  BOUSSARD MARIE-FRANCOISE ,  ROUSSEAU ANNE ,  ATASSI GHANEM ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  LEONCE STEPHANE ,  GUILBAUD NICOLAS ,  KRAUS-BERTHIER LAURENCE

    IPC: C07D209/80 ,  A61K31/403 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  C07D209/94 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  A61K31/407

    Abstract: Indenoindolone derivatives (I), their isomers and salts with acids and bases are new. Indenoindolone derivatives (I), their isomers and salts with acids and bases are new; R = H, alkyl (optionally substituted by carboxy, alkoxycarbonyl, or NR10R11), or alkenyl; R1-R8 = H, alkyl (optionally substituted by aryl, carboxy or alkoxycarbonyl), OH, acyloxy, NR12R13, carboxy, alkoxy (optionally substituted by aryl or NR14R15), alkenyloxy, or to adjacent groups R1-R8 = 1 or 2C alkylenedioxy; R9 = H, aryl, heteroaryl or alkyl (optionally containing one or more unsaturations and optionally substituted by one or more aryl, heteroaryl, 3-8C cycloalkyl, CN, or NR17R18 groups); X = O or NR16; R10, R11, R14, R15, R17, R18 = alkyl; NR10+R11, NR14+R15, NR17+R18 = nitrogen heterocycle; R12, R13 = H, alkyl, or NR14R15; R16 = H, alkyl, aryl, or aryl alkyl. Where alkyl, alkoxy, acyloxy, alkenyl and alkenyloxy groups have up to 6 C atoms, aryl is defined as phenyl, biphenyl, or naphthyl (optionally substituted by one or more halogen, alkyl, alkenyl, alkoxy, phenoxy, nitro, CN, amino, mono- and di-alkylamino or 1-2C alkylenedioxy groups) and heteroaryl groups may be mono- or bicyclic of 5-12 members with 1-3 heteroatoms (O, N, S) and optionally substituted by halogen, alkyl, OH, alkoxy, polyhaloalkyl, amino, mono- and di-alkylamino groups, and nitrogen heterocycles are monocyclic having 5-7 members including 1-3 heteroatoms, one of which is N and the others may be O, N, or S. An Independent claim is also included for the preparation of (I).

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