公开(公告)号：CA3083320C

公开(公告)日：2022-08-16

申请号：CA3083320

申请日：2018-11-28

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS R&D LTD

Inventor： KOTSCHY ANDRAS ,  WEBER CSABA ,  VASAS ATTILA ,  KISS ARPAD ,  MOLNAR BALAZS ,  STROFEK AGNES ,  KUN VILIBALD ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  MACIAS ALBA ,  LEWKOWICZ ELODIE ,  CHANRION MAIA ,  IVANSCHITZ LISA ,  GENESTE OLIVIER

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D473/30 ,  C07D495/04

Abstract: Compounds of formula (I): wherein Ri, R2, R3, B, W, Z, m and n are as defined in the description. The compounds of the present invention have pro-apoptotic and/or anti-proliferative properties making it possible to use them in pathologies involving a defect in apoptosis, such as, for example, in the treatment of cancer and of immune and auto-immune diseases. )7

公开(公告)号：CA3148502A1

公开(公告)日：2021-02-04

申请号：CA3148502

申请日：2020-07-28

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS R&D LTD

Inventor： DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  NOVAK TIBOR ,  PACZAL ATTILA ,  KOTSCHY ANDRAS ,  STARCK JEROME-BENOIT ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  BEDFORD SIMON ,  CHANRION MAIA ,  COLLAND FREDERIC ,  DESOS PATRICE ,  DODSWORTH MARK PHILIP ,  DUNKEL PETRA ,  HERNER ANDRAS ,  MADARASZ ZOLTAN ,  MARAGNO ANA LETICIA ,  MOLNAR MARK ,  NYERGES MIKLOS ,  PARSONS RACHEL JANE ,  RUDASOVA MONIKA ,  STROFEK AGNES ,  SZIGETI MARIANNA ,  TIMARI MATYAS PAL ,  WEBB PAUL

IPC: A61K31/428 ,  A61P35/00 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: It is described a compounds of formula (I): a pharmaceutical composition comprising same, for use in the treatment of cancers, of diseases or conditions characterized by an excess or a deregulated activity of platelets. Also provided is the synthesis of intermediate

公开(公告)号：CA3083320A1

公开(公告)日：2019-06-06

申请号：CA3083320

申请日：2018-11-28

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS R&D LTD

Inventor： KOTSCHY ANDRAS ,  WEBER CSABA ,  VASAS ATTILA ,  KISS ARPAD ,  MOLNAR BALAZS ,  STROFEK AGNES ,  KUN VILIBALD ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  MACIAS ALBA ,  LEWKOWICZ ELODIE ,  CHANRION MAIA ,  IVANSCHITZ LISA ,  GENESTE OLIVIER

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D473/30 ,  C07D495/04

Abstract: Compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, B, W, Z, m and n are as defined in the description The compounds of the present invention have pro-apoptotic and/ or anti-proliferative properties making it possible to use them in pathologies involving a defect in apoptosis, such as, for example, in the treatment of cancer and of immune and auto-immune diseases.

公开(公告)号：PE20220704A1

公开(公告)日：2022-05-04

申请号：PE2022000148

申请日：2020-07-28

Applicant: SERVIER LAB ,  VERNALIS RANDD LTD

Inventor： DAVIDSON JAMES EDWARD PAUL ,  NOVAK TIBOR ,  PACZAL ATTILA ,  KOTSCHY ANDRAS ,  STARCK JERÔME-BENOÎT ,  MURRAY JAMES BROOKE ,  BEDFORD SIMON ,  CHANRION MAIA ,  COLLAND FREDERIC ,  DESOS PATRICE ,  DODSWORTH MARK PHILIP ,  DUNKEL PETRA ,  HERNER ANDRAS ,  MADARASZ ZOLTAN ,  MARAGNO ANA LETICIA ,  MOLNAR MARK ,  NYERGES MIKLOS ,  PARSONS RACHEL JANE ,  RUDASOVA MONIKA ,  STROFEK AGNES ,  SZIGETI MARIANNA ,  TIMARI MATYAS PAL ,  WEBB PAUL

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/428 ,  A61P35/00 ,  C07D417/14

Abstract: Referido a un compuesto de formula (I) en donde: R1 y R2, independientemente uno de otro, representan un grupo seleccionado de: H; alquiloC1-C6 lineal o ramificado sustituido opcionalmente con un grupo hidroxilo o un grupo alcoxiC1-C6, entre otros; R3 representa un grupo seleccionado de: hidrogeno; cicloalquiloC3-C6; alquiloC1-C6 lineal o ramificado, entre otros. Un compuesto seleccionado es Acido 2-({6-[(1,3-benzotiazol-2-il)amino]-5-metilpiridazin-3-il}(4-hidroxibutil)amino)-5-(3-{2-fluoro-4-[3-(metilamino)prop-1-in-1-il]fenoxi}propil)-1,3-tiazol-4-carboxilico. Estos compuestos derivados de 3,6-diamino-piridazin-3-ilo son agentes proapoptoticos, inhibidores potentes selectivos de Bcl-xL. Tambien se refiere a compuestos intermedios, metodo de preparacion de los mismos, a una composicion farmaceutica que comprende dicho compuesto, una sal de adicion del mismo con un acido o base farmaceuticamente aceptable en combinacion con uno o mas excipientes farmaceuticamente aceptables, y su uso en el tratamiento del cancer o enfermedades autoinmunes.