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    NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DE TIOFEMPIRIMIDINONA EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE 17BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA.
    7.
    发明专利
    NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DE TIOFEMPIRIMIDINONA EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE 17BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA. 未知

    公开(公告)号：ES2327240T3

    公开(公告)日：2009-10-27

    申请号：ES04804787

    申请日：2004-12-13

    Applicant: SOLVAY PHARM GMBH

    Inventor： HIRVELA LEENA ,  HUSEN BETTINA ,  KIVINIEMI JOHANNA ,  KOSKIMIES PASI ,  LEHTOVUORI PEKKA ,  MESSINGER JOSEF

    IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519

    Abstract: Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R1 y R2 se seleccionan individualmente del grupo que consiste en (i) -alquilo C1-C12, siendo dicho alquilo lineal, cíclico, ramificado o parcialmente insaturado, que está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en hidroxilo, -alcoxi C1-C12, tiol, alquiltio C1-C12, ariloxi, arilacilo, -CO-OR, -O-CO-R, heteroaril-aciloxi y -N(R)2; en donde el resto arilo es fenilo o naftilo, y está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres halógenos; en donde dicho resto heteroarilo es tienilo, furilo o piridinilo; (ii) arilo y aril-(alquilo C1-C12), en que el resto alquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, y en que el resto arilo está opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-C12, nitro, nitrilo, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 halogenado, -SO2-N(R)2, (alquil C1-C12)sulfonilo; o dicho arilo puede estar opcionalmente sustituido con dos grupos que están unidos a átomos de carbono adyacentes y se combinan en un sistema de anillos de 5, 6 ó 7 miembros cíclico saturado, que contiene opcionalmente uno, dos o tres heteroátomos, tales como N u O, siendo el número de átomos de N 0-3, y siendo el número de átomos de O cada uno 0-2, en que el sistema de anillos cíclico puede estar también opcionalmente sustituido con un grupo oxo; (iii) heteroarilo y heteroaril-(alquilo C1-C12), en que el grupo heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C8 halogenado, -CO-OR, arilo o ariloxi, en que el grupo arilo se selecciona de fenilo o naftilo, y está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres átomos de halógeno; (iv) cicloheteroalquilo y cicloheteroalquil-(alquilo C1-C8), en que el resto cicloheteroalquilo se selecciona del grupo que consiste en pirrrolidinilo, tetrahidrofurilo, tetrahidrotiofenilo, tetrahidropiridinilo, dioxolilo, azetidinilo, tiazolidinilo, oxazolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, azepanilo, diazepanilo, oxazepanilo, tiazepanilo, dihidro-1H-pirrolilo y 1,3-dihidrobenzoimidazolilo; en que el resto cicloheteroalquilo está opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en oxo, alquilo C1-C12, hidroxilo, alcoxi C1-C12 y aril-(alquilo C1- C12); o R2 en sí mismo está seleccionado independientemente de -CO-R, -CO-O-R o -CO-N(R)2; en que R1 y R2 no pueden ser simultáneamente alquilo no sustituido; R3 y R4 se seleccionan individualmente del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, tio, halógeno o dihalógeno, -CO-R-, preferiblemente CHO, -CO-O-R, nitrilo, -CO-N(R)2, -O-CO-R-, -O-R, -S-R, -N(R)2, -alquilo C1- C12, siendo dicho alquilo lineal, cíclico, ramificado o parcialmente insaturado, y dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en hidroxilo, alcoxi C1-C12, tiol y -N(R)2; R5 y R6 se seleccionan individualmente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -O-R, -CO-O-R, -CO-R, -alquilo C1-C12, siendo dicho alquilo lineal, cíclico, ramificado o parcialmente insaturado, y dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en hidroxilo, alcoxi C1-C12, tiol, alquiltio C1-C12, y -CO-OR; y arilo y aril-(alquilo C1-C12), en que el resto arilo está opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-C12, nitro, nitrilo, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 halogenado, en que R5 y R6 no pueden ser simultáneamente hidrógeno, y en que R6 es diferente de halógeno si R5 representa hidrógeno; en donde R representa hidrógeno, alquilo C1-C12 o fenilo, estando el grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo y alcoxi C1-C4; y la cadena hidrocarbonada -C(R3)-C(R4)-C(R5)-C(R6)- del anillo de seis miembros está saturada o contiene uno o dos dobles enlaces entre los átomos de carbono, o su sal farmacéuticamente aceptable.

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