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    NOVEL 17beta HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE I INHIBITORS
    3.
    发明申请
    NOVEL 17beta HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE I INHIBITORS 审中-公开
    新型17β羟基脱氢酶脱氢酶I型抑制剂

    公开(公告)号：WO2005047303A3

    公开(公告)日：2005-08-25

    申请号：PCT/EP2004052925

    申请日：2004-11-11

    Applicant: SOLVAY PHARM GMBH

    Inventor： MESSINGER JOSEF ,  THOLE HEINRICH-HUBERT ,  HUSEN BETTINA ,  VAN STEEN BARTHOLOMEUS JOHANNE ,  SCHNEIDER GYULA ,  HULSHOF JOHANNES BERNARDUS EVE ,  KOSKIMIES PASI ,  JOHANSSON NINA ,  ADAMSKI JERZY

    IPC: A61K31/565 ,  C07J1/00

    CPC classification number: C07J1/0059 ,  C07J1/00

    Abstract: The present invention relates to novel 3, 15 substituted estrone derivatives which represent inhibitory compounds of the 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I (17beta-HSD1), to their salts, to pharmaceutical preparations containing these compounds and to processes for the preparation of these compounds. Furthermore, the invention concerns the therapeutic use of said novel 3, 15 substituted estrone derivatives, particularly their use in the treatment or prevention of steroid hor­mone dependent diseases or disorders, such as steroid hormone dependent diseases or disorders requiring the inhibition of 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I enzymes and/or requiring the lowering of the endogenous 17beta-estradiol concentration. In addition, the present invention relates to the general use of selective 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitors which possess in addition no or only pure antagonistic binding affinities to the estrogen receptor for the treatment and prevention of benign gynaecological disorders, in particular endometriosis.

    Abstract translation: 本发明涉及将17β-羟基类固醇脱氢酶I型（17β-HSD1）的抑制性化合物与其盐形成含有这些化合物的药物制剂的新型3,15取代的雌酮衍生物以及这些化合物的制备方法。 此外，本发明涉及所述新型3,15取代的雌酮衍生物的治疗用途，特别是其用于治疗或预防类固醇激素依赖性疾病或病症（例如类固醇激素依赖性疾病或需要抑制17β-羟基类固醇脱氢酶的病症） I型酶和/或需要降低内源性17β-雌二醇浓度。 此外，本发明涉及选择性17β-羟类固醇脱氢酶1型抑制剂的一般用途，其具有对雌激素受体没有或仅有纯的拮抗性结合亲和力，用于治疗和预防良性妇科疾病，特别是子宫内膜异位症。

    17.BETA.-HSD1 AND STS INHIBITORS
    4.
    发明专利
    17.BETA.-HSD1 AND STS INHIBITORS 未知

    公开(公告)号：CA2609726C

    公开(公告)日：2013-10-01

    申请号：CA2609726

    申请日：2006-05-24

    Applicant: SOLVAY PHARM GMBH

    Inventor： MESSINGER JOSEF ,  THOLE HEINRICH-HUBERT ,  HUSEN BETTINA ,  KOSKIMIES PASI ,  KALLIO LILA ,  WESKE MICHAEL

    IPC: C07J41/00 ,  A61K31/565 ,  A61K31/58 ,  A61P5/32 ,  C07J43/00 ,  C07J71/00

    Abstract: The present invention relates to novel substituted steroid derivatives which represent selectiv inhibitors of the 17.beta.-hydroxysteroid dehydrogenase type I (17.beta.-HSD1) and, in addition, which may represent inhibitors of the steroid sulphatase, as well as to their salts, to pharmaceutical preparations containing these compounds and to processes for the preparation of these compounds. Furthermore, the invention concerns the therapeutic use of said novel substituted steroid derivatives, particularly their use in the treatment or prevention of steroid hormone dependent diseases or disorders, such as steroid hormone dependent diseases or disorders requiring the inhibition of 17.beta.-hydroxysteroid dehydrogenase type I and/or steroid sulphatase enzymes and/or requiring the lowering of the endogenous 17.beta.-estradiol concentration.

    Novel 17beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
    5.
    发明专利
    Novel 17beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors 未知

    公开(公告)号：AU2004289459B2

    公开(公告)日：2010-08-19

    申请号：AU2004289459

    申请日：2004-11-11

    Applicant: SOLVAY PHARM GMBH

    Inventor： THOLE HEINRICH-HUBERT ,  KOSKIMIES PASI ,  SCHNEIDER GYULA ,  JOHANSSON NINA ,  HUSEN BETTINA ,  STEEN BARTHOLOMEUS JOHANNES VAN ,  ADAMSKI JERZY ,  HULSHOF JOHANNES BERNARDUS EVERARDUS ,  MESSINGER JOSEF

    IPC: A61K31/565 ,  A61P5/30 ,  C07J1/00

    Abstract: The present invention relates to novel 3, 15 substituted estrone derivatives which represent inhibitory compounds of the 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I (17beta-HSD1), to their salts, to pharmaceutical preparations containing these compounds and to processes for the preparation of these compounds. Furthermore, the invention concerns the therapeutic use of said novel 3, 15 substituted estrone derivatives, particularly their use in the treatment or prevention of steroid hor­mone dependent diseases or disorders, such as steroid hormone dependent diseases or disorders requiring the inhibition of 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I enzymes and/or requiring the lowering of the endogenous 17beta-estradiol concentration. In addition, the present invention relates to the general use of selective 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitors which possess in addition no or only pure antagonistic binding affinities to the estrogen receptor for the treatment and prevention of benign gynaecological disorders, in particular endometriosis.

    NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DE TIOFEMPIRIMIDINONA EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE 17BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA.
    7.
    发明专利
    NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DE TIOFEMPIRIMIDINONA EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE 17BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA. 未知

    公开(公告)号：ES2327240T3

    公开(公告)日：2009-10-27

    申请号：ES04804787

    申请日：2004-12-13

    Applicant: SOLVAY PHARM GMBH

    Inventor： HIRVELA LEENA ,  HUSEN BETTINA ,  KIVINIEMI JOHANNA ,  KOSKIMIES PASI ,  LEHTOVUORI PEKKA ,  MESSINGER JOSEF

    IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519

    Abstract: Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R1 y R2 se seleccionan individualmente del grupo que consiste en (i) -alquilo C1-C12, siendo dicho alquilo lineal, cíclico, ramificado o parcialmente insaturado, que está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en hidroxilo, -alcoxi C1-C12, tiol, alquiltio C1-C12, ariloxi, arilacilo, -CO-OR, -O-CO-R, heteroaril-aciloxi y -N(R)2; en donde el resto arilo es fenilo o naftilo, y está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres halógenos; en donde dicho resto heteroarilo es tienilo, furilo o piridinilo; (ii) arilo y aril-(alquilo C1-C12), en que el resto alquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo, y en que el resto arilo está opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-C12, nitro, nitrilo, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 halogenado, -SO2-N(R)2, (alquil C1-C12)sulfonilo; o dicho arilo puede estar opcionalmente sustituido con dos grupos que están unidos a átomos de carbono adyacentes y se combinan en un sistema de anillos de 5, 6 ó 7 miembros cíclico saturado, que contiene opcionalmente uno, dos o tres heteroátomos, tales como N u O, siendo el número de átomos de N 0-3, y siendo el número de átomos de O cada uno 0-2, en que el sistema de anillos cíclico puede estar también opcionalmente sustituido con un grupo oxo; (iii) heteroarilo y heteroaril-(alquilo C1-C12), en que el grupo heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C8 halogenado, -CO-OR, arilo o ariloxi, en que el grupo arilo se selecciona de fenilo o naftilo, y está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres átomos de halógeno; (iv) cicloheteroalquilo y cicloheteroalquil-(alquilo C1-C8), en que el resto cicloheteroalquilo se selecciona del grupo que consiste en pirrrolidinilo, tetrahidrofurilo, tetrahidrotiofenilo, tetrahidropiridinilo, dioxolilo, azetidinilo, tiazolidinilo, oxazolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, azepanilo, diazepanilo, oxazepanilo, tiazepanilo, dihidro-1H-pirrolilo y 1,3-dihidrobenzoimidazolilo; en que el resto cicloheteroalquilo está opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en oxo, alquilo C1-C12, hidroxilo, alcoxi C1-C12 y aril-(alquilo C1- C12); o R2 en sí mismo está seleccionado independientemente de -CO-R, -CO-O-R o -CO-N(R)2; en que R1 y R2 no pueden ser simultáneamente alquilo no sustituido; R3 y R4 se seleccionan individualmente del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, tio, halógeno o dihalógeno, -CO-R-, preferiblemente CHO, -CO-O-R, nitrilo, -CO-N(R)2, -O-CO-R-, -O-R, -S-R, -N(R)2, -alquilo C1- C12, siendo dicho alquilo lineal, cíclico, ramificado o parcialmente insaturado, y dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en hidroxilo, alcoxi C1-C12, tiol y -N(R)2; R5 y R6 se seleccionan individualmente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -O-R, -CO-O-R, -CO-R, -alquilo C1-C12, siendo dicho alquilo lineal, cíclico, ramificado o parcialmente insaturado, y dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en hidroxilo, alcoxi C1-C12, tiol, alquiltio C1-C12, y -CO-OR; y arilo y aril-(alquilo C1-C12), en que el resto arilo está opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-C12, nitro, nitrilo, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 halogenado, en que R5 y R6 no pueden ser simultáneamente hidrógeno, y en que R6 es diferente de halógeno si R5 representa hidrógeno; en donde R representa hidrógeno, alquilo C1-C12 o fenilo, estando el grupo fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo y alcoxi C1-C4; y la cadena hidrocarbonada -C(R3)-C(R4)-C(R5)-C(R6)- del anillo de seis miembros está saturada o contiene uno o dos dobles enlaces entre los átomos de carbono, o su sal farmacéuticamente aceptable.

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