公开(公告)号：EP1113801A4

公开(公告)日：2002-10-02

申请号：EP99948210

申请日：1999-09-13

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： ROBL JEFFREY A ,  PARKER REX A ,  BILLER SCOTT A ,  JAMIL HARIS ,  JACOBSON BRUCE L ,  KODUKULA KRISHNA

IPC: C07D237/14 ,  A61K31/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/22 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/64 ,  A61K38/17 ,  A61K38/28 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D239/38 ,  C07D239/56 ,  C07D263/32 ,  C07D263/38 ,  C07D263/46 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  A61K31/42

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K38/17 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：EP1121129A4

公开(公告)日：2002-10-16

申请号：EP99951438

申请日：1999-09-13

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： ROBL JEFFREY A ,  PARKER REX A ,  BILLER SCOTT A ,  JAMIL HARIS ,  JACOBSON BRUCE L ,  KODUKULA KRISHNA

IPC: C07D237/14 ,  A61K31/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/22 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/64 ,  A61K38/17 ,  A61K38/28 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D239/38 ,  C07D239/56 ,  C07D263/32 ,  C07D263/38 ,  C07D263/46 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  A61K31/42

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K38/17 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：EP0904262A4

公开(公告)日：2000-10-04

申请号：EP97903805

申请日：1997-01-13

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： BILLER SCOTT A ,  DICKSON JOHN K ,  LAWRENCE R MICHAEL ,  MAGNIN DAVID R ,  POSS MICHAEL A ,  ROBL JEFFREY A ,  SLUSARCHYK WILLIAM A ,  SULSKY RICHARD B ,  TINO JOSEPH A

IPC: A61K31/00 ,  A61K31/191 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/365 ,  A61K31/366 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/39 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/535 ,  C07C17/093 ,  C07C33/34 ,  C07C47/453 ,  C07C49/225 ,  C07C49/252 ,  C07C49/563 ,  C07C49/567 ,  C07C49/573 ,  C07C69/00 ,  C07C205/11 ,  C07C205/43 ,  C07C205/55 ,  C07C233/57 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C233/78 ,  C07C235/40 ,  C07C235/56 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C255/41 ,  C07C259/08 ,  C07C271/22 ,  C07C291/04 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/42 ,  C07C311/46 ,  C07C317/12 ,  C07C321/22 ,  C07C323/60 ,  C07D207/32 ,  C07D207/335 ,  C07D207/38 ,  C07D209/08 ,  C07D209/16 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D213/89 ,  C07D221/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/24 ,  C07D233/54 ,  C07D233/78 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/16 ,  C07D235/24 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D249/18 ,  C07D253/06 ,  C07D253/07 ,  C07D263/38 ,  C07D263/46 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/20 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D277/74 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D295/108 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D311/84 ,  C07D317/30 ,  C07D317/58 ,  C07D319/06 ,  C07D327/06 ,  C07D333/20 ,  C07D335/14 ,  C07D335/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07F7/18 ,  C07F9/40 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/655 ,  C07C217/04 ,  A61K31/24 ,  A61K31/47 ,  C07D401/08 ,  C07D403/08 ,  C07D471/10

CPC classification number: C07F7/1856 ,  A61K31/191 ,  A61K31/366 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4468 ,  C07C17/093 ,  C07C47/453 ,  C07C49/563 ,  C07C49/567 ,  C07C49/573 ,  C07C69/00 ,  C07C205/11 ,  C07C205/43 ,  C07C205/55 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C233/78 ,  C07C235/40 ,  C07C235/56 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C255/41 ,  C07C259/08 ,  C07C271/22 ,  C07C291/04 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/42 ,  C07C311/46 ,  C07C317/12 ,  C07C321/22 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/00 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/32 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/335 ,  C07D207/38 ,  C07D209/08 ,  C07D209/16 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D213/89 ,  C07D221/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/16 ,  C07D235/24 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D249/18 ,  C07D253/07 ,  C07D263/38 ,  C07D263/46 ,  C07D263/58 ,  C07D271/07 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D277/74 ,  C07D285/08 ,  C07D285/125 ,  C07D295/108 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D311/84 ,  C07D317/30 ,  C07D317/58 ,  C07D319/06 ,  C07D327/06 ,  C07D333/20 ,  C07D335/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07C25/22

公开(公告)号：EP0886637A1

公开(公告)日：1998-12-30

申请号：EP96903604

申请日：1996-02-01

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： WETTERAU JOHN R II ,  SHARP DARU YOUNG ,  GREGG RICHARD E ,  BILLER SCOTT A ,  DICKSON JOHN A ,  LAWRENCE R MICHAEL ,  MAGNIN DAVID R ,  POSS MICHAEL A ,  ROBL JEFFREY A ,  SULSKY RICHARD B ,  TINO JOSEPH A ,  LAWSON JOHN E ,  HOLAVA HENRY M ,  PARTYKA RICHARD A

IPC: A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/535 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D211/00 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D211/98 ,  C07D215/38 ,  C07D217/00 ,  C07D217/22 ,  C07D221/16 ,  C07D241/04 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12 ,  G01N2800/044

Abstract: Compounds are provided which inhibit microsomal triglyceride transfer protein and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases. The compounds have the structure (a, b, c or d) wherein R1 to R6, Q, and X are as defined herein.

公开(公告)号：AT264833T

公开(公告)日：2004-05-15

申请号：AT97903805

申请日：1997-01-13

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： BILLER SCOTT A ,  DICKSON JOHN K ,  LAWRENCE R MICHAEL ,  MAGNIN DAVID R ,  POSS MICHAEL A ,  ROBL JEFFREY A ,  SLUSARCHYK WILLIAM A ,  SULSKY RICHARD B ,  TINO JOSEPH A

IPC: A61K31/00 ,  A61K31/191 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/365 ,  A61K31/366 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/39 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/535 ,  C07C17/093 ,  C07C33/34 ,  C07C47/453 ,  C07C49/225 ,  C07C49/252 ,  C07C49/563 ,  C07C49/567 ,  C07C49/573 ,  C07C69/00 ,  C07C205/11 ,  C07C205/43 ,  C07C205/55 ,  C07C233/57 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C233/78 ,  C07C235/40 ,  C07C235/56 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C255/41 ,  C07C259/08 ,  C07C271/22 ,  C07C291/04 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/42 ,  C07C311/46 ,  C07C317/12 ,  C07C321/22 ,  C07C323/60 ,  C07D207/32 ,  C07D207/335 ,  C07D207/38 ,  C07D209/08 ,  C07D209/16 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D213/89 ,  C07D221/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/24 ,  C07D233/54 ,  C07D233/78 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/16 ,  C07D235/24 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D249/18 ,  C07D253/06 ,  C07D253/07 ,  C07D263/38 ,  C07D263/46 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/20 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D277/74 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D295/108 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D311/84 ,  C07D317/30 ,  C07D317/58 ,  C07D319/06 ,  C07D327/06 ,  C07D333/20 ,  C07D335/14 ,  C07D335/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07F7/18 ,  C07F9/40 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/655 ,  C07C217/04 ,  A61K31/24 ,  C07D401/08 ,  C07D403/08 ,  C07D471/10

公开(公告)号：EE200100155A

公开(公告)日：2002-08-15

申请号：EEP200100155

申请日：1999-09-13

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： ROBL JEFFREY A ,  BILLER SCOTT A ,  PARKER REX A ,  JAMIL HARIS ,  JACOBSON BRUCE L ,  KODUKULA KRISHNA

IPC: C07D237/14 ,  A61K31/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/22 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/64 ,  A61K38/17 ,  A61K38/28 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D239/38 ,  C07D239/56 ,  C07D263/32 ,  C07D263/38 ,  C07D263/46 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  A61K31/42

Abstract: A method is provided for treating atherosclerosis and related diseases, employing an aP2 inhibitor or a combination of an aP2 inhibitor and another antiatherosclerotic agent, for example, an HMG CoA reductase inhibitor such as pravastatin.

公开(公告)号：HU0104240A2

公开(公告)日：2002-03-28

申请号：HU0104240

申请日：1999-09-13

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： BILLER SCOTT A ,  JACOBSON BRUCE L ,  JAMIL HARIS ,  KODUKULA KRISHNA ,  PARKER REX A ,  ROBL JEFFREY A

IPC: C07D237/14 ,  A61K31/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/22 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/64 ,  A61K38/17 ,  A61K38/28 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D239/38 ,  C07D239/56 ,  C07D263/32 ,  C07D263/38 ,  C07D263/46 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06

Abstract: A method is provided for treating atherosclerosis and related diseases, employing an aP2 inhibitor or a combination of an aP2 inhibitor and another antiatherosclerotic agent, for example, an HMG CoA reductase inhibitor such as pravastatin.

公开(公告)号：TR200100773T2

公开(公告)日：2001-07-23

申请号：TR200100773

申请日：1999-09-13

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： ROBL JEFFREY A ,  PARKER REX A ,  BILLER SCOTT A ,  JAMIL HARIS ,  JACOBSON BRUCE L ,  KODUKULA KRISHNA

IPC: C07D237/14 ,  A61K31/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/22 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/64 ,  A61K38/17 ,  A61K38/28 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D239/38 ,  C07D239/56 ,  C07D263/32 ,  C07D263/38 ,  C07D263/46 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06

Abstract: A method is provided for treating atherosclerosis and related diseases, employing an aP2 inhibitor or a combination of an aP2 inhibitor and another antiatherosclerotic agent, for example, an HMG CoA reductase inhibitor such as pravastatin.

公开(公告)号：PE20001056A1

公开(公告)日：2000-12-24

申请号：PE00094399

申请日：1999-09-17

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： ROBL JEFFREY A ,  BILLER SCOTT A ,  JAMIL HARIS ,  JACOBSON BRUCE L ,  KODUKULA KRISHNA ,  PARKER REX A

IPC: C07D237/14 ,  A61K31/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/22 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/64 ,  A61K38/17 ,  A61K38/28 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D239/38 ,  C07D239/56 ,  C07D263/32 ,  C07D263/38 ,  C07D263/46 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06

Abstract: SE REFIERE A UN INHIBIDOR DE aP2 CONTIENE UN H QUE ENLAZA A UN DONANTE O RECEPTOR Y FORMA PUENTES DE H Y UN SUSTITUYENTE ADICIONAL DE NATURALEZA HIDROFOBICA; SE CARACTERIZA POR LA DISTANCIA ENTRE EL GRUPO FORMADOR DE PUENTE DE H Y EL SUSTITUYENTE HIDROFOBICO DE 7 A° A 15 A°; TAL COMO a)BENZOILBENCENO SUSTITUIDO O ACIDO BIFENILALCANOICO DE FORMULA A(CH2)n-O-B; A ES UN GRUPO a, b; X ES N O -CR3-; Z ES -R3C=CR3-, -R3C=N-, NR3, O, S, ENTRE OTROS; R1 ES H, ALQUILO, FENILO; R2 Y R3 SON H, ALQUILO; R1 Y R2 FORMAN JUNTOS UN BENCENO; CUANDO X ES N; Z ES -R3C=CR3-; n ES 1,2; B ES UN GRUPO c, d; Y ES OR5, N(OH)R8; R4 Y R5 SON H, ALQUILO; R6 ES H, HALOGENO, NITRO; R7 ES R4CHCOOR5, R4CHN(OH), ENTRE OTROS; b)DERIVADOS DE OXAZOL DE FORMULA II, DONDE R Y R` SON H, ALQUILO C1-C2; R1 Y R2 SON H, HALOGENO, ALQUILOXILO; n ES 3-6. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMBINACION QUE COMPRENDE ADEMAS CON UN AGENTE ANTIDIABETICO TAL COMO METFORMINA, GLIBURIDA, GLIMEPIRIDA, GLIPIRIDA, GLIPIZIDA, CLORPROPAMIDA, GLICAZIDA, ACARBOSA, MIGLITOL, TROGLITAZONA, INSULINA, REPAGLINIDA, NATAGLINIDA; LA RELACION DE INHIBIDOR Y AGENTE ANTIDIABETICO ES 0.01-100:1. EL INHIBIDOR aP2 INHIBE LA FUNCION DE LA PROTEINA aP2 DE UNIR ACIDOS GRASOS LIBRES POR LO QUE PUEDE SER UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES, RESISTENCIA A LA INSULINA, OBESIDAD, HIPERGLICEMIA, HIPERINSULINEMIA

公开(公告)号：PE20001047A1

公开(公告)日：2000-12-24

申请号：PE00094499

申请日：1999-09-17

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： ROBL JEFFREY A ,  PARKER REX A ,  BILLER SCOTT A ,  JAMIL HARIS ,  JACOBSON BRUCE L ,  KODUKULA KRISHNA

IPC: C07D237/14 ,  A61K31/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/22 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/64 ,  A61K38/17 ,  A61K38/28 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D239/38 ,  C07D239/56 ,  C07D263/32 ,  C07D263/38 ,  C07D263/46 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06

Abstract: SE REFIERE A UN INHIBIDOR DE aP2 QUE CONTIENE UN HIDROGENO QUE ENLAZA UN GRUPO DONANTE O RECEPTOR FORMADOR DE PUENTES DE HIDROGENO DE NATURALEZA ACIDA Y UN SUSTITUYENTE DE NATURALEZA HIDROFOBICA SE CARACTERIZA PORQUE LA DISTANCIA ENTRE AMBOS ES DE 7 A° A 15 A°; TAL COMO a)UN BENZOILBENCENO O DERIVADO DEL ACIDO BIFENILALCANOICO DE FORMULA A(CH2)nO-B; A ES UN GRUPO a, b; X ES N, CR3; Z ES -R3C=CR3-, -R3C=N-, ENTRE OTROS; R1 ES H, ALQUILO, FENILO; R2 Y R3 SON H, ALQUILO; R1 Y R2 FORMAN UN BENCENO; CUANDO X ES N; Z ES -R3C=CR3-; n ES 1-2; B ES UN GRUPO c, d; Y ES OR5, NOHR8; R4 Y R5 SON H, ALQUILO; R6 ES H, HALOGENO, NITRO; R7 ES R4CHCOOR5, R4CHNOHCONH2, R4CHNOHCOR8, ENTRE OTROS; R8 ES ALQUILO; m ES 0-3; b)DERIVADO DE OXAZOL DE FORMULA II, DONDE R Y R` SON H, ALQUILO C1-C2; R1 Y R2 SON H, HALOGENO, ALQUILOXI, n ES 3-6. UN COMPUESTO PREFERIDO DE FORMULA A. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMBINACION QUE COMPRENDE ADEMAS UN AGENTE ANTIATEROESCLEROTICO TAL COMO PRAVASTATIN, LOVASTATIN, SIMVASTATIN, ATORVASTATIN, CERIVASTATIN, FLUVASTATIN. EL INHIBIDOR SE UNE A LA PROTEINA aP2(PROTEINA EN ADIPOSITO UNIDA A ACIDOS GRASOS) E INHIBE LA FUNCION DE UNIR ACIDOS GRASOS LIBRES Y PUEDE SER UTIL PARA TRATAR LA ATEROESCLEROSIS