公开(公告)号：WO2007103694A2

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：PCT/US2007063012

申请日：2007-03-01

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  LI JUN ,  ROBL JEFFREY A ,  KENNEDY LAWRENCE J

Inventor： LI JUN ,  ROBL JEFFREY A ,  KENNEDY LAWRENCE J

CPC classification number: C07D253/10 ,  C07D253/07

Abstract: Novel compounds are provided which are 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors. 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitor therapy. These novel compounds have the structure: (I) or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 and R 3 are defined herein.

Abstract translation: 提供了11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂的新型化合物。 11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂可用于治疗，预防或减缓需要11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂治疗的疾病的进展。 这些新型化合物具有以下结构：（I）或其立体异构体或前药或药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3， 在此定义。

公开(公告)号：WO2008024892A3

公开(公告)日：2008-12-11

申请号：PCT/US2007076593

申请日：2007-08-23

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  YE XIANG-YANG ,  ROBL JEFFREY A ,  HANSON RONALD L ,  GUO ZHIWEI ,  PATEL RAMESH N

Inventor： YE XIANG-YANG ,  ROBL JEFFREY A ,  HANSON RONALD L ,  GUO ZHIWEI ,  PATEL RAMESH N

IPC: C07C61/39 ,  C07C57/00 ,  C07C59/00 ,  C07C61/40 ,  C07C62/38 ,  C07D203/18 ,  C07D205/04 ,  C07D205/08 ,  C07D263/04 ,  C07D263/30 ,  C07D295/18 ,  C07D317/72 ,  C07D451/02 ,  C07D493/08

CPC classification number: C07C61/40 ,  C07B2200/07 ,  C07C57/50 ,  C07C57/62 ,  C07C59/54 ,  C07C59/56 ,  C07C59/72 ,  C07C59/88 ,  C07C61/39 ,  C07C62/38 ,  C07C2603/66 ,  C07C2603/74 ,  C07D203/18 ,  C07D205/04 ,  C07D205/06 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D213/40 ,  C07D217/02 ,  C07D241/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/02 ,  C07D261/08 ,  C07D263/04 ,  C07D277/04 ,  C07D277/46 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D407/06 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D493/08

Abstract: Novel compounds are provided which are 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors. 11-Beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitor therapy. These novel compounds have the structure (I) enantiomers, diastereomers, solvates, or salts thereof, wherein A, W, X and Z are defined herein.

Abstract translation: 提供了新的化合物，其为11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂。 11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂可用于治疗，预防或减缓需要11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂治疗的疾病进展。 这些新化合物具有其结构（I）对映异构体，非对映体，溶剂合物或其盐，其中A，W，X和Z如本文所定义。

公开(公告)号：WO2008005910A3

公开(公告)日：2008-03-20

申请号：PCT/US2007072626

申请日：2007-07-02

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  ROBL JEFFREY A ,  WU SHUNG C ,  YOON DAVID S

Inventor： ROBL JEFFREY A ,  WU SHUNG C ,  YOON DAVID S

IPC: C07D217/24 ,  A61K31/4355 ,  A61P3/00 ,  C07D221/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/00 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D217/24 ,  C07D221/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/00 ,  C07D471/04

Abstract: Novel compounds are provided which are 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors. 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitor therapy. These novel compounds have the structure formula (I) enantiomers, diastereomers, solvates, salts, tautomers or prodrugs thereof wherein, A, W, X, Y and R 1 are defined herein.

Abstract translation: 提供了11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂的新型化合物。 11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂可用于治疗，预防或减缓需要11-β-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂治疗的疾病的进展。 这些新型化合物具有结构式（I）的对映异构体，非对映异构体，溶剂合物，盐，互变异构体或前药，其中A，W，X，Y和R 1如本文所定义。

公开(公告)号：WO0196311A3

公开(公告)日：2002-07-11

申请号：PCT/US0118868

申请日：2001-06-12

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  ROBL JEFFREY A ,  CHEN BANG-CHI ,  SUN CHONG-QING

Inventor： ROBL JEFFREY A ,  CHEN BANG-CHI ,  SUN CHONG-QING

IPC: A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61K31/473 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/10 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D221/08 ,  C07D221/10 ,  C07D221/16 ,  C07D221/20 ,  C07D405/06 ,  C07D221/06 ,  C07D221/18

CPC classification number: C07D221/20 ,  C07D221/10 ,  C07D221/16 ,  C07D405/06

Abstract: Compounds of the following structure are HMG CoA reductase inhibitors and thus are active in inhibiting cholesterol biosynthesis, modulating blood serum lipids, for example, lowering LDL cholesterol and/or increasing HDL cholesterol, and treating hyperlipidemia, dyslipidemia, hormone replacement therapy, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia and atherosclerosis as well as Alzheimer's disease and osteoporosis (Formula (I)) and pharmaceutically acceptable salts thereof, Z is Formula (a) or Formula (b); n is 0 or 1; x is 0, 1, 2, 3 or 4; y is 0, 1, 2, 3 or 4, provided that at least one of x and y is other than 0; and optionally one or more carbons of (CH2)x and/or (CH2)y together with additional carbons form a 3 to 7 membered spirocyclic ring; R1 and R2 are the same or different and are independently selected from alkyl, arylalkyl, cycloalkyl, alkenyl, cycloalkenyl, aryl, heteroaryl or cycloheteroalkyl; R3 is H or lower alkyl; R4 and R7 are as defined herein.

Abstract translation: 以下结构的化合物是HMG CoA还原酶抑制剂，因此具有抑制胆固醇生物合成，调节血清脂质的作用，例如降低LDL胆固醇和/或增加HDL胆固醇，以及治疗高脂血症，血脂异常，激素替代疗法，高胆固醇血症，高甘油三酯血症 动脉粥样硬化以及阿尔茨海默氏病和骨质疏松症（式（I））及其药学上可接受的盐，Z为式（a）或式（b）; n为0或1; x为0,1,2,3或4; y为0,1,2,3或4，条件是x和y中的至少一个不为0; 和任选的（CH 2）x和/或（CH 2）y的一个或多个碳与另外的碳一起形成3至7元的螺环; R 1和R 2相同或不同，并且独立地选自烷基，芳基烷基，环烷基，烯基，环烯基，芳基，杂芳基或环杂烷基; R3是H或低级烷基; R4和R7如本文所定义。

公开(公告)号：WO2007050726A3

公开(公告)日：2007-08-30

申请号：PCT/US2006041725

申请日：2006-10-26

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  WASHBURN WILLIAM N ,  HERNANDEZ ANDRES S ,  MANFREDI MARK C ,  ROBL JEFFREY A

Inventor： WASHBURN WILLIAM N ,  HERNANDEZ ANDRES S ,  MANFREDI MARK C ,  ROBL JEFFREY A

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/522 ,  A61P5/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: The present application provides compounds, including all stereoisomers, solvates, prodrugs and pharmaceutically acceptable forms thereof according to Formula I. Additionally, the present application provides pharmaceutical compositions containing at least one compound according to Formula I and optionally at least one additional therapeutic agent. Finally, the present application provides methods for treating a patient suffering from an MCHR-1 modulated disease or disorder such as, for example, obesity, diabetes, depression or anxiety by administration of a therapeutically effective dose of a compound according to Formula I.

Abstract translation: 本申请提供化合物，包括根据式I的所有立体异构体，溶剂合物，前药和药学上可接受的形式。另外，本申请提供含有至少一种根据式I的化合物和任选的至少一种另外的治疗剂的药物组合物。 最后，本申请提供了通过施用治疗有效剂量的根据式I的化合物治疗患有MCHR-1调节的疾病或病症例如肥胖，糖尿病，抑郁或焦虑的患者的方法。

公开(公告)号：EP1113801A4

公开(公告)日：2002-10-02

申请号：EP99948210

申请日：1999-09-13

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： ROBL JEFFREY A ,  PARKER REX A ,  BILLER SCOTT A ,  JAMIL HARIS ,  JACOBSON BRUCE L ,  KODUKULA KRISHNA

IPC: C07D237/14 ,  A61K31/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/22 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K31/64 ,  A61K38/17 ,  A61K38/28 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D239/38 ,  C07D239/56 ,  C07D263/32 ,  C07D263/38 ,  C07D263/46 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  A61K31/42

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K31/00 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/513 ,  A61K38/17 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：EP0904262A4

公开(公告)日：2000-10-04

申请号：EP97903805

申请日：1997-01-13

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： BILLER SCOTT A ,  DICKSON JOHN K ,  LAWRENCE R MICHAEL ,  MAGNIN DAVID R ,  POSS MICHAEL A ,  ROBL JEFFREY A ,  SLUSARCHYK WILLIAM A ,  SULSKY RICHARD B ,  TINO JOSEPH A

IPC: A61K31/00 ,  A61K31/191 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/365 ,  A61K31/366 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/39 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/535 ,  C07C17/093 ,  C07C33/34 ,  C07C47/453 ,  C07C49/225 ,  C07C49/252 ,  C07C49/563 ,  C07C49/567 ,  C07C49/573 ,  C07C69/00 ,  C07C205/11 ,  C07C205/43 ,  C07C205/55 ,  C07C233/57 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C233/78 ,  C07C235/40 ,  C07C235/56 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C255/41 ,  C07C259/08 ,  C07C271/22 ,  C07C291/04 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/42 ,  C07C311/46 ,  C07C317/12 ,  C07C321/22 ,  C07C323/60 ,  C07D207/32 ,  C07D207/335 ,  C07D207/38 ,  C07D209/08 ,  C07D209/16 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D213/89 ,  C07D221/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/24 ,  C07D233/54 ,  C07D233/78 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/16 ,  C07D235/24 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D249/18 ,  C07D253/06 ,  C07D253/07 ,  C07D263/38 ,  C07D263/46 ,  C07D263/58 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/20 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D277/74 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D285/125 ,  C07D295/108 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D311/84 ,  C07D317/30 ,  C07D317/58 ,  C07D319/06 ,  C07D327/06 ,  C07D333/20 ,  C07D335/14 ,  C07D335/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07F7/18 ,  C07F9/40 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/655 ,  C07C217/04 ,  A61K31/24 ,  A61K31/47 ,  C07D401/08 ,  C07D403/08 ,  C07D471/10

CPC classification number: C07F7/1856 ,  A61K31/191 ,  A61K31/366 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4468 ,  C07C17/093 ,  C07C47/453 ,  C07C49/563 ,  C07C49/567 ,  C07C49/573 ,  C07C69/00 ,  C07C205/11 ,  C07C205/43 ,  C07C205/55 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/62 ,  C07C233/63 ,  C07C233/78 ,  C07C235/40 ,  C07C235/56 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C255/41 ,  C07C259/08 ,  C07C271/22 ,  C07C291/04 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C311/37 ,  C07C311/42 ,  C07C311/46 ,  C07C317/12 ,  C07C321/22 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/00 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/32 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/335 ,  C07D207/38 ,  C07D209/08 ,  C07D209/16 ,  C07D209/34 ,  C07D209/38 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D213/89 ,  C07D221/16 ,  C07D231/56 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/16 ,  C07D235/24 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D249/18 ,  C07D253/07 ,  C07D263/38 ,  C07D263/46 ,  C07D263/58 ,  C07D271/07 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D277/74 ,  C07D285/08 ,  C07D285/125 ,  C07D295/108 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D311/84 ,  C07D317/30 ,  C07D317/58 ,  C07D319/06 ,  C07D327/06 ,  C07D333/20 ,  C07D335/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07C25/22

公开(公告)号：EP0886637A1

公开(公告)日：1998-12-30

申请号：EP96903604

申请日：1996-02-01

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： WETTERAU JOHN R II ,  SHARP DARU YOUNG ,  GREGG RICHARD E ,  BILLER SCOTT A ,  DICKSON JOHN A ,  LAWRENCE R MICHAEL ,  MAGNIN DAVID R ,  POSS MICHAEL A ,  ROBL JEFFREY A ,  SULSKY RICHARD B ,  TINO JOSEPH A ,  LAWSON JOHN E ,  HOLAVA HENRY M ,  PARTYKA RICHARD A

IPC: A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/535 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D211/00 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D211/98 ,  C07D215/38 ,  C07D217/00 ,  C07D217/22 ,  C07D221/16 ,  C07D241/04 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12 ,  C07D401/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D419/12 ,  G01N2800/044

Abstract: Compounds are provided which inhibit microsomal triglyceride transfer protein and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases. The compounds have the structure (a, b, c or d) wherein R1 to R6, Q, and X are as defined herein.

公开(公告)号：EP1414795A4

公开(公告)日：2006-03-01

申请号：EP02756813

申请日：2002-07-31

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： SUN CHONGQING ,  ROBL JEFFREY A ,  SALVATI MARK E ,  WANG TAMMY ,  HAMANN LAWRENCE ,  AUGERI DAVID

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61P21/00 ,  C07D207/16 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D235/00 ,  C07D241/00 ,  C07D277/00 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D207/16 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

公开(公告)号：EP0894003A4

公开(公告)日：2000-10-04

申请号：EP97917889

申请日：1997-04-07

Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

Inventor： ROBL JEFFREY A

IPC: C07D233/10 ,  A61K31/00 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K38/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07C259/06 ,  C07D267/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D487/04 ,  C07D495/14 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/02 ,  C07K5/023 ,  A61K38/05

CPC classification number: C07K5/0202 ,  A61K38/00