中科微点-全球专利检索

  1. Login
  2. Sign Up

Search Results

31 records (took 0.035 seconds)

    MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY, CRYSTALLINE FORMS AND PROCESS
    1.
    发明申请
    MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY, CRYSTALLINE FORMS AND PROCESS 审中-公开
    化合物受体活性的调节剂，结晶形式和过程

    公开(公告)号：WO2008014381A2

    公开(公告)日：2008-01-31

    申请号：PCT/US2007074438

    申请日：2007-07-26

    Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO ,  YANG MICHAEL G ,  CHERNEY ROBERT J ,  EASTGATE MARTIN G ,  MUSLEHIDDINOGLU JALE ,  PRASAD SIVA JOSYULA ,  XIAO ZILI

    Inventor： YANG MICHAEL G ,  CHERNEY ROBERT J ,  EASTGATE MARTIN G ,  MUSLEHIDDINOGLU JALE ,  PRASAD SIVA JOSYULA ,  XIAO ZILI

    IPC: C07D207/273 ,  A61K31/4025 ,  C07D403/12

    CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D207/273 ,  C07D317/72 ,  Y02P20/55

    Abstract: The present invention provides a novel antagonist or partial agonists/antagonists of MCP-1 receptor activity: N-((1R,2S,5R)-5-(isopropyl(methyl)amino)-2-((S)-2-oxo-3-(6-(trifluoromethyl)quinazolin-4-ylamino)pyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug, thereof, having an unexpected combination of desirable pharmacological characteristics. Crystalline forms of the present invention are also provided. Pharmaceutical compositions containing the same and methods of using the same as agents for the treatment of inflammatory diseases, allergic, autoimmune, metabolic, cancer and/or cardiovascular diseases is also an objective of this invention. The present disclosure also provides a process for preparing compounds of Formula (I), including N-((1R,2S,5R)-5-(isopropyl(methyl)amino)-2-((S)-2-oxo-3-(6-(trifluoromethyl)quinazolin-4-ylamino)pyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)acetamide: wherein R 1 , R 8 , R 9 , R 10 , and structure (a) are as described herein. Compounds that are useful intermediates of the process are also provided herein.

    Abstract translation: 本发明提供MCP-1受体活性的新型拮抗剂或部分激动剂/拮抗剂：N - （（1R，2S，5R）-5-（异丙基（甲基）氨基）-2 - （（S） -3-（6-（三氟甲基）喹唑啉-4-基氨基）吡咯烷-1-基）环己基）乙酰胺或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，具有期望的药理学特征的意想不到的组合。 还提供了本发明的结晶形式。 含有该组合物的药物组合物以及使用其作为治疗炎性疾病，过敏性，自身免疫性，代谢性，癌症和/或心血管疾病的药剂的方法也是本发明的目的。 本公开还提供制备式（I）化合物的方法，包括N - （（1R，2S，5R）-5-（异丙基（甲基）氨基）-2 - （（S）-2-氧代-3 - （6-（三氟甲基）喹唑啉-4-基氨基）吡咯烷-1-基）环己基）乙酰胺其中R 1，R 8，R 9， / SUP>，R 10和结构（a）如本文所述。 本文还提供了该方法有用中间体的化合物。

    MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY, CRYSTALLINE FORMS AND PROCESS
    5.
    发明专利
    MODULATORS OF CHEMOKINE RECEPTOR ACTIVITY, CRYSTALLINE FORMS AND PROCESS 未知

    公开(公告)号：SG158925A1

    公开(公告)日：2010-02-26

    申请号：SG2010007045

    申请日：2007-07-26

    Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

    Inventor： YANG MICHAEL G ,  CHERNEY ROBERT J ,  EASTGATE MARTIN G ,  MUSLEHIDDINOGLU JALE ,  PRASAD SIVA JOSYULA ,  XIAO ZILI

    Abstract: The present invention provides a novel antagonist or partial agonists,antagonists of MCP-1 receptor activity: N-((lR,2S,5R)-5- (isopropyl(methyl)amino)-2-((S)-2-0x0-3-(6- (trifluoromethyl)quinazolin-4- ylamino)pyrrolidin-1- yl)cyclohexyl)acetamide, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or prodrug, thereof, having an unexpected combination of desirable pharmacological characteristics. Crystalline forms of the present invention are also provided. Pharmaceutical compositions containing the same and methods of using the same as agents for the treatment of inflammatory diseases, allergic, autoimmune, metabolic, cancer and/or cardiovascular diseases is also an objective of this invention. The present disclosure also provides a process for preparing compounds of Formula (I), including N-((1R,2S,5R)-5-(isopropyl(methyl)amino)-2-((S)-2-oxo-3- (6-(trifluoromethyl)quinazolin-4-ylamino)pyrrolidin-l-yl)cyclohexyl)acetamide: wherein R1, R8, R9, R10, and structure (a) are as described herein. Compounds that are useful intermediates of the process are also provided herein.

    MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE QUIMIOCINA FORMAS CRISTALINAS Y PROCESOS.
    6.
    发明专利
    MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE QUIMIOCINA FORMAS CRISTALINAS Y PROCESOS. 未知

    公开(公告)号：MX2009000803A

    公开(公告)日：2009-01-29

    申请号：MX2009000803

    申请日：2007-07-26

    Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

    Inventor： PRASAD SIVA JOSYULA ,  CHERNEY ROBERT J ,  YANG MICHAEL G ,  MUSLEHIDDINOGLU JALE ,  XIAO ZILI ,  EASTGATE MARTIN G

    IPC: C07D207/273 ,  A61K31/4025 ,  C07D403/12

    Abstract: La presente invención proporciona un antagonista o agonistas/antagonistas parciales novedosos de la actividad del receptor MCP-1: N-((1R,2S,5R)-5-(isopropil(metil)amino)-2-((S)-2-o xo-3-(6-(trifluorometil)quinazolin-4-ilamino)pirrolidin-1-il)cicl ohexil)acetamida, o una sal, solvato o profármaco farmacéuticamente aceptable, de los mismos, que tienen una combinación inesperada de características farmacológicas deseables. También se proporcionan formas cristalinas de la presente invención. Las composiciones farmacéuticas que contienen los mismos y los métodos de uso de las mismas como agentes para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, enfermedades alérgicas, autoinmunitarias metabólicas, cáncer y/o cardiovasculares también es un objetivo de esta invención. La presente descripción también proporciona un proceso para preparar los compuestos de la fórmula (I), incluyendo la N-((1R,2S,5R)-5-(isopropil(metil)amino)-2-((S)-2-oxo-3-(6-(triflu orometil)quinazolin-4-ilamino)pirrolidin-1-il)ciclohexil)acetamid a: en donde R1, R8, R9, R10 y la estructura (a) son como se describen en la presente. Los compuestos que son intermediarios útiles del proceso también se proporcionan en la presente.

    ΡΥΘΜΙΣΤΕΣ ΔΡΑΣΤΙΚΟΤΗΤΑΣ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΧΗΜΕΙΟΚΙΝΗΣ, ΚΡΥΣΤΑΛΛΙΚΕΣ ΜΟΡΦΕΣ ΚΑΙ ΜΕΘΟΔΟΣ
    8.
    发明专利
    ΡΥΘΜΙΣΤΕΣ ΔΡΑΣΤΙΚΟΤΗΤΑΣ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΧΗΜΕΙΟΚΙΝΗΣ, ΚΡΥΣΤΑΛΛΙΚΕΣ ΜΟΡΦΕΣ ΚΑΙ ΜΕΘΟΔΟΣ 未知

    公开(公告)号：CY1110785T1

    公开(公告)日：2015-06-10

    申请号：CY101100852

    申请日：2010-09-22

    Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

    Inventor： YANG MICHAEL G ,  CHERNEY ROBERT J ,  EASTGATE MARTIN G ,  MUSLEHIDDINOGLU JALE ,  PRASAD SIVA JOSYULA ,  XIAO ZILI

    IPC: C07D207/273 ,  A61K31/4025 ,  C07D403/12

    Abstract: Ηπαρούσαεφεύρεσηπαρέχεινέοανταγωνιστήή ενμέρειαγωνιστές/ανταγωνιστέςδραστικότηταςτουυποδοχέα MCP-1:Ν-((1R,2S,5R)-5-(ισοπροπυλ(μεθυλ)αμινο)-2-((S)-2-οξο-3-(6-(τριφθορομεθυλ)κιναζολιν-4-υλαμινο)πυρρολιδιν-1-υλ)κυκλοεξυλ)ακεταμίδιο, ήφαρμακευτικώςαποδεκτόάλας, διαλύτωμαή προφάρμακοαυτού, πουέχειαπροσδόκητοσυνδυασμόεπιθυμητώνφαρμακολογικώνχαρακτηριστικών. Κρυσταλλικέςμορφέςτηςπαρούσαςεφεύρεσηςπαρέχονταιεπίσης. Φαρμακευτικέςσυνθέσειςπουπεριέχουναυτάκαιμέθοδοιχρήσηςαυτώνωςπαραγόντωνγιατηνθεραπείαφλεγμονωδώνασθενειών, αλλεργικών, αυτοάνοσων, μεταβολικών, καρκινικώνκαι/ήκαρδιαγγειακώνασθενειώνείναιεπίσηςαντικείμενοτηςεφεύρεσηςαυτής. ΗπαρούσααποκάλυψηεπίσηςπαρέχειμέθοδογιατηνπαρασκευήενώσεωντουΤύπου(I),συμπεριλαμβανομένουτουΝ-((1R,2S,5R)-5-(ισοπροπυλ(μεθυλ)αμινο)-2-((S)-2-οξο-3-(6-(τριφθορομεθυλ)κιναζολιν-4-υλαμινο)πυρρολιδιν-1-υλ)κυκλοεξυλ)ακεταμιδίου: όπουτα R1, R8, R9, R10, καιη σύνταξη (a) είναιόπωςπεριγράφεταιεδώ. Ενώσειςοιοποίεςείναιχρήσιμαενδιάμεσατηςμεθόδουπαρέχονταιεπίσηςστοπαρόν.

Patent Agency Ranking