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    2.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：DE69838662D1

    公开(公告)日：2007-12-20

    申请号：DE69838662

    申请日：1998-03-27

    Applicant: TORAY INDUSTRIES

    Inventor： NAGASE HIROSHI ,  FUJII HIDEAKI ,  ENDOH TAKASHI ,  KAWAI KOJI

    IPC: C07D489/12 ,  A61K31/485

    Abstract: Novel morphinan derivatives and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof as compounds having abilities to bind to opioid epsilon -receptor, which have agonist or antagonist activities, are disclosed. The morphinan derivatives according to the present invention are represented by the formula (I).

    AGENTE ANTIPRURITICO.
    3.
    发明专利
    AGENTE ANTIPRURITICO. 未知

    公开(公告)号：ES2285733T3

    公开(公告)日：2007-11-16

    申请号：ES97912539

    申请日：1997-11-21

    Applicant: TORAY INDUSTRIES

    Inventor： NAGASE HIROSHI ,  UTSUMI JUN ,  ENDOH TAKASHI ,  TANAKA TOSHIAKI ,  KAMEI JUNZO ,  KAWAMURA KUNIAKI

    IPC: A61K31/485 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/435 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P17/04 ,  C07D489/00 ,  C07D489/08

    Abstract: Utilización de un derivado de morfinan de fórmula (I) o de su sal farmacéuticamente aceptable con un ácido añadido: (Ver fórmula) en la que --- es un doble enlace o un enlace sencillo; R 1 es alquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono, cicloalquilalquilo que tiene entre 4 y 7 átomos de carbono, cicloalquenilalquilo que tiene entre 5 y 7 átomos de carbono, arilo que tiene entre 6 y 12 átomos de carbono, aralquilo que tiene entre 7 y 13 átomos de carbono, alquenilo que tiene entre 4 y 7 átomos de carbono, alilo, furan-2-ilalquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono o tiofen-2-ilalquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono; R 2 es hidrógeno, hidroxi, nitro, alcanoiloxi que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono, alcoxi que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono, alquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono o -NR 9 R 10 ; R 9 es hidrógeno o alquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono; R 10 es hidrógeno, alquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono o -C(=O)-R 11 -; R 11es hidrógeno, fenilo o alquilo que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono; R 3 es hidrógeno, hidroxi, alcanoiloxi que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono o alcoxi que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono; A es -XC(=Y)-, -XC(=Y)Z-, -X- o -XSO2- (en el que cuando A es -X-, X es NR 4 ; y en el que además X, Y y Z son de forma independiente NR 4 , S u O; y R 4 es hidrógeno, un alquilo lineal o ramificado que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono o arilo que tiene entre 6 y 12 átomos de carbono; y en la fórmula R 4 puede ser igual o diferente); B es un enlace de valencia, un alquileno lineal o ramificado que tiene entre 1 y 14 átomos de carbono (en el que el alquileno puede tener al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo compuesto por alcoxi que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono, alcanoiloxi que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono, hidroxi, flúor, cloro, bromo, yodo, amino, nitro, ciano, trifluorometilo y fenoxi, y en el que entre uno y tres grupos metileno pueden estar sustituidos con grupos carbonilo), un hidrocarburo insaturado acíclico lineal o ramificado que tiene entre 2 y 14 átomos de carbono con entre 1 y 3 dobles enlaces y/o triples enlaces (en el que el hidrocarburo insaturado acíclico puede tener al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo compuesto por alcoxi que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono, alcanoiloxi que tiene entre 1 y 5 átomos de carbono, hidroxi, flúor, cloro, bromo, yodo, amino, nitro, ciano, trifluorometilo o fenoxi, y en el que entre uno y tres grupos metileno pueden estar sustituidos con grupos carbonilo) o un hidrocarburo saturado o insaturado, lineal o ramificado, que tiene entre 1 y 14 átomos de carbono con entre uno y cinco enlaces tioéter, éter y/o amino (en el que el heteroátomo no se une directamente a A y en el que entre uno y tres grupos metileno pueden estar sustituidos con grupos carbonilo); R 5 es hidrógeno o un grupo orgánico que tiene cualquiera de las siguientes estructuras fundamentales: (Ver fórmula)

    Morphinane derivatives useful for the treatment of pain
    10.
    发明专利
    Morphinane derivatives useful for the treatment of pain 未知

    公开(公告)号：NZ333101A

    公开(公告)日：2000-05-26

    申请号：NZ33310198

    申请日：1998-03-27

    Applicant: TORAY INDUSTRIES

    Inventor： NAGASE HIROSHI ,  FUJII HIDEAKI ,  ENDOH TAKASHI ,  KAWAI KOJI

    IPC: A61K31/485 ,  C07D489/12 ,  C07D489/09

    Abstract: A morphinan derivative of the formula (I) as compounds having abilities to bind to opioid e-receptor that has agonist or antagonist activities. The morphinan derivatives are useful for the manufacture of medicaments suitable for the treatment of pain. The side groups of the morphinan derivative are as follows: Y is a single or double bond. R1 is H, OH, C1-5alkoxy, C1-5alkanoyloxy or C7-13aralkyloxy; R2 is H or C1-5alkyl; R3 and R4 are independently H, F, Cl, Br, I, C1-5alkyl or phenyl; A is -X(=O)-NR6- or NR6-X(=O)-, wherein X is C or S=O, R6 is H, C1-5alkyl, C3-7alkenyl, C3-7alkynyl, C6-12aryl or C7-13aralkyl; B is a valence bond, C1-14 straight or branched alkylene (wherein it may be substituted with C1-5alkoxy, C1-5alknoyloxy, OH, F, Cl, Br, I, amino, nitro, CN, trifluoromethyl, phenyl and phenoxy, and that 1-3 methylene groups can be substituted by carbonyl group, C2-14 linear and branched acyclic unsaturated hydrocarbon; R5 is H, CN, or Formula (IIa) to (IIj), wherein Q is -NH-, -S- or -O-, T is -CH2-, -NH-, -S- or -O-, d is 0 to 5, e and f are 0 to 5.

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