ГАЛОГЕНЗАМЕЩЕННОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ

    公开(公告)号:RU2756506C2

    公开(公告)日:2021-10-01

    申请号:RU2018109925

    申请日:2013-12-27

    Applicant: UBE INDUSTRIES

    Abstract: Группаизобретенийотноситсяк областимедициныи фармацевтики, болееконкретнок применениюсоединения, представленногообщейформулой (I), вкоторойА представляетсобойфенильноекольцо, тиофеновоекольцоилиизотиазольноекольцо; R1являютсяодинаковымиилиразличнымии представляютсобойатомгалогенаили C1-C3алкильнуюгруппу; R2представляетсобойатомводородаилиС1-С6алкильнуюгруппу; p представляетсобойцелоечислоот 0 до 5; V представляетсобой CR3, вкотором R3представляетсобойатомводорода, аминогруппу, нитрогруппуили C1-C3алкоксигруппу, или V представляетсобойатомазота; X представляетсобойатомгалогена, илиегофармакологическиприемлемойсолидлялеченияилипрофилактикибезалкогольногостеатогепатита (NASH), вызванногорецепторомлизофосфатиднойкислоты (LPA). Такжеописанспособлеченияилипрофилактикибезалкогольногостеатогепатита (NASH), вызванногорецепторомлизофосфатиднойкислоты (LPA), включающийвведениесоединения, представленногообщейформулой (I). Техническийрезультат: обеспечениепримененияα-галогензамещенноготиофена, обладающегомощнойантагонистическойактивностьюв отношениирецепторак LPA, длялеченияилипрофилактикибезалкогольногостеатогепатита. 2 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 табл., 154 пр.

    PYRROLOPYRIDAZINONE COMPOUND
    9.
    发明专利

    公开(公告)号:CA2637388A1

    公开(公告)日:2007-07-19

    申请号:CA2637388

    申请日:2007-01-16

    Applicant: UBE INDUSTRIES

    Abstract: The present invention discloses a pyrrolopyridazinone compound represented by the formula (1): wherein R 1 represents C 1 -C 2 alkyl group or halogeno C 1 -C 2 alkyl group, R 2 repersents C 3 -C 5 cycloalkyl group, (C 3 -C 5 cycloalkyl)C 1 -C 2 alkyl group or C 1 -C 3 alkyl group, R 3 represents hydrogen atom, or methylene group or cis-vinylene group for forming substituted oxygen-containing hetero ring in combination with group -O-R 2 , R 4 represents hydrogen atom, halogen atom, C 1 -C 8 alkyl group, C 2 -C 6 alkenyl group, C 2 -C 6 alkynyl group, hydroxy C 3 -C 6 alkenyl group, hydroxy C 3 -C 6 alkynyl group, C 1 -C 6 alkyl group substituted by substituent(s) selected from Substituent group (a), C 3 -C 6 cycloalkyl group which may be substituted by substituent(s) selected from Substituent group (b), "C 1 -C 3 alkyl group which is substituted by C 3 -C 6 cycloalkyl group which may be substituted by substituent(s) selected from Substituent group (b), and which may be substituted by a hydroxy group", an aromatic ring group or heteroaromatic ring group each of which may be substituted by a substituent(s) selected from Substituent group (c) or "C 1 -C 2 alkyl group which is substituted by aromatic ring group or heteroaromatic ring group each of which may be substituted by group(s) selected from Substituent group (c), and which may be substituted by a hydroxy group", Substituent group (a) represents a halogen atom, hydroxy group, cyano group, carboxy group, C 1 -C 5 alkoxy group, halogeno C 1 -C 4 alkoxy group, C 3 -C 6 cycloalkoxy group, (C 3 -C 6 cycloalkyl) C 1 -C 2 alkoxy group, C 1 -C 4 alkoxycarbonyl group, C 2 -C 4 alkanoyl group, C 2 -C 4 alkanoyloxy group or C 1 -C 4 alkyl-substituted amino group, Substituent group (b) represents a hydroxy group or a halogen atom, Substituent group (c) represents a halogen atom, a hydroxy group, a cyano group, a nitro group, a carboxy group, C 1 -C 5 alkoxy group, C 1 -C 4 alkoxycarbonyl group, C 2 -C 4 alkanoyloxy group, C 1 -C 4 alkyl-substituted amino group or a C 1 -C 4 alkyl group which may be substituted by a substituent(s) selected from the group consisting of (a halogen atom, a hydroxy group and a carboxy group), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    ЗАМЕЩЕННОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ДИГИДРОПИРРОЛОПИРАЗОЛА

    公开(公告)号:RU2765718C1

    公开(公告)日:2022-02-02

    申请号:RU2017146662

    申请日:2016-06-14

    Applicant: UBE INDUSTRIES

    Abstract: Изобретениеотноситсяк соединению, представленномуформулой (Ia), илик егофармакологическиприемлемойсоли, гдедва R-фрагментакаждыйнезависимопредставляетсобой C1-3алкильнуюгруппуилипредставляютсобойгруппы, которые, будучисвязаннымидругс другом, образуют C2-5алкиленовуюгруппу; A представляетсобой C6-10арильнуюгруппу, необязательнозамещенную 1-3 группами, выбраннымиизгруппы, состоящейизатомагалогена, линейнойилиразветвленнойС1-6алкильнойгруппы, необязательнозамещеннойатомомгалогена, C3-6циклоалкильнойгруппы, С1-6алкоксигруппы, необязательнозамещеннойатомомгалогена, ицианогруппы, илигетероарильнуюгруппу, выбраннуюизгруппы, состоящейизпиридиновойгруппы, тиофеновойгруппы, изотиазольнойгруппы, бензофурановойгруппыи 2,3-дигидробензофуранильнойгруппы, гдекаждаягруппанеобязательнозамещена 1 или 2 группами, выбраннымиизгруппы, состоящейизатомагалогенаи линейнойилиразветвленнойС1-6алкильнойгруппы; Z представляетсобойатомводородаили C1-6алкильнуюгруппу, илигруппа, представленная Z-N-A, образуетбициклическуюконденсированнуюгетероциклическуюгруппу, содержащую 1-2 кольцевыхгетероатома, выбранныхизатомовазотаи кислорода, врезультатеобразованиясвязимежду A и Z, гдебициклическаяконденсированнаягетероциклическаягруппанезамещенаилизамещена 1-2 заместителями, выбраннымиизгруппы, состоящейизгалогенаи метила; и R1, R2и R3каждыйнезависимопредставляетсобойлинейную C1-4алкильнуюгруппу. Изобретениетакжеотноситсяк фармацевтическойкомпозиции, являющейсяингибитором CDK7, наосновеуказанногосоединения. Техническийрезультат– полученыновыесоединенияи фармацевтическаякомпозициянаихоснове, которыемогутнайтиприменениев медицинедляраковыхзаболеваний, артрита, псориаза, рассеянногосклерозаилиатопическогодерматита. 19 н. и 9 з.п. ф-лы, 54 табл., 95 пр.

Patent Agency Ranking