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    Branched polyethylene glycol for linking polymer residues to antibodies
    1.
    发明专利
    Branched polyethylene glycol for linking polymer residues to antibodies 未知

    公开(公告)号：AU2004305291B2

    公开(公告)日：2010-06-24

    申请号：AU2004305291

    申请日：2004-12-14

    Applicant: UCB PHARMA SA

    Inventor： NORMAN TIMOTHY JOHN

    IPC: A61K47/48

    Abstract: Branched molecular scaffolds are provided which are capable of linking two polymer residues (derived, for example, from polyethylene glycol) to two, three or four residues derived from biologically active molecules (e.g. from whole antibodies or from functionally active fragments or derivatives thereof), the latter being attached to the scaffold by means of hydrolytically stable linkages.

    DERIVADOS DE ENAMINA COMO MOLECULAS DE ADHESION CELULAR.
    3.
    发明专利
    DERIVADOS DE ENAMINA COMO MOLECULAS DE ADHESION CELULAR. 未知

    公开(公告)号：ES2295150T3

    公开(公告)日：2008-04-16

    申请号：ES01921580

    申请日：2001-04-12

    Applicant: UCB PHARMA SA

    Inventor： NORMAN TIMOTHY JOHN ,  PORTER JOHN ROBERT ,  HUTCHINSON BRIAN ,  RATCLIFFE ANDREW JAMES ,  HEAD JOHN CLIFFORD ,  ALEXANDER RIKKI PETER

    IPC: C07D213/81 ,  A61K31/198 ,  A61K31/223 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/472 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C225/20 ,  C07C229/36 ,  C07D217/22 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

    Abstract: Un compuesto según la fórmula (1) en el que R1 es un grupo Ar1L2Ar2Alq- en la que Ar1 es un grupo aromático o heteroaromático, opcionalmente sustituido, L2 es un enlace covalente o un átomo o grupo enlazador L2a o un enlazador -(Alqa)L2a-, donde Alqa es una cadena alifática o heteroalifática, y L2a es un átomo o grupo enlazador seleccionado de átomos -O- o -S- o grupos -C(O)-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(S)-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(R8)- [donde R8 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-6), lineal o ramificado], -CON(R8)-, -OC(O)N(R8)-, -CSN(R8)-, -N(R8)CO-, -N(R8)C(O)O-, -N(R8)CS-, -S(O)2N(R8)-, -N(R8)S(O)2-, -N(R8)O-, -ON(R8)-, -N(R8)N(R8)-, N(R8)CON(R8)-, N(R8)CSN(R8)-, o -N(R8SO2N(R8)-, Ar2 es un grupo arileno o heteroarileno, opcionalmente sustituido, y Alq es una cadena -CH2-CH(R)-, en la que R es un ácido carboxílico (-CO2H) o un grupo -CO2Alq7; Alq7 es un grupo alquilo(C1-8), lineal o ramificado, o un alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo(C3-8), cicloalquil(C3-8)-alquilo(C1-8), heterocicloalquil(C3-8)-alquilo(C1-6), alquil(C1-6)oxialquilo(C1-6), alquil(C1-6)tioalquilo(C1-6), alquil(C1-6)sulfinilalquilo(C1-6), alquil(C1-6)sulfonilalquilo(C1-6), cicloalquil(C3-8)oxialquilo(C1-6), cicloalquil(C3-8)-tioalquilo(C1-6), cicloalquinil(C3-8)sulfinilalquilo(C1-6), cicloalquinil(C3-8)sulfonilalquilo(C1-6), alquil(C1-6)oxicarbonilalquilo(C1-6), alquil(C1-6)oxicarbonilalquenilo(C1-6), alquil(C1-6)-oxicarboniloxialquilo(C1-6), alquil(C1-6)oxicarboniloxialquenilo(C1-6), cicloalquil(C3-8)-oxicarboniloxialquilo(C1-6), N-di-[alquil(C1-8)aminoalquilo(C1-8)], N-aril(C6-12)-N-[alquil(C1-6)aminoalquilo(C1-6)], N-di-[alquil(C1-8)carbamoilalquilo(C1-8)], aril(C6-10)alquilo(C1-6), arilo(C6-10), aril(C6-10)oxialquilo(C1-8), aril(C6-12)tioalquilo(C1-8), aril(C6-12)sulfinilalquilo(C1-8), aril(C6-12)sulfonilalquilo(C1-8), alcanoil(C1-8)oxialquilo(C1-8), imido(C4-8)alquilo(C1-8), aroil(C6-12)oxialquilo(C1-8) o un grupo triglicérido; y las sales, sus solvatos, hidratos y N-óxidos..

    Comb polymers
    4.
    发明专利
    Comb polymers 未知

    公开(公告)号：AU2006290567A1

    公开(公告)日：2007-03-22

    申请号：AU2006290567

    申请日：2006-09-12

    Applicant: UCB PHARMA SA

    Inventor： ALI MEZHER HUSSEIN ,  CANDOLE BENJAMIN CHARLES DE ,  NORMAN TIMOTHY JOHN

    IPC: C08F2/38 ,  A61K47/48 ,  C08F8/04 ,  C08F8/32 ,  C08F120/36

    Abstract: The present invention provides a process for producing a comb polymer comprising the steps of: a) providing: (i) (w+z) molar equivalents of a monomer; (ii) one molar equivalent of an initiator compound of formula (IX), wherein B3 represents a halogen, B2 represents H or a halogen, Y1 represents a group capable of attaching the residue of an antibody or fragment thereof or capable of being converted into such a group, L represents a linker group, y is 1, 2 or 3, w is at least 1 and z is 0 or greater; (iii) a catalyst capable of catalysing the polymerization of a plurality of the monomers to produce the comb polymer; and b) causing the catalyst to catalyse, in combination with the initiator, the polymerization of a plurality of the monomers (i) to produce the comb polymer.

    ANTICUERPOS RETICULADOS.
    5.
    发明专利
    ANTICUERPOS RETICULADOS. 未知

    公开(公告)号：ES2375630T3

    公开(公告)日：2012-03-02

    申请号：ES05744346

    申请日：2005-05-17

    Applicant: UCB PHARMA SA

    Inventor： BAKER TERENCE SEWARD ,  MCKAY CATHERINE ,  NORMAN TIMOTHY JOHN ,  PORTER JOHN ROBERT

    IPC: C07K16/46 ,  A61K38/00 ,  A61K47/48 ,  C07D207/44 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

    Abstract: Un compuesto seleccionado de la fórmula (I) o (II): en las que: A, A1 y A2 representan independientemente el resto de un anticuerpo o su fragmento seleccionado del grupo que comprende anticuerpos monocatenarios, fragmentos Fab, fragmentos Fab' y F(ab'), o un fragmento de unión a epítopo de un anticuerpo o dichos fragmentos; L, L1 y L2 son succinimida; R representa un grupo reactivo que es adecuado para unirse a una molécula efectora pero que no reacciona con ninguno de A, A1 ni A2, en el que R se selecciona de: R10 representa arilo o heteroarilo; Y representa un enlace covalente o -(CH2)y-; B, B1 y B2 representan independientemente -CONH-, -NHCO- o -CO-; V, V1 y V2 representan independientemente un enlace covalente o -(CH2)V-; X, X1 y X2 representan independientemente CR1 o N; W, W1 y W2 representan independientemente -(CH2)wO-; T, T1 y T2 representan independientemente un grupo ligador seleccionado de -(CH2)t-, -(CH2)tNHCO(CH2)n-, - (CH2)tNHCO(CH2)xNHCO(CH2)n-, -(CH2)t,NHCO(CH2)p(OCH2CH2)zNHCO(CH2)n-, -(CH2)rNHCO(CH2)m-, o t es 1,2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10; n es 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; x es 2, 3, 4, 5 ó 6; z es 1 a 500; p es 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; m es 1, 2, 3, 4, 5, ó 6; r es 2, 3, 4 ó 5; Q representa CO2Ra o CONRaRb; Ra representa hidrógeno o alquilo de C1-4; Rb representa hidrógeno o alquilo de C1-4; R1 representa hidrógeno o alquilo de C1-4; v es 1, 2, 3 ó 4; w es 1, 2, 3 ó 4; y y es 1, 2, 3, 4, 5 ó 6.

    6.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：AT533514T

    公开(公告)日：2011-12-15

    申请号：AT04806061

    申请日：2004-12-14

    Applicant: UCB PHARMA SA

    Inventor： NORMAN TIMOTHY JOHN

    IPC: A61K47/48

    Abstract: Branched molecular scaffolds are provided which are capable of linking two polymer residues (derived, for example, from polyethylene glycol) to two, three or four residues derived from biologically active molecules (e.g. from whole antibodies or from functionally active fragments or derivatives thereof), the latter being attached to the scaffold by means of hydrolytically stable linkages.

    POLIETILENGLICOL RAMIFICADO PARA UNIR RESIDUOS POLIMERICOS A ANTICUERPOS.
    8.
    发明专利
    POLIETILENGLICOL RAMIFICADO PARA UNIR RESIDUOS POLIMERICOS A ANTICUERPOS. 未知

    公开(公告)号：ES2374201T3

    公开(公告)日：2012-02-14

    申请号：ES04806061

    申请日：2004-12-14

    Applicant: UCB PHARMA SA

    Inventor： NORMAN TIMOTHY JOHN

    IPC: A61K47/48

    Abstract: Un compuesto de fórmula (III): P1 y P2 representan independientemente un residuo de polietilenglicol (PEG); X1, X2 y X3 representan independientemente CR1 o N; A1 y A2 representan independientemente -CONH-, o -NHCO-, 25 B1, B2 y B3 representan independientemente -CONH- o -CO-; V1, V2 y V3 representan independientemente un enlace covalente o -(CH2)v-; W1 y W2 representan independientemente un enlace covalente o -(CH2)w-; Y1, Y2 e Y3 representan independientemente -(CH2)y-; M1 y M2 representan independientemente un enlace covalente o -(CH2)m-; R1 representa hidrógeno o C1-4 alquilo; n es cero, 1 o 2; v es 1, 2, 3 o 4; w es 1, 2, 3 o 4; y es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; y 35 m es 1, 2 o 3.

    LIPIDOS BIPOLARES Y SU USO PARA LA LIBERACION DE SUSTANCIAS BIOACTIVAS.
    9.
    发明专利
    LIPIDOS BIPOLARES Y SU USO PARA LA LIBERACION DE SUSTANCIAS BIOACTIVAS. 未知

    公开(公告)号：ES2288472T3

    公开(公告)日：2008-01-16

    申请号：ES00925490

    申请日：2000-04-26

    Applicant: UCB PHARMA SA

    Inventor： BLAGBROUGH IAN ,  GEALL ANDREW JOHN ,  EATON MICHAEL ANTHONY WILLIAM ,  NORMAN TIMOTHY JOHN ,  BAKER TERENCE SEWARD ,  WEIR ANDREW NEIL CHARLES

    IPC: C07C237/22 ,  A61K9/127 ,  A61K47/48 ,  C12N15/88

    Abstract: Un lípido bipolar que comprende una cabeza catiónica (1), una cadena principal hidrófoba (2) y una cola hidrófila (3) en el cual: (A) la cabeza catiónica comprende dos o más centros catiónicos, conteniendo cada centro al menos un heteroátomo que es capaz de retener una carga positiva a un pH en el intervalo de 2 a 10 y que se une covalentemente al otro u otros centros mediante uno o más grupos espaciadores que contienen carbono; (B) la cadena principal hidrófoba comprende al menos una cadena de hidrocarburo; y (C) la cola hidrófila comprende al menos una unidad de cola seleccionada entre polioles sintéticos, polioles que se dan en la naturaleza, poli(óxidos de alquileno) y derivados de los mismos; estando cada uno de dichos componentes (1) a (3) covalentemente unidos, la cabeza (1) a la cadena principal (2) a la cola (3), y dispuestos de modo que dicha cadena de hidrocarburo de la cadena principal hidrófoba (2) está covalentemente unida a uno de dichos heteroátomos que retienen carga positiva en la cabeza catiónica (1) y a dicha unidad de cola en la cola hidrófila (3) de modo que la cadena contiene al menos diez átomos unidos en cadena entre sus puntos de unión a dicho heteroátomo que retiene carga positiva y a dicha unidad de cola.

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