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    Derivados de quinolina como inhibidores de PI3K quinasa
    1.
    发明专利
    Derivados de quinolina como inhibidores de PI3K quinasa 未知

    公开(公告)号：ES2598358T3

    公开(公告)日：2017-01-27

    申请号：ES10703498

    申请日：2010-02-11

    Applicant: UCB PHARMA SA

    Inventor： ALLEN DANIEL ,  BROWN JULIEN ,  BÜRLI ROLAND ,  HAUGHAN ALAN ,  MACDONALD JONATHAN ,  MATTEUCCI MIZIO ,  OWENS ANDREW ,  RAPHY GILLES ,  SAVILLE-STONES ELIZABETH ,  SHARPE ANDREW

    IPC: C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/52 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

    Abstract: Un compuesto de fórmula (IA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** donde Q representa el resto de un anillo fenilo, que puede estar opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, C3-7 cicloalquilalquilo (C1-6), arilo, arilalquilo (C1- 6), heterocicloalquilo C3-7, C3-7 heterocicloalquil-alquilo (C1-6), heteroarilo, heteroarilalquilo (C1-6), hidroxi, alcoxi C1-6, alquil C1-6-tio, alquil C1-6-sulfinilo, alquil C1-6-sulfonilo, alquil C2-6-carbonilo, amino, alquil C1-6-amino, di(C1-6)- alquilamino, halógeno, ciano and trifluorometilo; Alk1 representa una cadena de alquileno C1-3 lineal o ramificada, que puede estar opcionalmente sustituida por uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de trifluorometilo, arilo, oxo, hidroxi, C1-6 alcoxi, alcoxi C2-6- carbonilalcoxi (C1-6), aminocarbonilalcoxi (C1-6), trifluorometoxi, aminocarbonilo, alquil C1-6-aminocarbonilo y di(C1- 6)alquilaminocarbonilo; L1 representa oxígeno o N-R2; Y representa pirrolilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, indolilo, isoquinolinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, piridazinilo, pirimidin-2-ilo, pirimidin-5-ilo, pirazinilo, triazinilo, indazolilo, furopiridinilo, tienopiridinilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, cinnolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, purin-2-ilo, 7H-purin-6-ilo, 9H-purin-6-ilo, purin-7-ilo, purin-8-ilo, pirazolo[3,4- d]pirimidin-4-ilo, triazolopirimidinilo, piridopirimidin-4-ilo, piridopirazinilo, piridopiridazinilo, naftiridinilo o pteridinilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, ciano, nitro, oxo, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquil C1-6-tio, alquil C1-6-sulfinilo, alquil C1-6-sulfonilo, amino, alquil C1-6-amino, dialquil (C1-6)amino, arilamino, alquil C2-6-carbonilamino, alquil C1-6.sulfonilamino, formilo, alquil C2-6-carbonilo, cicloalquil C3- 6-carbonilo, heterocicloalquil C3-6-carbonilo, carboxi, alcoxi C2-6-carbonilo, aminocarbonilo, alquil C1-6-aminocarbonilo, dialquil (C1-6)-aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquil C1-6-aminosulfonilo y dialquil (C1-6)-aminosulfonilo; R1 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6; R2 representa hidrógeno o alquilo C1-6; Ra representa trifluorometilo; o alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo (C1-6), arilo, arilalquilo (C1-6), heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquil C3-7-alquilo (C1-6), heteroarilo o heteroarilalquilo (C1-6), cualquiera de cuyos grupos pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxi C1-6-alquilo (C1-6), alquiltio C1-6, alquil C1-6- sulfonilo, hidroxi, hidroxialquilo (C1-6), aminoalquilo (C1-6), ciano, trifluorometilo, oxo, alquil C2-6-carbonilo, carboxi, alcoxi C2-6-carbonilo, amino, alquil C1-6-amino, di(C1-6)-alquilamino, fenilamino, piridinilamino, alquil C2-6- carbonilamino, alcoxi C2-6-carbonilamino y aminocarbonilo; y Rb representa hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; para uso en terapia.

    DERIVADOS DE TIAZOL CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
    2.
    发明专利
    DERIVADOS DE TIAZOL CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE QUINASA. 未知

    公开(公告)号：ES2365258T3

    公开(公告)日：2011-09-27

    申请号：ES07733382

    申请日：2007-06-26

    Applicant: UCB PHARMA SA

    Inventor： ALEXANDER RIKKI ,  AUJLA PAVANDEEP ,  CREPY KAREN ,  FOLEY ANNE ,  FRANKLIN RICHARD ,  HAUGHAN ALAN ,  HORSLEY HELEN ,  JONES WILLIAM ,  LALLEMAND BENEDICTE ,  MACK STEPHEN ,  MORGAN TREVOR ,  PASAU PATRICK ,  PHILLIPS DAVID ,  SABIN VERITY ,  BUCKLEY GEORGE ,  JENKINS KERRY ,  PERRY BENJAMIN

    IPC: C07D513/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  C07D513/12 ,  C07D519/00

    Abstract: Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables: en la que, X representa oxígeno o azufre; Y representa un grupo de fórmula CR 6 R 7 o NR 8 ; R 1 representa hidrógeno o alquilo(C1-6); y R 2 representa hidrógeno; o alquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), cicloalquilo(C3-7), cicloalquil(C3-7)alquilo(C1-6), arilo, arilalquilo(C1-6), heterocicloalquilo(C3-7), heterocicloalquil(C3-7)alquilo(C1-6), heteroarilo o heteroarilalquilo(C1-6), cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, nitro, alquilo(C1-6), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi(C1-6), difluorometoxi, trifluorometoxi, ariloxi, alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfonilo, amino, alquil(C1-6)amino, dialquil(C1-6)amino, alquil(C2-6)carbonilamino, alcoxi(C2-6)carbonilamino, alquil(C1-6)sulfonilamino, formilo, alquil(C2-6)carbonilo, carboxi, alcoxi(C2-6)carbonilo, aminocarbonilo, alquil(C1-6)aminocarbonilo, dialquil(C1­ 6)aminocarbonilo, aminosulfonilo, alquil(C1-6)aminosulfonilo y dialquil(C1-6)aminosulfonilo; o R 1 y R 2 , cuando se consideran conjuntamente con el átomo de carbono al cual ambos están unidos, representan cicloalquilo C3-7 o heterocicloalquilo C3-7; R 3 y R 4 representan independientemente hidrógeno; o alquilo(C1-6), alquinilo(C2-6), cicloalquilo(C3-7), cicloalquil(C3-7)alquilo(C1-6), arilo, arilalquilo(C1-6), arilalquenilo(C2-6), arilalquinilo(C2-6), biarilalquilo(C1-6), heterocicloalquilo(C3-7), heterocicloalquil(C3-7)alquilo(C1-6), heterocicloalquil(C3-7)carbonilo, heteroarilo, heteroarilalquilo(C1-6), heteroaril-arilalquilo(C1-6), o aril-heteroarilalquilo(C1-6), cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, nitro, alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), cicloalquilo(C3-7), alquil(C1-6)arilo, dialquil(C1-6)arilo, piperidinilalquil(C1-6)arilo, piperazinilalquil(C1-6)arilo, alquil(C1-6)piperazinilalquil(C1-6)arilo, morfolinilalquil(C1-6)arilo, alcoxi(C1-6)arilo, cianoalcoxi(C1-6)arilo, dialquil(C1-6)aminoalquil(C1-6)arilo, alquil(C1-6)aminocarbonilarilo, arilalquilo(C1-6), oxazolinilo, azetidinilo, haloarilpirrolidinilo, dioxopirrolidinilo, aminopirrolidinilo, dialquil(C1-6)aminopirrolidinilo, indolinilo, oxoindolinilo, arilpiperidinilo, arilcarbonilpiperidinilo, dialquil(C1-6)aminocarbonilpiperidinilo, piperazinilo, alquil(C1-6)piperazinilo, haloarilpiperazinilo, piridinilpiperazinilo, furoílpiperazinilo, homopiperazinilo, alquil(C1-6)homopiperazinilo, morfolinilo, alquil(C1-6)piperazinilalquilo((C1-6), morfolinilalquilo(C1-6), benzofurilo, benzotienilo, pirazolilo, alquil(C1-6)pirazolilo, dialquil(C1-6)pirazolilo,trialquil(C1-6)pirazolilo, [dialquil(C1-6)](trifluorometil)pirazolilo, cianoalquil(C1-6)pirazolilo, [ciano-alquil(C1­ 6)][dialquil(C1-6)]pirazolilo, hidroxialquil(C1-6)pirazolilo, [hidroxialquil(C1-6)][dialquil(C1-6)]pirazolilo, metoxialquil(C1-6)pirazolilo, [(hidroxi)(metoxi)(C1-6)-alquil]pirazolilo, aminoalquil(C1-6)pirazolilo, [(alquil(C1­ 6)][aminoalquil(C1-6)]pirazolilo, [aminoalquil(C1-6)]dialquil(C1-6)]pirazolilo, dialquil(C1-6)aminoalquil(C1-6)pirazolilo, dialcoxi(C1-6)fosfonoalquil(C1-6)pirazolilo, alquenil(C2-6)pirazolilo, cicloalquil(C3-7)alquil(C1-6)pirazolilo, [cicloalquil(C3-7)alquil(C1-6)][dialquil(C1-6)]pirazolilo, [alquil(C1-6)](aril)pirazolilo, (aril)(trifluorometil)priazolilo, arilalquil(C1-6)pirazolilo, aminoarilalquil(C1-6)pirazolilo, piperidinilpirazolilo, tetrahidropiranilalquil(C1-6)pirazolilo, [di-alquil(C1-6)][tetrahidropiranilalquil(C1-6)]pirazolilo, pirrolidinilalquil(C1-6)pirazolilo, piperidinilalquil(C1­ 6)pirazolilo, alquil(C1-6)piperidinilalquil(C1-6)pirazolilo, morfolinilalquil(C1-6)pirazolilo, piridinilalquil(C1-6)pirazolilo, oxipiridinilalquil(C1-6)-pirazolilo, [arilcarbonilalquil(C1-6)][dialquil(C1-6)]pirazolilo, [arilcarbonilalquil(C1­ 6)][dialquil(C1-6)]pirazolilo, [alquil(C1-6)](piperazinilcarbonil)pirazolilo, [alquil(C1-6)aminocarbonil][alquil(C1­ 6)aril]pirazolilo, [alquil(C1-6)][aminoalquil(C1-6)aminocarbonil]pirazolilo, aminocarbonilalquil(C1-6)pirazolilo, [aminocarbonilalquil(C1-6)][dialquil(C1-6)]pirazolilo, dialquil(C1-6)aminocarbonil-alquilpirazolil(C1-6), pirazolo[1,5α]piridinilo, dialquil(C1-6)isoxazolilo, (amino)[ alquil(C1-6)]isoxazolilo, tiazolilo, dialquil(C1-6)tiazolilo, imidazolilo, alquil(C1-6)imidazolilo, dialquil(C1-6)imidazolilo, imidazo[1,2-α]piridinilo, alquil(C1-6)imidazo[1,2-α]piridinilo, alquil(C1-6)imidazo[4,5-b]piridinilo, imidazo[1,2-α]pirimidinilo, imidazo[1,2-α]pirazinilo, alquil(C1-6)tiadiazolilo, triazolilo, piridinilo, halopiridinilo, alquil(C1-6)piridinilo, [alquil(C1-6)](halo)piridinilo, dialquil(C1-6)piridinilo, alquenil(C2-6)piridinilo, alquil(C1-6)piperazinilpiridinilo, [alquil(C1-6)](piperazinil)piridinilo, [alcoxi(C1­ 6)carbonilpiperazinil][alquil(C1-6)]piridinilo, piperidinilalquil(C1-6)pirinidilo [alquil(C1-6)](oxi)piridinilo, hidroxipiridinilo, hidroxialquil(C1-6)pirinidilo, alcoxi(C1-6)piridinilo, [alcoxi(C1-6)][alquil(C1-6)]piridinilo, [alcoxi(C1­ 6)][dialquil(C1-6)]piridinilo, alcoxialquil(C1-6)piridinilo, aminopiridinilo, carboxialquil(C1-6)piridinilo, alcoxi(C1­ 6)carbonilalquil(C1-6)piridinilo, piridazinilo, alquil(C1-6)piridazinilo, piperidinilpiperazinilo, oxipiridazinilo, alcoxi(C1-6)piridazinilo, aminopiridazinilo, hidroxialquil(C1-6)amino-piridazinilo, dialquil(C1-6)aminopiridazinilo, pirimidinilo, alquil(C1-6)pirimidinilo, [alquil(C1-6)](halo)pirimidinilo, dialquil(C1-6)pirimidinilo, pirrolidinilpirimidinilo, alquil(C1-6)piperazinilpirimidinilo, [alquil(C1-6)](piperazinil)pirimidinilo, [alcoxi(C1-6)carbonilo][alquil(C1­ 6)]piperazinilpirimidinilo, hidroxiprimidinilo, [alquil(C1-6)](hidroxi)pirimidinilo, [alquil(C1-6)]hidroxialquil(C1­ 6)]pirimidinilo, [alquil(C1-6)]-[hidroxialquinil(C2-6)]pirimidinilo, alcoxi(C1-6)pirimidinilo, aminopirimidinilo, dialquil(C1-6)aminopirimidinilo, [dialquil(C1-6)amino](halo)pirimidinilo, carboxipirimidinilo, [alcoxi(C1­ 6)carbonilalquil(C1-6)][alquil(C1-6)]pirimidinilo, aminocarbonilpirimidinilo, pirazinilo, alcoxi(C1-6)pirazinilo, aminopirazinilo, hidroxi, alcoxi(C1-6), difluorometoxi, trifluorometoxi, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil(C3-7)alcoxi(C1-6), arilalcoxi(C1-6)carbonilpiperidiniloxi, morfolinilalcoxi(C1-6), ariloxi, haloariloxi, dialquil(C1-6)pirazoliloxi, halopiridiniloxi, pirrolidinilpiridiniloxi, alquil(C1-6)piperazinilpiridiniloxi, alquil(C1-6)pirazolilpiridiniloxi, alquil(C1­ 6)aminopiridiniloxi, carboxipiridiniloxi, aminocarbonilpiridiniloxi, alquil(C1-6)piridazililoxi, pirimidiniloxi, alquil(C1­ 6)pirimidiniloxi, [alquil(C1-6)](halo)pirimidiniloxi, hidroxialquilo(C1-6), dihidroxialquilo(C1-6), piridiniloxialquilo(C1-6), amino, alquil(C1-6)amino, dihidroxialquil(C1-6)amino, alcoxi(C1-6)alquil(C1-6)amino, N-[alcoxi(C1-6)-alquil(C1-6)]­ N-[alquil(C1-6)]amino, dialquil(C1-6)aminoalquil(C1-6)amino, N-[(alquil(C1-6)]-N-[dialquil(C1-6)aminoalquil(C1­ 6)]amino, N-[alquil(C1-6)]-N-[cicloalquil(C3-7)]amino, haloarilamino, N-[alquil(C1-6),]-N-(haloaril)amino, metilendioxifenilamino, morfonilinlalquil(C1-6)fenilamino, oxazolinilfenilamino, [alquil(C1-6)](oxo)pirazolilfenilamino, oxazolilfenilamino, isoxazolilfenilamino, triazolilfenilamino, alquil(C1-6)triazolilfenilamino, alquil(C1­ 6)pirimidinilfenilamino, [alquil(C1-6)](oxo)pirazolil-fenilamino, oxazolilfenilamino, isoxazolilfenilamino, triazolilfenilamino, alquil(C1-6)triazolilfenilamino, alquil(C1-6)pirimidinilfenilamino, pirazolil(C1-6)alquilfenilamino, triazolilalquil(C1-6)fenialamino, alquil(C1-6)sulfonilaminofenilamino, morfolinilcarbonilfenilamino, alquil(C1­ 6)sulfonilfenilamino, morfolinilsulfonilfenilamino, N-[alquil(C1-6)]-N-[arilalquil(C1-6)]amino, N-[dialquil(C1­ 6)aminoalquil(C1-6)]-N-[arilalquil(C1-6)]amino, N-[di-alquil(C1-6)aminoalquil(C1-6),]-N-[arilalquil(C1-6),]amino, cianoarilalquil(C1-6)amino, (ciano(halo)arilalquil(C1-6)amino, metilendioxiarilalquil(C1-6)amino, dihidrobenzofuranilamino, N-[alquil(C1-6)]-N-[alquil(C1-6)pirrolidinil]amino, alquil(C1-6)sulfonilindolinilamino, cromanonilamino, piperidinilamino, N-[alquil(C1-6)]-N-(piperidinil)amino, N-[cicloalquil(C3-7)alquil(C1-6)-N­ (piperidinil)-amino, alquil(C1-6)piperidinilamino, N-[alquil(C1-6]-N-[alquil(C1-6)piperidinil]amino, N-[alquil(C1-6)]­ N-[cicloalquil(C3-7)piperidinil]amino, N-[(C1-6)alquil]-N-[alquil(C2-6)carbonilpiperidinil]-amino, dihidroquinolinonilamino, benzoxazinonilamino, pirrolidinilalquil(C1-6)amino, N-[alquil(C1-6)]-N­ [pirrolidinilalquil(C1-6)]amino, N-[alquil(C1-6)]-N-[piperidinilalquil(C1-6)]amino, benzotienilamino, indolilamino, dioxoindolilamino, alquil(C1-6)pirazolilamino, [alquil(C1-6)](halo)pirazolilamino, dialquil(C1-6)pirazolilamino, trialquil(C1-6)-pirazolilamino, N-[alquil(C1-6)]-N-[alquil(C1-6)pirazolil]amino, alquil(C1-6)indazolilamino, benzoxazolilamino, benzoxazolonilamino, dialquil(C1-6)isoxazolilamino, tiazolilamino, benzotiazolilamino, alquil(C1-6)ixotiazolilamino, imidazolilamino, [alcoxi(C1-6)carbonil][alquil(C1-6)]imidazolilamino, alquil(C1­ 6)bencimidazolilamino, bencimidazolonilamino, dialquil(C1-6)bencimidazolonilamino, alquil(C1-6)oxadiazolilamino, furiloxadiazolilamino, alquil(C1-6)tiadiazolilamino, piridinilamino, halopiridinilamino, alquil(C1­ 6)piridinilamino, dialquil(C1-6)piridinilamino, trifluorometilpiridinilamino, hidroxipiridinilamino, hidroxialquil(C1­ 6)piridinilamino, dihidroxialquil(C1-6)piridinilamino, alcoxi(C1-6)piridinilamino, dihidroxialcoxi(C1-6)-piridinilamino, dialquil(C1-6)dioxolanilalcoxi(C1-6)piridinilamino, alcoxi(C1-6)alquil(C1-6)piridinilamino, alcoxi(C1-6)alquenil(C2­ 6)piridinilamino, dihidroxialquil(C1-6)aminopiridinilamino, dialquil(C1-6)aminopiridinilamino, alquil(C1-6)aminoalquil(C1-6)piridinilamino, dialquil(C1-6)aminoalquil(C1-6)piridinilamino, oxopiridinilamino, carboxipiridinilamino, N-[alquil(C1-6)]-N-[alquil(C1-6)piridinil]amino, bis[alquil(C1-6)-piridinil]amino, bis(trifluorometilpiridinil)amino, i

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