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    DERIVADOS DE UREA Y ANALOGOS DE ESTOS COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA IMPDH
    8.
    发明专利
    DERIVADOS DE UREA Y ANALOGOS DE ESTOS COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA IMPDH 未知

    公开(公告)号：CO5021126A1

    公开(公告)日：2001-03-27

    申请号：CO97021287

    申请日：1997-04-22

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： BADIA MICHEL C ,  BEMIS GUY W ,  BETHIEL RANDY S ,  FRANK CATHARINE A ,  M NOVAK PERRY ,  RONKIN STEVEN M ,  SAUNDERS JEFFREY O ,  ARMISTEAD DAVID M

    IPC: A61K31/33

    Abstract: Un compuesto para utilizarse en la actividad inhibitoria delIMPDH en un mamífero en donde dicho compuesto tiene la fórmula: en donde A es seleccionado de: Alquilo recto o ramificado (C1 -C6 ), o alquenilo o alquinilo recto o ramificado (C2 -C6 ); y A opcionalmente comprende hasta 2 sustituyentes, en donde: el primero de dichos sustituyentes, si está presente, es seleccionado de R1 o R3 , y el segundo de dichos sustituyentes, si está presente, es R1 ; B es un sistema de anillo monocíclico o bicíclico saturado, insaturado o parcialmente saturado que comprende opcionalmente hasta 4 heteroátomos seleccionados de N, O, o S y seleccionado de las fórmulas: en donde cada X es el número de átomos de hidrógeno necesario para completar la valencia adecuada; y B opcionalmente comprende hasta 3 sustituyentes, en donde, el primero de dichos sustituyentes, si está - 2 -presente, es seleccionado de R1 , R2 R4 o R5 , el segundo de dichos sustituyentes, si está presente, es seleccionado de R1 o R4 , y el tercero de dichos sustituyentes, si está presente, es R1 ; y D es seleccionado de C(O), C(S), o S(O)2 ; E es O o S; y G y G´son independientemente seleccionados de R1 o H; en donde: cada R1 es independientemente seleccionado de 1,2-metilenodioxi, 1,2-etilenodioxi, R6 o (CH2 )n -Y en donde n es 0, 1 ó 2; y Y es seleccionado de halógeno, CN, NO2 , CF3 , OCF3 , OH, SR6 , S(O)R6 , SO2 R6 , NH2 , NHR6 , N(R6 )2 , NR6 R8 , COOH, COOR6 o OR6 ; cada R2 es independientemente seleccionado de alquilo recto o ramificado (C1 -C4 ), o alquenilo o alquinilo recto o ramificado (C2 -C4 ); y cada R2 opcionalmente comprende hasta 2 sustituyentes, en donde: primero de dichos sustituyentes, si está presente, es seleccionado de R1 , R4 y R5 , y el segundo de dichos sustituyentes, si está presente es R1 ; R3 es seleccionado de un sistema de anillo monocíclico o bicíclico que consiste de 5 a 6 miembros por anillo, en donde dicho sistema de anillo comprende opcionalmente hasta 4 heteroátomos seleccionados de N, O, o S, y en donde un CH2 adyacente a cualquiera de dichos heteroátomos N, O, o S es opcionalmente substituido con C(O); y cada R3 opcionalmente comprende hasta 3 substituyentes, en donde: el primero de dichos sustituyentes, si está presente, es seleccionado de R1 , R2 , R4 o R5 , el segundo de dichos, sustituyentes, si está presente, es seleccionado de R1 o R4 , y el tercero de dichos sustituyentes, si está presente, es R1 ; cada R4 es independientemente seleccionado de OR5 , OC(O)R6 OC(O)R5 OC(O)OR6 , OC(O)OR5 , OC(O)N(R6 )2 , OP(O), (OR6 )2 , SR6 , SR5 , S(O)R6 , S(O)R5 ,SO2 R6 , SO2 R5 , SO2 N(R6 )2 , SO2 NR5 R6 , SO3 R6 , C(O)R5 , C(O)OR5 , C(O)R6 , C(O)OR6 , NC(O)C(O)R6 , NC(O)C(O)R5 , NC(O)C(O)OR6 , NC(O)C(O)N(R6 )2 , C(O)N(R6 )2 , C(O)N(OR6 )R6 , C(O)N(OR6 )R5 , C(NOR6 )R6 , C(NOR6 )R5 , N(R6 )2 , NR6 (O)R1 , NR6 C(O)R6 , NR6 (O)R5 , NR6 C(O)OR6 , NR6 C(O)OR5 , NR6 C(O)N(R6 )2 , NR6 C(O)NR5 R6 , NR6 SO2 R6 , NR6 SO2 R5 , NR6 SO2 N(R6 )2 NR6 SO2 NR5 (R6 ), N(OR6 )R6 , N(OR6 )R5 , P(O)(OR6 )N(R6 )2 , y P(O)(OR6 )2 ; cada R5 es un sistema de anillo monocíclico o bicíclico que consiste de 5 a 6 miembros por anillo, en donde dicho sistema de anillo comprende opcionalmente hasta 4 heteroátomos seleccionados de N, O, o S, y en donde un CH2 adyacente a dicho N. O, o S puede ser substituido con C(O); y cada R5 opcionalmente comprende hasta 3 substituyentes, cada uno de los cuales, si está presente, es R1 ; cada R6 es independientemente seleccionado de H, alquilo recto o ramificado (C1 -C4 ) o alquenilo recto o ramificado (C2 -C4 ); y cada R6 opcionalmente comprende un sustituyente que es R7 ; R7 es un sistema de anillo monocíclico o bicíclico que consiste de 5 a 6 miembros por anillo, en donde dicho sistema de anillo opcionalmente comprende hasta 4 heteroátomos seleccionados de N, O, o S, y en donde cada CH2 adyacentemente a dicho N, O. o S puede ser sustituido con C(0); y cada R7 opcionalmente comprende hasta 2 sustituyentes independientemente seleccionados de H, alquilo recto o ramificado (C1 -C4 ), o alquenilo recto o ramificado (C2 -C4 ), 1,2-metilenodioxi, 1,2-etilenodioxi, o (CH2 )n -Z; en donde n es 0, 1 ó 2; y Z es seleccionado de halógeno, CN, NO2 , CF3 , OCF3 , OH, S-alquilo (C1 -C4 ), SO-alquilo (C1 -C4 ), SO2 alquilo (C1 -C4 ), SO2 alquilo (C1 -C4 ), NH2 , NH-alquilo (C1 -C4 ), N(alquilo (C1 -C4 ))2 , N(alquilo C1 -C4 )R8 , COOH, C(O)O-alquilo (C1 -C4 ) o O-alquilo (C1 -C4 ); y R8 es un grupo protector amino; y en donde cualquier átomo de carbono en cualquier A, R2 o R6 es opcionalmente reemplazado por O, S, SO, SO2 , NH, o N-alquilo (C1 -C4 ).

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