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    INHIBIDORES DE GIRASA Y SUS USOS.
    10.
    发明专利
    INHIBIDORES DE GIRASA Y SUS USOS. 未知

    公开(公告)号：ES2327642T3

    公开(公告)日：2009-11-02

    申请号：ES04775744

    申请日：2004-01-29

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： CHARIFSON PAUL S ,  DEININGER DAVID D ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  LIAO YUSHENG ,  RONKIN STEVEN M ,  STAMOS DEAN

    IPC: C07D403/14 ,  A61K31/4184 ,  A61P31/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

    Abstract: Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: W se selecciona de nitrógeno, CH o CF; X se selecciona de CH o CF; Z es O o NH; R1 es fenilo o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno o azufre, en el que: R1 está sustituido con 0-3 grupos seleccionados independientemente de -(T)y-Ar, R'', oxo, C(O)R'', CO2R'', OR'', N(R'')2, SR'', NO2, halógeno, CN, C(O)N(R'')2, NR''C(O)R'', SO2R'', SO2N(R'')2 o NR''SO2R''; y es 0 ó 1; T es una cadena alquilideno C1-4 lineal o ramificada, en la que una unidad metileno de T está opcionalmente reemplazada por -O-, -NH- o -S-; cada R'' se selecciona independientemente de hidrógeno, alifático C1-4, o un anillo saturado, insaturado de 5-6 miembros o arilo que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que: R'' está sustituido con 0-3 grupos seleccionados independientemente de halógeno, oxo, Rº, N(Rº)2, ORº, CO2Rº, NRºC(O)Rº, C(O)N(Rº)2, SO2Rº, SO2N(Rº)2 o NRºSO2Rº, en el que: cada Rº se selecciona independientemente de hidrógeno, alifático C1-4, o un anillo saturado, insaturado de 5-6 miembros o arilo que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, y en el que: dos sustituyentes en posiciones adyacentes de R1 pueden tomarse juntos formando un anillo saturado, parcialmente insaturado de 5-7 miembros o arilo que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre; Ar es un anillo saturado, insaturado de 3-8 miembros o arilo, un anillo heterocíclico de 3-7 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que: Ar está sustituido con 0-3 grupos seleccionados independientemente de R'', oxo, CO2R'', OR'', N(R'')2, SR'', NO2, halógeno, CN, C(O)N(R'')2, NR''C(O)R'', SO2R'', C(O)R'', SO2N(R'')2 o NR''SO2R''; R2 se selecciona de hidrógeno o un grupo alifático C1-3; y El Anillo A es un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, con la condición de que dicho anillo tenga un aceptor de enlace de hidrógeno en la posición adyacente al punto de unión al Anillo B, en el que: el Anillo A está sustituido con 0-3 grupos seleccionados independientemente de R'', oxo, CO2R'', OR'', N(R'')2, SR'', NO2, halógeno, CN, C(O)N(R'')2, NR''C(O)R'', SO2R'', SO2N(R'')2 o NR''SO2R'', y en el que: dos sustituyentes en posiciones adyacentes del Anillo A pueden tomarse juntos formando un anillo saturado, parcialmente insaturado de 5-7 miembros o arilo que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre.

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