公开(公告)号：WO0170695A8

公开(公告)日：2001-11-29

申请号：PCT/US0109256

申请日：2001-03-22

Applicant: VERTEX PHARMA ,  SALITURO FRANCESCO ,  BEMIS GUY ,  EVINDAR GHOTAS

Inventor： SALITURO FRANCESCO ,  BEMIS GUY ,  EVINDAR GHOTAS

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/519 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/75 ,  C07D489/04 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/5025

CPC classification number: C07D213/75 ,  C07D489/04

Abstract: The present invention relates to inhibitors of p38, a mammalian protein kinase involved cell proliferation, cell death and response to extracellular stimuli, having the formula (III), or tautomers thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: each of Q1 and Q2 are independently selected from 5-6 membered aromatic carbocyclic or heterocyclic ring systems, or 8-10 membered bicyclic ring systems comprising aromatic carbocyclic rings, aromatic heterocyclic rings or a combination of an aromatic carbocyclic ring and an aromatic heterocyclic ring. The invention also relates to methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing those compositions in the treatment and prevention of various disorders.

Abstract translation: 本发明涉及p38的抑制剂，哺乳动物蛋白激酶涉及细胞增殖，细胞死亡和对细胞外刺激的反应，具有式（III）或其互变异构体或其药学上可接受的盐，其中：Q1和Q2各自独立地 选自5-6元芳族碳环或杂环系统，或包含芳族碳环，芳族杂环或芳族碳环和芳族杂环的组合的8-10元双环体系。 本发明还涉及生产这些抑制剂的方法。 本发明还提供包含本发明抑制剂的药物组合物和利用这些组合物治疗和预防各种疾病的方法。

公开(公告)号：WO2008094992A3

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：PCT/US2008052443

申请日：2008-01-30

Applicant: VERTEX PHARMA ,  JIMENEZ JUAN-MIGUEL ,  BEMIS GUY ,  MALTAIS FRANCOIS ,  WANG TIANSHENG ,  KNEGTEL RONALD ,  DAVIS CHRIS ,  FRAYSSE DAMIEN ,  BOYALL DEAN ,  SETTIMO LUCA ,  YOUNG STEPHEN ,  MORTIMORE MICHAEL

Inventor： JIMENEZ JUAN-MIGUEL ,  BEMIS GUY ,  MALTAIS FRANCOIS ,  WANG TIANSHENG ,  KNEGTEL RONALD ,  DAVIS CHRIS ,  FRAYSSE DAMIEN ,  BOYALL DEAN ,  SETTIMO LUCA ,  YOUNG STEPHEN ,  MORTIMORE MICHAEL

IPC: C07D213/73 ,  A61K31/444 ,  A61K31/529 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

CPC classification number: C07D213/73 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

Abstract: The present invention relates to compounds represented by the following structural formula: (I) useful as inhibitors of protein kinase. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of µsing the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the inventions.

Abstract translation: 本发明涉及由以下结构式表示的化合物：（I）可用作蛋白激酶的抑制剂。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：WO0157022A2

公开(公告)日：2001-08-09

申请号：PCT/US0103911

申请日：2001-02-05

Applicant: VERTEX PHARMA ,  GREEN JEREMY ,  CAO JINGRONG ,  HALE MICHAEL ,  BAKER CHRISTOPHER ,  MALTAIS FRANCOIS ,  JANETKA JAMES ,  MULLICAN MICHAEL ,  BEMIS GUY ,  XIE XIAOLING ,  STRAUB JUDITH ,  TANG QING ,  MASHALL ROBERT

Inventor： GREEN JEREMY ,  CAO JINGRONG ,  HALE MICHAEL ,  BAKER CHRISTOPHER ,  MALTAIS FRANCOIS ,  JANETKA JAMES ,  MULLICAN MICHAEL ,  BEMIS GUY ,  XIE XIAOLING ,  STRAUB JUDITH ,  TANG QING ,  MASHALL ROBERT

IPC: A61B17/00 ,  A61F2/02 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61L27/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D231/38 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D403/00

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D231/38 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors having the formula: (I) where R , Q, and T are described inthe specification. The compounds are useful for treating disease states in mammals that are alleviated by a protein kinase inhibitor, particularly diseases such as cancer, inflammatory disorders, restenosis, and cardiovascular disease.

Abstract translation: 本文描述了可用作具有下式的蛋白激酶抑制剂的化合物：其中R 1-4，Q和T在说明书中描述。 该化合物可用于治疗由蛋白激酶抑制剂，特别是诸如癌症，炎症性疾病，再狭窄和心血管疾病等疾病减轻的哺乳动物的疾病状态。

公开(公告)号：WO2006050476A3

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：PCT/US2005039881

申请日：2005-11-03

Applicant: VERTEX PHARMA ,  MARTINBOROUGH ESTHER ,  ZIMMERMANN NICOLE ,  PERNI ROBERT ,  ARNOST MICHAEL ,  BANDARAGE UPUL ,  MALTAIS FRANCOIS ,  BEMIS GUY

Inventor： MARTINBOROUGH ESTHER ,  ZIMMERMANN NICOLE ,  PERNI ROBERT ,  ARNOST MICHAEL ,  BANDARAGE UPUL ,  MALTAIS FRANCOIS ,  BEMIS GUY

IPC: A61K31/506 ,  A61P25/28 ,  C07D239/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06

CPC classification number: C07D409/14 ,  A61K31/506 ,  C07D239/28 ,  C07D239/30 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06

Abstract: In general, the invention relates to compounds useful as ion channel modulators. It has now been found that compounds of this invention, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, are useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels and/or calcium channels.

Abstract translation: 通常，本发明涉及可用作离子通道调节剂的化合物。 现已发现，本发明的化合物及其药学上可接受的组合物可用作电压门控钠通道和/或钙通道的抑制剂。

公开(公告)号：WO2004079339A3

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：PCT/US2004006131

申请日：2004-03-01

Applicant: VERTEX PHARMA ,  PIERCE ALBERT ,  BEMIS GUY

Inventor： PIERCE ALBERT ,  BEMIS GUY

IPC: G01N20060101 ,  G01N33/48 ,  G06G7/48 ,  G06G7/58

CPC classification number: G06F19/16 ,  G06F19/28 ,  G06F19/706

Abstract: Methods of target lingand generation are disclosed.

Abstract translation: 公开了目标发光的方法。

公开(公告)号：WO2004075021A3

公开(公告)日：2004-12-23

申请号：PCT/US2004004744

申请日：2004-02-17

Applicant: VERTEX PHARMA ,  BEMIS GUY ,  HARE BRIAN ,  WALTERS W PATRICK ,  CARON PAUL

Inventor： BEMIS GUY ,  HARE BRIAN ,  WALTERS W PATRICK ,  CARON PAUL

IPC: G01N33/48 ,  G06F20060101 ,  G06F19/16 ,  G06F19/18 ,  G06G7/48 ,  G06G7/58

CPC classification number: G06F19/706 ,  G06F19/16

Abstract: The invention relates to methods for modeling molecular structures.

Abstract translation: 本发明涉及分子结构建模方法。

公开(公告)号：EP1218369A4

公开(公告)日：2005-06-22

申请号：EP00957485

申请日：2000-08-11

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： GREEN JEREMY ,  BEMIS GUY ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  LEDEBOER MARK ,  SALITURO FRANCIS ,  HARRINGTON EDMUND ,  GAO HUAI ,  BAKER CHRISTOPHER ,  CAO JINGRONG ,  HALE MICHAEL

IPC: A61K31/341 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04

CPC classification number: C07D413/04 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  C07D413/14

公开(公告)号：DK4043460T3

公开(公告)日：2024-08-26

申请号：DK22161962

申请日：2019-04-23

Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  VERTEX PHARMA

Inventor： KULKARNI SHASHANK ,  YU HENRY ,  CLARK MICHAEL ,  BEMIS GUY ,  BOYD MICHAEL ,  CHANDUPATLA KISHAN ,  COLLIER PHILIP ,  DENG HONGBO ,  DONG HUIJUN ,  DORSCH WARREN ,  HOOVER RUSSELL R ,  JOHNSON MAC ARTHUR JR ,  PENNEY MARINA ,  RONKIN STEVEN ,  TAKEMOTO DARIN ,  TANG QING ,  WAAL NATHAN D ,  WANG TIANSHENG ,  LAUFFER DAVID J ,  LI PAN

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04

公开(公告)号：PL3784666T3

公开(公告)日：2022-07-18

申请号：PL19726792

申请日：2019-04-23

Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  VERTEX PHARMA

Inventor： YU HENRY ,  CLARK MICHAEL ,  BEMIS GUY ,  BOYD MICHAEL ,  CHANDUPATLA KISHAN ,  COLLIER PHILIP ,  DENG HONGBO ,  DONG HUIJUN ,  DORSCH WARREN ,  HOOVER RUSSELL R ,  JOHNSON MAC ARTHUR JR ,  KULKARNI SHASHANK ,  PENNEY MARINA ,  RONKIN STEVEN ,  TAKEMOTO DARIN ,  TANG QING ,  WAAL NATHAN D ,  WANG TIANSHENG ,  LAUFFER DAVID J ,  LI PAN

公开(公告)号：AU2019261308A1

公开(公告)日：2020-10-22

申请号：AU2019261308

申请日：2019-04-23

Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  VERTEX PHARMA

Inventor： YU HENRY ,  CLARK MICHAEL ,  BEMIS GUY ,  BOYD MICHAEL ,  CHANDUPATLA KISHAN ,  COLLIER PHILIP ,  DENG HONGBO ,  DONG HUIJUN ,  DORSCH WARREN ,  HOOVER RUSSELL R ,  JOHNSON JR MAC ARTHUR ,  KUKAMI SHASHANK ,  PENNEY MARINA ,  RONKIN STEVEN ,  TAKEMOTO DARIN ,  TANG QING ,  WAAL NATHAN D ,  WANG TIANSHENG ,  LAUFFER DAVID J ,  LI PAN

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04

Abstract: The present invention provides compounds of Formula (I'), or pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof for treating cellular proliferative disorders (e.g. cancer).