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    Processes and intermediates for producing azaindoles
    6.
    发明专利
    Processes and intermediates for producing azaindoles 未知

    公开(公告)号：NZ619699A

    公开(公告)日：2016-03-31

    申请号：NZ61969912

    申请日：2012-07-03

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： TANOURY GERALD J ,  JUNG YOUNG CHUN ,  MAGDZIAK DEREK ,  LOOKER ADAM ,  KLINE BILLIE J ,  JURČÍK VÁCLAV ,  DOMINGUEZ OLMO BEATRIZ

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D239/42 ,  C07F5/02 ,  C07F5/04

    Abstract: Disclosed herein is a process for preparing an azaindole compound of Formula I, wherein the substituents are as defined in the specification. The process comprises reacting intermediates in water, organic solvents, a base, and a transition metal catalyst, wherein the organic solvents are selected from the group consisting of acetonitrile, toluene, N,N-dimethylformamide, N,N-dimethylacetamide, acetone, methyl tert-butyl ether, methanol, propanol, isopropanol, butanol, and tert-butanol. In a particular embodiment, the process produces compounds of Formula Ia [(R)-2-(2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)pyrimidin-4-ylamino)-2-methyl-N-(2,2,2-trifluoroethyl)butanamide] and Ib [2-(2-(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-5-fluoropyrimidin-4-ylamino)-2-methy-N-(2,2,2-trifluoroethy)propanamideand (Ib)]. The compounds of Formula I are useful as inhibitors of Janus kinases (JAK).

    Procesos y productos intermedios para la producción de azaindoles
    8.
    发明专利
    Procesos y productos intermedios para la producción de azaindoles 未知

    公开(公告)号：ES2804528T3

    公开(公告)日：2021-02-08

    申请号：ES16190960

    申请日：2012-07-03

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： TANOURY GERALD J ,  JUNG YOUNG CHUN ,  MAGDZIAK DEREK ,  LOOKER ADAM ,  KLINE BILLIE J ,  DOMINGUEZ OLMO BEATRIZ ,  JURCÍK VÁCLAV

    IPC: C07D471/04

    Abstract: Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula 1: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 es -H, -Cl o -F; que comprende las etapas de: iva) hacer reaccionar un compuesto de Fórmula 5 con bromo en un disolvente orgánico para generar un compuesto de Fórmula 6: **(Ver fórmula)** va) hacer reaccionar el compuesto de Fórmula 6 con cloruro de p-toluenosulfonilo para generar un compuesto de Fórmula 7: **(Ver fórmula)** vi) hacer reaccionar el compuesto de Fórmula 7 con borato de triisopropilo, en presencia de un disolvente orgánico y una base de litio fuerte para generar un compuesto de Fórmula 8: **(Ver fórmula)** y vii) esterificar un compuesto de Fórmula 8 con alcohol pinacolítico en un disolvente orgánico para generar un compuesto de Fórmula 1.

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