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公开(公告)号:WO2013006634A3
公开(公告)日:2013-05-10
申请号:PCT/US2012045431
申请日:2012-07-03
Applicant: VERTEX PHARMA , TANOURY GERALD J , JUNG YOUNG CHUN , MAGDZIAK DEREK , LOOKER ADAM , KLINE BILLIE J , JURCIK VACLAV , DOMINGUEZ OLMO BEATRIZ
Inventor: TANOURY GERALD J , JUNG YOUNG CHUN , MAGDZIAK DEREK , LOOKER ADAM , KLINE BILLIE J , JURCIK VACLAV , DOMINGUEZ OLMO BEATRIZ
IPC: C07D471/04
CPC classification number: C07D471/04 , C07B2200/13 , C07D239/42 , C07F5/025 , C07F5/04
Abstract: The present invention relates to processes and intermediates for the preparation of compounds useful as inhibitors of Janus kinases (JAK).
Abstract translation: 本发明涉及制备可用作Janus激酶(JAK)抑制剂的化合物的方法和中间体。
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公开(公告)号:ZA201400049B
公开(公告)日:2015-04-29
申请号:ZA201400049
申请日:2014-01-06
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: TANOIRY GERALD J , JUNG YOUNG CHUN , MAGDZIAK DEREK , LOOKER ADAM , KLINE BILLIE J , JURCIK VACLAV , DOMINGUEZ OLMO BEATRIZ
Abstract: The present invention relates to processes and intermediates for the preparation of compounds useful as inhibitors of Janus kinases (JAK).
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公开(公告)号:CA2839937A1
公开(公告)日:2013-01-10
申请号:CA2839937
申请日:2012-07-03
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: TANOURY GERALD J , JUNG YOUNG CHUN , MAGDZIAK DEREK , LOOKER ADAM , KLINE BILLIE J , JURCIK VACLAV , DOMINGUEZ OLMO BEATRIZ
IPC: C07D471/04
Abstract: The present invention relates to processes and intermediates for the preparation of compounds useful as inhibitors of Janus kinases (JAK).
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公开(公告)号:AU2012279046B2
公开(公告)日:2017-08-31
申请号:AU2012279046
申请日:2012-07-03
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: TANOURY GERALD J , JUNG YOUNG CHUN , MAGDZIAK DEREK , LOOKER ADAM , KLINE BILLIE J , JURCIK VACLAV , DOMINGUEZ OLMO BEATRIZ
IPC: C07D471/04
Abstract: The present invention relates to processes and intermediates for the preparation of compounds useful as inhibitors of Janus kinases (JAK).
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公开(公告)号:AR087345A1
公开(公告)日:2014-03-19
申请号:ARP120102727
申请日:2012-07-26
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: JURKAUSKAS VALDAS , RUGGIERO PIERO L , ROEPER STEFANIE , WILLCOX DAVID , WALDO MICHAEL , GUERETTE DAHRIKA MILFRED YAP , KLINE BILLIE J , LUONG HOA Q
IPC: C07D333/38 , A61K31/381 , A61P31/14 , C07D409/12
Abstract: También se reivindican métodos para obtener intermediarios. Los compuestos son útiles como antivirales.Reivindicación 1: Un método de preparación del compuesto (1) representado por la fórmula estructural (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende: a) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (A) con 3,3-dimetilbut-1-ino en presencia de uno o varios catalizadores de paladio seleccionados del grupo que consiste en Pd(PPh3)4 y Pd(PPh3)2Cl2 y uno o varios catalizadores de cobre seleccionados del grupo que consiste en CuI, CuBr y CuCl para generar el compuesto de fórmula (B); b) tratar el compuesto de fórmula (B) con un ácido para generar el compuesto de fórmula (C); c) reducir la ciclohexanona del compuesto de fórmula (C) en ciclohexanol para generar el compuesto de fórmula (D) ;y d) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (D) con una base para generar el compuesto de fórmula (1).
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公开(公告)号:CA2839937C
公开(公告)日:2020-11-03
申请号:CA2839937
申请日:2012-07-03
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: TANOURY GERALD J , JUNG YOUNG CHUN , MAGDZIAK DEREK , LOOKER ADAM , KLINE BILLIE J , JURCIK VACLAV , DOMINGUEZ OLMO BEATRIZ
IPC: C07D471/04
Abstract: The present invention relates to processes and intermediate for the preparation of compounds of Formula l (see formula I) useful as inhibitors of Janus Kinases (JAK).
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公开(公告)号:BR112014000115A2
公开(公告)日:2016-10-04
申请号:BR112014000115
申请日:2012-07-03
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: LOOKER ADAM , OLMO BEATRIZ DOMINGUEZ , KLINE BILLIE J , MAGDZIAK DEREK , TANOURY GERALD J , JURCÍK VÁCLAV , JUNG YOUNG CHUN
IPC: C07D471/04
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公开(公告)号:NZ619699A
公开(公告)日:2016-03-31
申请号:NZ61969912
申请日:2012-07-03
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: TANOURY GERALD J , JUNG YOUNG CHUN , MAGDZIAK DEREK , LOOKER ADAM , KLINE BILLIE J , JURČÍK VÁCLAV , DOMINGUEZ OLMO BEATRIZ
IPC: C07D471/04 , A61K31/437 , C07D239/42 , C07F5/02 , C07F5/04
Abstract: Disclosed herein is a process for preparing an azaindole compound of Formula I, wherein the substituents are as defined in the specification. The process comprises reacting intermediates in water, organic solvents, a base, and a transition metal catalyst, wherein the organic solvents are selected from the group consisting of acetonitrile, toluene, N,N-dimethylformamide, N,N-dimethylacetamide, acetone, methyl tert-butyl ether, methanol, propanol, isopropanol, butanol, and tert-butanol. In a particular embodiment, the process produces compounds of Formula Ia [(R)-2-(2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)pyrimidin-4-ylamino)-2-methyl-N-(2,2,2-trifluoroethyl)butanamide] and Ib [2-(2-(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-5-fluoropyrimidin-4-ylamino)-2-methy-N-(2,2,2-trifluoroethy)propanamideand (Ib)]. The compounds of Formula I are useful as inhibitors of Janus kinases (JAK).
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公开(公告)号:AU2012279046A1
公开(公告)日:2014-01-23
申请号:AU2012279046
申请日:2012-07-03
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: TANOURY GERALD J , JUNG YOUNG CHUN , MAGDZIAK DEREK , LOOKER ADAM , KLINE BILLIE J , JURCIK VACLAV , DOMINGUEZ OLMO BEATRIZ
IPC: C07D471/04
Abstract: The present invention relates to processes and intermediates for the preparation of compounds useful as inhibitors of Janus kinases (JAK).
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公开(公告)号:ES2804528T3
公开(公告)日:2021-02-08
申请号:ES16190960
申请日:2012-07-03
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: TANOURY GERALD J , JUNG YOUNG CHUN , MAGDZIAK DEREK , LOOKER ADAM , KLINE BILLIE J , DOMINGUEZ OLMO BEATRIZ , JURCÍK VÁCLAV
IPC: C07D471/04
Abstract: Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula 1: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 es -H, -Cl o -F; que comprende las etapas de: iva) hacer reaccionar un compuesto de Fórmula 5 con bromo en un disolvente orgánico para generar un compuesto de Fórmula 6: **(Ver fórmula)** va) hacer reaccionar el compuesto de Fórmula 6 con cloruro de p-toluenosulfonilo para generar un compuesto de Fórmula 7: **(Ver fórmula)** vi) hacer reaccionar el compuesto de Fórmula 7 con borato de triisopropilo, en presencia de un disolvente orgánico y una base de litio fuerte para generar un compuesto de Fórmula 8: **(Ver fórmula)** y vii) esterificar un compuesto de Fórmula 8 con alcohol pinacolítico en un disolvente orgánico para generar un compuesto de Fórmula 1.
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