METODOS PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE TIOFENO

    公开(公告)号:AR087345A1

    公开(公告)日:2014-03-19

    申请号:ARP120102727

    申请日:2012-07-26

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Abstract: También se reivindican métodos para obtener intermediarios. Los compuestos son útiles como antivirales.Reivindicación 1: Un método de preparación del compuesto (1) representado por la fórmula estructural (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende: a) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (A) con 3,3-dimetilbut-1-ino en presencia de uno o varios catalizadores de paladio seleccionados del grupo que consiste en Pd(PPh3)4 y Pd(PPh3)2Cl2 y uno o varios catalizadores de cobre seleccionados del grupo que consiste en CuI, CuBr y CuCl para generar el compuesto de fórmula (B); b) tratar el compuesto de fórmula (B) con un ácido para generar el compuesto de fórmula (C); c) reducir la ciclohexanona del compuesto de fórmula (C) en ciclohexanol para generar el compuesto de fórmula (D) ;y d) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (D) con una base para generar el compuesto de fórmula (1).

    Processes and intermediates for producing azaindoles

    公开(公告)号:NZ619699A

    公开(公告)日:2016-03-31

    申请号:NZ61969912

    申请日:2012-07-03

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Abstract: Disclosed herein is a process for preparing an azaindole compound of Formula I, wherein the substituents are as defined in the specification. The process comprises reacting intermediates in water, organic solvents, a base, and a transition metal catalyst, wherein the organic solvents are selected from the group consisting of acetonitrile, toluene, N,N-dimethylformamide, N,N-dimethylacetamide, acetone, methyl tert-butyl ether, methanol, propanol, isopropanol, butanol, and tert-butanol. In a particular embodiment, the process produces compounds of Formula Ia [(R)-2-(2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)pyrimidin-4-ylamino)-2-methyl-N-(2,2,2-trifluoroethyl)butanamide] and Ib [2-(2-(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-5-fluoropyrimidin-4-ylamino)-2-methy-N-(2,2,2-trifluoroethy)propanamideand (Ib)]. The compounds of Formula I are useful as inhibitors of Janus kinases (JAK).

    Procesos y productos intermedios para la producción de azaindoles

    公开(公告)号:ES2804528T3

    公开(公告)日:2021-02-08

    申请号:ES16190960

    申请日:2012-07-03

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Abstract: Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula 1: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 es -H, -Cl o -F; que comprende las etapas de: iva) hacer reaccionar un compuesto de Fórmula 5 con bromo en un disolvente orgánico para generar un compuesto de Fórmula 6: **(Ver fórmula)** va) hacer reaccionar el compuesto de Fórmula 6 con cloruro de p-toluenosulfonilo para generar un compuesto de Fórmula 7: **(Ver fórmula)** vi) hacer reaccionar el compuesto de Fórmula 7 con borato de triisopropilo, en presencia de un disolvente orgánico y una base de litio fuerte para generar un compuesto de Fórmula 8: **(Ver fórmula)** y vii) esterificar un compuesto de Fórmula 8 con alcohol pinacolítico en un disolvente orgánico para generar un compuesto de Fórmula 1.

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