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    processos para preparar compostos úteis como inibidores de atr quinase
    6.
    发明专利
    processos para preparar compostos úteis como inibidores de atr quinase 未知

    公开(公告)号：BR112014007721A2

    公开(公告)日：2017-04-25

    申请号：BR112014007721

    申请日：2012-09-28

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： ARMANDO URBINA ,  BENJAMENIN JOSEPH LITTLER ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  FRANCOISE YVONNE THEODORA MARIE PIERARD ,  JEAN-DAMIEN CHARRIER ,  JOHN STUDLEY ,  PAUL ANGELL ,  ROBERT MICHAEL HUGHES ,  STEVEN JOHN DURRANT ,  YI SHI

    IPC: C07D413/04 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

    Abstract: abstract [00282] the present invention relates to processes and intermediates for preparing compounds useful as inhibitors of atr kinase, such as aminopyrazine-isoxazole derivatives and related molecules. the present invention also relates to compounds useful as inhibitors of atr protein kinase. the invention relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of this invention; methods of treating of various diseases, disorders, and conditions using the compounds of this invention; processes for preparing the compounds of this invention; intermediates for the preparation of the compounds of this invention; and solid forms of the compounds of this invention. [00283] the compounds of this invention have formula i or ii: i ii wherein the variables are as defined herein. -------------------------------------------------------------------------- tradução do resumo resumo patente de invenção "processos para preparar compostos úteis como inibidores de atr quinase". a presente invenção refere-se a processos e intermediários para preparar compostos úteis como inibidores de atr quinase, tais como derivados aminopirazina-isoxazol e moléculas relacionadas. a presente invenção refere-se também a compostos úteis como inibidores de atr proteína quinase. ta invenção refere-se a compo¬sições farmaceuticamente aceitáveis que compreendem os compostos desta invenção; métodos para tratamento de várias doenças, distúr¬bios e condições com o uso de compostos desta invenção; processos para preparar os compostos desta invenção; intermediários para a preparação dos compostos desta invenção; e formas sólidas dos compostos desta invenção. os compostos desta invenção têm fórmula i ou ii: i ii em que as variáveis são como definidas aqui.

    DERIVADOS DE ISOXAZOL-5-IL-PIRAZIN-2-AMINA COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA ATR Y POLIMORFOS DE LOS MISMOS
    7.
    发明专利
    DERIVADOS DE ISOXAZOL-5-IL-PIRAZIN-2-AMINA COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA ATR Y POLIMORFOS DE LOS MISMOS 未知

    公开(公告)号：AR088091A1

    公开(公告)日：2014-05-07

    申请号：ARP120103660

    申请日：2012-10-01

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： FRANCOISE PIERARD ,  JOHN R STUDLEY ,  JEAN CHARRIER ,  BENJAMIN DAMIEN-LITTLER ,  ROBERT HUGHES ,  DAVID SIESEL ,  PAUL ANGELL ,  ARMANDO URBINA ,  CARL ZWICKER ,  NICHOLAS LCONTE ,  TIMOTHY BARDER ,  STEVEN DURRANT

    IPC: C07D413/14 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

    Abstract: Compuestos útiles como inhibidores de proteinquinasa ATR. También se refiere a composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos de ésta; a métodos para tratar varias enfermedades, trastornos y condiciones que utilizan los compuestos de ésta; los procesos para preparar los intermedios para la preparación de los compuestos de ésta y las formas sólidas de los compuestos y los métodos para utilizar los compuestos en aplicaciones in vitro, tales como el estudio de quinasas en fenómenos biológicos y patológicos; el estudio de las vías de transducción de señales intracelulares mediadas por dichas quinasas y la evaluación comparativa de inhibidores de la quinasa. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Reivindicación 77: Un compuesto de fórmula (2) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde cada R¹ᵃ, R¹ᵇ, R¹ᶜ, R², R³ᵃ, R³ᵇ, R³ᶜ, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ᵃ, R⁹ᵇ, R¹⁰, R¹¹ᵃ, R¹¹ᵇ, R¹²ᵃ, R¹²ᵇ, R¹³ᵃ, R¹³ᵇ, R¹⁴ᵃ y R¹⁴ᵇ es independientemente hidrógeno o deuterio, y al menos uno de R¹ᵃ, R¹ᵇ, R¹ᶜ, R², R³ᵃ, R³ᵇ, R³ᶜ, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ᵃ, R⁹ᵇ, R¹⁰, R¹¹ᵃ, R¹¹ᵇ, R¹²ᵃ, R¹²ᵇ, R¹³ᵃ, R¹³ᵇ, R¹⁴ᵃ o R¹⁴ᵇ es deuterio. Reivindicación 78: Una forma sólida de un compuesto de fórmula (1) donde la forma se selecciona del grupo formado por compuesto de fórmula (1), base libre; compuesto de fórmula (1) • ácido clorhídrico; compuesto de fórmula (1), base libre, hidrato; compuesto de fórmula (1) • 2-ácido clorhídrico • 1,5 H₂O; y compuesto de fórmula (1) • ácido clorhídrico, hidrato. Reivindicación 80: La forma sólida de la reivindicación 78, donde la forma es el compuesto de fórmula (1), base libre cristalino. Reivindicación 81: La forma sólida de la reivindicación 80, que tiene un sistema cristalino triclínico que tiene un grupo espacial P-1 y que tiene las dimensiones de la celda unitaria siguientes en Å al ser medidas a 120K: a = 6,7319 (2) Å; b = 12,3762 (3) Å; c = 17,2422 (4) Å. Reivindicación 83: La forma sólida de la reivindicación 80, caracterizada por uno o más picos expresados en 2-q ± 0,2 a aproximadamente 11,6; 14,3; 18,4; 22,4; y 27,9 grados en un diagrama de difracción de rayos X de polvo obtenido usando radiación Ka de Cu.

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