公开(公告)号：SA519401947B1

公开(公告)日：2022-06-19

申请号：SA519401947

申请日：2019-06-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  ANDREAS P TERMIN ,  ANTON GULEVICH ,  PRASUNA PARASELLI ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  PAUL TIMOTHY ANGELL ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  PETER DIEDERIK JAN GROOTENHUIS ,  PING KANG ,  THOMAS CLEVELAND ,  TOMOTHY JOHN YOUNG ,  TIMOTHY ALCACIO ,  JASON MCCARTNEY ,  JOHNNY UY ,  JEREMY J CLEMENS ,  JINGLAN ZHOU ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  RAYMOND STANLEY GROSS ,  ROBERT M HUGHES ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  FREDRICK F VAN GOOR ,  KATHY STAVROPOULOS ,  CLARA KUANG-JU HSIA ,  COREY ANDERSON ,  LORI ANN FERRIS ,  MARK THOMAS MILLER ,  MUNA SHRESTHA ,  MINSON BAEK ,  HARIPADA KHATUYA ,  YI SHI

Abstract: يتمالكشفعنمركباتلهاالصيغة (I)، (I)،أملاحمقبولةصيدليًامنها،مشتقاتمعالجةبالديوتيريوم deuterated derivatives منأيٍمماسبق،ونواتجأيض metabolites لأيٍمماسبق. كمايتمالكشفعنتركيباتصيدليةتشتملعليها،وطرقلعلاجالتليفالكيسي cystic fibrosis باستخدامها،وطرقلتصنيعها. كمايتمالكشفعنصورفيالحالةالصلبة solid للمركب 1 وأملاحوذوابات solvates منه.

公开(公告)号：BR112021009145A2

公开(公告)日：2021-08-10

申请号：BR112021009145

申请日：2019-11-13

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BARTLOMIEJ BOREK ,  BRIAN J HARE ,  BRYAN FRIEMAN ,  COREY DON ANDERSON ,  DAVID M ALTSHULER ,  FABRICE PIERRE ,  FREDRICK VAN GOOR ,  JASON MCCARTNEY ,  JEREMY J CLEMENS ,  JINGLAN ZHOU ,  MARK THOMAS MILLER ,  PATRICK R SOSNAY ,  PETER GROOTENHUIS ,  PRASUNA PARASELLI ,  RESHMA KEWALRAMANI ,  SARA E SWIFT ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  SARAH M ROBERTSON ,  THOMAS CLEVELAND ,  TIM YOUNG ,  TIMOTHY RICHARD COON ,  WEICHAO GEORGE CHEN

IPC: A61K31/47 ,  A61K31/404 ,  A61K45/06 ,  A61P11/00

Abstract: métodos de tratamento para fibrose cística. a presente invenção refere-se a métodos de tratamento da fibrose cística ou de uma doença mediada por cftr que compreendem a administração do composto i ou um sal farmaceuticamente aceitável deste. (i) o pedido também descreve composições farmacêuticas que compreendem o composto i ou um sal farmaceuticamente aceitável deste e, opcionalmente, compreendendo um ou mais agentes moduladores de cftr adicionais.

公开(公告)号：MX2019006637A

公开(公告)日：2019-08-21

申请号：MX2019006637

申请日：2017-12-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MARK THOMAS MILLER ,  JINGLAN ZHOU ,  FREDRICK F VAN GOOR ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  YI SHI ,  JASON MCCARTNEY ,  COREY ANDERSON ,  ANDREAS P TERMIN ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  KATHY STAVROPOULOS ,  LORI ANN FERRIS ,  PRASUNA PARASELLI ,  JEREMY J CLEMENS ,  THOMAS CLEVELAND ,  RAYMOND STANLEY GROSS ,  HARIPADA KHATUYA ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  TIMOTHY ALCACIO ,  MINSON BAEK ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  ROBERT M HUGHES ,  ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  PAUL TIMOTHY ANGELL ,  PETER DIEDIERIK JAN GROOTENHUIS ,  ANTON GULEVICH ,  CLARA KUANG-JU HSIA ,  PING KANG ,  PAUL JHON KRENITSKY ,  MUNA SHRESTHA ,  JOHNNY UY ,  TOMOTHY JOHN YOUNG

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/455 ,  A61P11/00 ,  C07D231/20 ,  C07D401/04

Abstract: Se describen compuestos de Fórmula (I): (ver fórmulas) sales farmacéuticamente aceptables de este, derivados deuterados de cualquiera de los anteriores y metabolitos de cualquiera de los anteriores. También se describen composiciones farmacéuticas que los comprenden, métodos para el tratamiento de la fibrosis quística mediante el uso de estos y métodos para confeccionarlos. Se describen además las formas en estado sólido del Compuesto 1 y sales y solvatos de este.

公开(公告)号：ZA201902124B

公开(公告)日：2022-11-30

申请号：ZA201902124

申请日：2019-04-04

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： TIMOTHY ALCACIO ,  MINSON BAEK ,  PETER GROOTENHUIS ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  ROBERT M HUGHES ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  RACHEL MCAULEY-AOKI ,  JASON MCCARTNEY ,  MARK THOMAS MILLER ,  FREDRICK VAN GOOR ,  BEILI ZHANG ,  COREY ANDERSON ,  THOMAS CLEVELAND ,  BRYAN A FRIEMAN ,  HARIPADA KHATUYA ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  VITO MELILLO ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  ANDREAS P TERMIN ,  JOHNNY UY ,  JINGLAN ZHOU ,  ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  BRETT BRADLEY BUSCH ,  PRASUNA PARASELLI ,  DAVID ANDREW SIESEL

Abstract: Compounds of Formula I:pharmaceutically acceptable salts thereof, deuterated derivatives of any of the foregoing, and metabolites of any of the foregoing are disclosed. Pharmaceutical compositions comprising the same, methods of treating cystic fibrosis using the same, and methods for making the same are also disclosed.

公开(公告)号：ZA201904062B

公开(公告)日：2022-12-21

申请号：ZA201904062

申请日：2019-06-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  TIMOTHY ALCACIO ,  COREY ANDERSON ,  PAUL TIMOTHY ANGELL ,  MINSON BAEK ,  JEREMY J CLEMENS ,  THOMAS CLEVELAND ,  LORI ANN FERRIS ,  PETER DIEDERIK JAN GROOTENHUIS ,  RAYMOND STANLEY GROSS ,  ANTON GULEVICH ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  CLARA KUANG-JU HSIA ,  ROBERT M HUGHES ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  PING KANG ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  HARIPADA KHATUYA ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  JASON MCCARTNEY ,  MARK THOMAS MILLER ,  PRASUNA PARASELLI ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  YI SHI ,  MUNA SHRESTHA ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  KATHY STAVROPOULOS ,  ANDREAS P TERMIN ,  JOHNNY UY ,  FREDRICK F VAN GOOR ,  TOMOTHY JOHN YOUNG ,  JINGLAN ZHOU

Abstract: Compounds of Formula (I):pharmaceutically acceptable salts thereof, deuterated derivatives of any of the foregoing, and metabolites of any of the foregoing are disclosed. Pharmaceutical compositions comprising the same, methods of treating cystic fibrosis using the same, and methods for making the same are also disclosed. Also disclosed are solid state forms of Compound 1 and salts and solvates thereof.

公开(公告)号：ECSP19048759A

公开(公告)日：2019-07-31

申请号：ECDI201948759

申请日：2019-07-09

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： JASON MCCARTNEY ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  SHI YI ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  HARIPADA KHATUYA ,  TIMOTHY ALCACIO ,  ANGELL PAUL TIMOTHY ,  ROBERT M HUGHES ,  THOMAS CLEVELAND ,  FERRIS LORI ANN ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  JOHNNY UY ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  GULEVICH ANTON ,  MINSON BAEK ,  GROSS RAYMOND STANLEY ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  STAVROPOULOS KATHY ,  PRASUNA PARASELLI ,  ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  MARK THOMAS MILLER ,  HSIA CLARA KUANG-JU ,  ANDREAS P TERMIN ,  YOUNG TOMOTHY JOHN ,  VAN GOOR FREDRICK F ,  SHRESTHA MUNA ,  KANG PING ,  CLEMENS JEREMY J ,  JINGLAN ZHOU ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  COREY ANDERSON

IPC: A61K31/455 ,  C07D231/20

Abstract: Se describen compuestos de Fórmula (I): (VER FÓRMULA EN LA DESCRIPCION) sales farmacéuticamente aceptables de este, derivados deuterados de cualquiera de los que anteceden y metabolitos de cualquiera de los anteceden. También se describen composiciones farmacéuticas que los comprenden, métodos para el tratamiento de la fibrosis quística mediante el uso de estos y métodos para confeccionarlos. Se describen además las formas en estado sólido del Compuesto 1 y sales y solvatos de este.

公开(公告)号：DOP2019000081A

公开(公告)日：2019-07-15

申请号：DO2019000081

申请日：2019-03-28

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： TIMOTHY ALCACIO ,  MINSON BAEK ,  PETER GROOTENHUIS ,  SARA SABRINA HADIDA RUAH ,  ROBERT M HUGHES ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  RACHEL MCAULEY-AOKI ,  JASON MCCARTNEY ,  MARK THOMAS MILLER ,  FREDRICK VAN GOOR ,  BEILI ZHANG ,  COREY ANDERSON ,  THOMAS CLEVELAND ,  BRYAN A FRIEMAN ,  HARIPADA KHATUYA ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  VITO MELILLO ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  ANDREAS P TERMIN ,  JOHNNY UY ,  JINGLAN ZHOU ,  ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  BRETT BRADLEY BUSCH ,  PRASUNA PARASELLI ,  DAVID ANDREW SIESEL

IPC: A61K31/4439 ,  A61P11/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/14

Abstract: Compuestos de Fórmula I: (I), sales farmacéuticamente aceptables de este, derivados deuterados de cualquiera de los precedentes y metabolitos de cualquiera de los precedentes se describen. También se describen composiciones farmacéuticas que los comprenden, métodos para tratar la fibrosis quística usándolos y métodos para producirlos.

公开(公告)号：ZA202201793B

公开(公告)日：2023-06-28

申请号：ZA202201793

申请日：2022-02-10

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： PAUL ANGELL ,  JOHN E COCHRAN ,  BENJAMIN J LITTLER ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  ARMANDO URBINA ,  COREY DON ANDERSON ,  JEREMY J CLEMENS ,  THOMAS CLEVELAND ,  TIMOTHY RICHARD COON ,  BRYAN FRIEMAN ,  PETER GROOTENHUIS ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  JASON MCCARTNEY ,  MARK THOMAS MILLER ,  PRASUNA PARASELLI ,  FABRICE PIERRE ,  SARA E SWIFT ,  JINGLAN ZHOU

Abstract: The disclosure provides processes for synthesizing Compound I, and pharmaceutically acceptable salts thereof.

公开(公告)号：BR112020015509A2

公开(公告)日：2021-01-26

申请号：BR112020015509

申请日：2019-02-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  ANDREAS TERMIN ,  ANTON V GULEVICH ,  BRETT B BUSCH ,  BRYAN FRIEMAN ,  CARL V VOGEL ,  CLARA KUANG-JU HSIA ,  COREY DON ANDERSON ,  FABRICE PIERRE ,  HARIPADA KHATUYA ,  JASON MCCARTNEY ,  JEREMY J CLEMENS ,  JINGLAN ZHOU ,  JOHNNY UY ,  MARK THOMAS MILLER ,  PETER GROOTENHUIS ,  PING KANG ,  PRASUNA PARASELLI ,  SARA E SWIFT ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  SENAIT G GHIRMAI ,  THOMAS CLEVELAND ,  TIMOTHY RICHARD COON ,  WEICHAO GEORGE CHEN

IPC: C07D513/22 ,  A61K31/437 ,  A61P11/00 ,  C07D515/22

Abstract: macrociclos como moduladores de regulador da condutância transmembrana da fibrose cística, composições farmacêuticas dos mesmos, sua utilização no tratamento da fibrose cística, e processo para sua produção. a invenção refere-se a compostos da fórmula (i), (r4)q d b (r2)n o nh s o x a (r1)m z c n r3 r3 (i) sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos, derivados deuterados de qualquer um dos expostos anteriormente e metabólitos de qualquer um dos expostos anteriormente. também são divulgadas composições farmacêuticas que compreendem os mesmos, métodos de tratamento da fibrose cística que utilizam os mesmos, e métodos para a produção dos mesmos.

公开(公告)号：BR112019011626A2

公开(公告)日：2019-10-22

申请号：BR112019011626

申请日：2017-12-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALEXANDER RUSSELL ABELA ,  ALI KESHAVARZ-SHOKRI ,  ANDREAS P TERMIN ,  ANTON GULEVICH ,  CLARA KUANG-JU HSIA ,  COREY ANDERSON ,  DAVID ANDREW SIESEL ,  FABRICE JEAN DENIS PIERRE ,  FREDRICK F VAN GOOR ,  HARIPADA KHATUYA ,  JASON MCCARTNEY ,  JEREMY J CLEMENS ,  JINGLAN ZHOU ,  JOHNNY UY ,  KATHY STAVROPOULOS ,  LORI ANN FERRIS ,  MARK THOMAS MILLER ,  MINSON BAEK ,  MUNA SHRESTHA ,  PAUL JOHN KRENITSKY ,  PAUL TIMOTHY ANGELL ,  PETER DIEDERIK JAN GROOTENHUIS ,  PING KANG ,  PRAMOD VIRUPAX JOSHI ,  PRASUNA PARASELLI ,  RAYMOND STANLEY GROSS ,  ROBERT M HUGHES ,  SARA SABINA HADIDA RUAH ,  THOMAS CLEVELAND ,  TIMOTHY ALCACIO ,  TOMOTHY JOHN YOUNG ,  YI SHI

IPC: A61K31/455 ,  A61P11/00 ,  C07D231/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

Abstract: a presente invenção refere-se a compostos de fórmula (i), (i), sais farmaceuticamente aceitáveis deles, derivados deuterados de qualquer um dos acima expostos, e metabólitos de qualquer um dos acima expostos. são também divulgadas composições farmacêuticas compreendendo os mesmos, métodos de tratamento de fibrose cística usando os mesmos, e métodos para a sua produção. são também divulgadas as formas de estado sólido do composto 1 e sais e solvatos do mesmo.