公开(公告)号：BR112015012454B1

公开(公告)日：2022-07-05

申请号：BR112015012454

申请日：2013-12-06

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： NADIA AHMAD ,  DEAN BOYALL ,  JEAN-DAMIEN CHARRIER ,  CHRIS DAVIS ,  REBECCA DAVIS ,  STEVEN DURRANT ,  GORKA ETXEBARRIA I JARDI ,  DAMIEN FRAYSSE ,  JUAN-MIGUEL JIMENEZ ,  DAVID KAY ,  RONALD KNEGTEL ,  DONALD MIDDLETON ,  MICHAEL ODONNELL ,  MANINDER PANESAR ,  FRANCOISE PIERARD ,  JOANNE PINDER ,  DAVID SHAW ,  PIERRE-HENRI STORCK ,  JOHN STUDLEY ,  HEATHER TWIN

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00

Abstract: COMPOSTOS INIBIDORES DE ATR QUINASE, SEU USO, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA COMPREENDENDO OS MESMOS, SEUS INTERMEDIÁRIOS E MÉTODO DE PREPARAÇÃO. A presente invenção refere-se aos compostos úteis como inibidores de ATR proteína quinase, composições farmaceuticamente aceitáveis compreendendo os mesmos; seu uso; processos de preparação; intermediários para a preparação; e métodos de usar os compostos em aplicações in vitro, tal como o estudo de quinases em fenômenos biológicos e patológicos; o estudo de séries de reação de transdução de sinal intracelulares mediadas por tais quinases; e a avaliação comparativa de novos inibidores de quinase.

公开(公告)号：TR201807740T4

公开(公告)日：2018-06-21

申请号：TR201807740

申请日：2013-12-06

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： NADIA AHMAD ,  DEAN BOYALL ,  JEAN-DAMIEN CHARRIER ,  CHRIS DAVIS ,  REBECCA DAVIS ,  STEVEN DURRANT ,  GORKA ETXEBARRIA I JARDI ,  DAMIEN FRAYSSE ,  JUAN-MIGUEL JIMENEZ ,  DAVID KAY ,  RONALD KNEGTEL ,  DONALD MIDDLETON ,  MICHAEL ODONNELL ,  MANINDER PANESAR ,  FRANCOISE PIERARD ,  JOANNE PINDER ,  DAVID SHAW ,  PIERRE-HENRI STORCK ,  JOHN STUDLEY ,  HEATHER TWIN

IPC: A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04

Abstract: Mevcut buluş, ATR proteini kinazını inhibitörleri olarak faydalı olan bileşikler ile ilgilidir. Buluş aynı zamanda buluşun bileşiklerini içeren farmasötik olarak kabul edilebilir bileşimler; bu buluşun bileşikleri kullanılarak çeşitli hastalıklar, bozukluklar ve durumların tedavi edilmesine yönelik yöntemler; bu buluşun bileşiklerinin hazırlanmasına yönelik prosesler; bu buluşun bileşiklerinin hazırlanmasına yönelik ara ürünler; ve in vitro uygulamalar içinde örneğin biyolojik ve patolojik fenomenlerde kinazların çalışması; bu tür kinazlar ile aracı olunan hücre içi sinyal transdüksiyon yollarının çalışması; ve yeni kinaz inhibitörlerinin karşılaştırmalı değerlendirmesinde bileşiklerin kullanımına yönelik yöntemler ile ilgilidir. Bu buluşun bileşikleri formüle (I) veya farmasötik olarak kabul edilebilir bir tuza sahiptir, burada değişkenler burada tanımlandığı gibidir. Ek olarak bu buluşun bileşikleri formüle (I-A) veya farmasötik olarak kabul edilebilir bir tuza sahiptir, burada değişkenler burada tanımlandığı gibidir.

公开(公告)号：BR112015012454A2

公开(公告)日：2017-07-11

申请号：BR112015012454

申请日：2013-12-06

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CHRIS DAVIS ,  DAMIEN FRAYSSE ,  DAVID KAY ,  DAVID SHAW ,  DEAN BOYALL ,  DONALD MIDDLETON ,  FRANCOISE PIERARD ,  GORKA ETXEBARRIA I JARDI ,  HEATHER TWIN ,  JEAN-DAMIEN CHARRIER ,  JOANNE PINDER ,  JOHN STUDLEY ,  JUAN-MIGUEL JIMENEZ ,  MANINDER PANESAR ,  MICHAEL ODONNELL ,  NADIA AHMAD ,  PIERRE-HENRI STORCK ,  REBECCA DAVIS ,  RONALD KNEGTEL ,  STEVEN DURRANT

IPC: A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04

Abstract: abstract [0001] the present invention relates to compounds useful as inhibitors of atr protein kinase. the invention also relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of this invention; methods of treating of various diseases, disorders, and conditions using the compounds of this invention; processes for preparing the compounds of this invention; intermediates for the preparation of the compounds of this invention; and methods of using the compounds in in vitro applications, such as the study of kinases in biological and pathological phenomena; the study of intracellular signal transduction pathways mediated by such kinases; and the comparative evaluation of new kinase inhibitors. [0002] the compounds of this invention have formula i: i or a pharmaceutically acceptable salt, wherein the variables are as devined herein. [0003] moreover, the compounds of this invention have formula i-a: i-a or a pharmaceutically acceptable salt, wherein the variables are as defined herein. tradução do resumo resumo: patente de invenção para "compostos úteis como inibidores de atr cinase". a presente invenção refere-se aos compostos úteis como inibidores de atr proteína cinase. a invenção da mesma forma refere-se a composições farmaceuticamente aceitáveis compreendendo os compostos desta invenção; métodos de tratamento de várias doenças, distúrbios, e condições usando os compostos desta invenção; processos para preparar os compostos desta invenção; intermediários para a preparação dos compostos desta invenção; e métodos de usar os compostos em aplicações in vitro, tal como o estudo de cinases em fenômenos biológicos e patológicos; o estudo de séries de reação de transdução de sinal intracelulares mediadas por tais cinases; e a avaliação comparativa de novos inibidores de cinase. os compostos desta invenção têm a fórmula (i) ou a sal farmaceuticamente aceitável, em que as variáveis são como definidas aqui. além disso, os compostos desta invenção têm a fórmula (i-a) ou um sal farmaceuticamente aceitável, em que as variáveis são como definidas aqui. 2/3

公开(公告)号：ZA200704476B

公开(公告)日：2008-09-25

申请号：ZA200704476

申请日：2005-11-04

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： JUAN-MIGUEL JIMENEZ ,  RONALD KNEGTEL ,  JEAN-DAMIEN CHARRIER ,  DEAN STAMOS ,  PAN LI ,  COME JON R ,  ALEX ARONOV

IPC: A61P20090101 ,  C07D20090101

Abstract: The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. The invention also provides processes for preparing the compounds of the invention.

公开(公告)号：ZA201700035B

公开(公告)日：2020-05-27

申请号：ZA201700035

申请日：2017-01-03

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： NADIA AHMAD ,  JEAN-DAMIEN CHARRIER ,  CHRIS DAVIS ,  GORKA ETXEBARRIA I JARDI ,  DAMIEN FRAYSSE ,  RONALD KNEGTEL ,  MANINDER PANESAR ,  FRANCOISE PIERARD ,  JOANNE PINDER ,  PIERRE-HENRI STORCK ,  JOHN STUDLEY

Abstract: wherein the variables are as defined herein.

公开(公告)号：PT2376485T

公开(公告)日：2018-03-12

申请号：PT09798991

申请日：2009-12-18

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MICHAEL MORTIMORE ,  JEAN-DAMIEN CHARRIER ,  STEVEN DURRANT ,  DAVID KAY ,  RONALD KNEGTEL ,  SOMHAIRLE MACCORMICK ,  MICHAEL O'DONNELL ,  JOANNE PINDER ,  ALISTAIR RUTHERFORD ,  ANISA NIZARALI VIRANI ,  STEPHEN YOUNG ,  PHILIP MICHAEL REAPER

IPC: C07D413/04 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

公开(公告)号：ZA200704913B

公开(公告)日：2008-09-25

申请号：ZA200704913

申请日：2005-11-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： JEAN-DAMIEN CHARRIER ,  RONALD KNEGTEL ,  MICHAEL MORTIMORE ,  STUDLEY JOHN R

IPC: A61K20090101 ,  C07D20090101

Abstract: The present invention provides a compound of formula I: wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined herein. The present invention also provides pharmaceutical compositions and methods using such compositions for treating a caspase-mediated diseases and processes for preparing the compounds of the invention.

公开(公告)号：UY28333A1

公开(公告)日：2004-12-31

申请号：UY28333

申请日：2004-05-27

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： GUY BRENCHLEY ,  JEAN-DAMIEN CHARRIER ,  STEVEN DURRANT ,  RONALD KNEGTEL ,  MICHAEL MORTIMORE ,  STUDLEY JOHN R

IPC: C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D213/00

Abstract: La presente invención provee un compuesto de la fórmula I: donde R1, R2, R3, R4, y R5 son como definimos aquí anteriormente. La presente invención además provee composiciones farmacéuticas y métodos para utilizar dichas composiciones para el tratamiento de enfermedades mediadas por la caspasa y los procesos para preparar los compuestos de la invención.

公开(公告)号：BR112020015328A2

公开(公告)日：2020-12-08

申请号：BR112020015328

申请日：2019-01-28

Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  VERTEX PHARMA

Inventor： ALISTAIR RUTHERFORD ,  ANDREW BAYLY ,  DAMIEN FRAYSSE ,  FILIPPOS PORICHIS ,  GORKA ETXEBARRIA I JARDI ,  HEATHER CLARE TWIN ,  IGOR MOCHALKIN ,  JAMES DODD ,  JEAN-DAMIEN CHARRIER ,  KIRI NORTH ,  MATTHEW BLEICH ,  MEREDITH SUZANNE ENO ,  MICHAEL MORTIMORE ,  PIERRE-HENRI STORCK ,  ROBERT PULLIN ,  RONALD KNEGTEL ,  SHAZIA KELLY ,  SIMON EVERITT ,  STEVEN DURRANT ,  YUFANG XIAO

IPC: A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04

Abstract: a presente invenção refere-se a compostos, composições dos mesmos e métodos de uso dos mesmos.

公开(公告)号：BRPI0924084A2

公开(公告)日：2020-11-10

申请号：BRPI0924084

申请日：2009-12-18

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALISTAIR RUTHERFORD ,  ANISA NIZARALI VIRANI ,  DAVID KAY ,  JEAN-DAMIEN CHARRIER ,  JOANNE PINDER ,  MICHAEL MORTIMORE ,  MICHAEL O'DONNELL ,  PHILIP MICHAEL REAPER ,  RONALD KNEGTEL ,  SOMHAIRLE MACCORMICK ,  STEPHEN YOUNG ,  STEVEN DURRANT

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: derivados de pirazina úteis como inibidores de atr quinase, seu uso, composição farmacêutica que os compreende e método de inibir atr em uma amostra biológica. a presente invenção refere-se a compostos de pirazina úteis como inibidores de proteína atr quinase. a invenção também se refere a composições farmaceuticamente aceitáveis compreendendo os compostos desta invenção; métodos de tratamento de várias doenças, distúrbios, e condições usando os compostos desta invenção; processos para a preparação os compostos desta invenção; intermediários para a preparação dos compostos desta invenção; e métodos de uso dos compostos em aplicações in vitro, tal como o estudo de quinases em fenômenos biológicos e patológicos; o estudo de trilhas de transdução de sinal intracelular mediadas por tais quinases; e a avaliação comparativa de novos inibidores de quinase. os compostos desta invenção têm a fórmula (i), (i) em que as variáveis são como definidas aqui.