公开(公告)号：BR112020015328A2

公开(公告)日：2020-12-08

申请号：BR112020015328

申请日：2019-01-28

Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  VERTEX PHARMA

Inventor： ALISTAIR RUTHERFORD ,  ANDREW BAYLY ,  DAMIEN FRAYSSE ,  FILIPPOS PORICHIS ,  GORKA ETXEBARRIA I JARDI ,  HEATHER CLARE TWIN ,  IGOR MOCHALKIN ,  JAMES DODD ,  JEAN-DAMIEN CHARRIER ,  KIRI NORTH ,  MATTHEW BLEICH ,  MEREDITH SUZANNE ENO ,  MICHAEL MORTIMORE ,  PIERRE-HENRI STORCK ,  ROBERT PULLIN ,  RONALD KNEGTEL ,  SHAZIA KELLY ,  SIMON EVERITT ,  STEVEN DURRANT ,  YUFANG XIAO

IPC: A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04

Abstract: a presente invenção refere-se a compostos, composições dos mesmos e métodos de uso dos mesmos.

公开(公告)号：BRPI0924084A2

公开(公告)日：2020-11-10

申请号：BRPI0924084

申请日：2009-12-18

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALISTAIR RUTHERFORD ,  ANISA NIZARALI VIRANI ,  DAVID KAY ,  JEAN-DAMIEN CHARRIER ,  JOANNE PINDER ,  MICHAEL MORTIMORE ,  MICHAEL O'DONNELL ,  PHILIP MICHAEL REAPER ,  RONALD KNEGTEL ,  SOMHAIRLE MACCORMICK ,  STEPHEN YOUNG ,  STEVEN DURRANT

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: derivados de pirazina úteis como inibidores de atr quinase, seu uso, composição farmacêutica que os compreende e método de inibir atr em uma amostra biológica. a presente invenção refere-se a compostos de pirazina úteis como inibidores de proteína atr quinase. a invenção também se refere a composições farmaceuticamente aceitáveis compreendendo os compostos desta invenção; métodos de tratamento de várias doenças, distúrbios, e condições usando os compostos desta invenção; processos para a preparação os compostos desta invenção; intermediários para a preparação dos compostos desta invenção; e métodos de uso dos compostos em aplicações in vitro, tal como o estudo de quinases em fenômenos biológicos e patológicos; o estudo de trilhas de transdução de sinal intracelular mediadas por tais quinases; e a avaliação comparativa de novos inibidores de quinase. os compostos desta invenção têm a fórmula (i), (i) em que as variáveis são como definidas aqui.

公开(公告)号：AU2005219861B2

公开(公告)日：2011-08-11

申请号：AU2005219861

申请日：2005-02-28

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： STUDLEY JOHN R ,  MICHAEL MORTIMORE ,  JEAN-DAMIEN CHARRIER ,  ALISTAIR RUTHERFORD ,  ADAM LOOKER ,  MICHAEL O'DONNELL ,  MARTIN TRUDEAU ,  SHARN RAMAYA ,  STEVEN DURRANT

IPC: C07D207/16 ,  A61K38/04 ,  A61K38/06 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/04

Abstract: The present invention provides a compound of formula (I): wherein the variables are as defined herein. The present invention also provides processes for preparing the compounds of formula (I), and intermediates thereof, pharmaceutical compositions comprising those compounds, and methods of using the compounds and compositions.

公开(公告)号：AU2009327357A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：AU2009327357

申请日：2009-12-18

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： JEAN-DAMIEN CHARRIER ,  STEVEN DURRANT ,  DAVID KAY ,  RONALD KNEGTEL ,  SOMHAIRLE MACCORMICK ,  MICHAEL MORTIMORE ,  MICHAEL O'DONNELL ,  JOANNE PINDER ,  ALISTAIR RUTHERFORD ,  NIZARALI VIRANI ANISA ,  STEPHEN YOUNG ,  MICHAEL REAPER PHILIP

IPC: C07D413/04 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

Abstract: The present invention relates to pyrazine compounds useful as inhibitors of ATR protein kinase. The invention also relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of this invention; methods of treating of various diseases, disorders, and conditions using the compounds of this invention; processes for preparing the compounds of this invention; intermediates for the preparation of the compounds of this invention; and methods of using the compounds in applications, such as the study of kinases in biological and pathological phenomena; the study of intracellular signal transduction pathways mediated by such kinases; and the comparative evaluation of new kinase inhibitors. The compounds of this invention have formula (I):wherein the variables are as defined herein.

公开(公告)号：MXPA04007126A

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：MXPA04007126

申请日：2003-01-23

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ALISTAIR RUTHERFORD

IPC: A61K31/41 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/10 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D401/02

Abstract: La presente invencion proporciona compuestos de la formula (I):(Ver formula I)o un derivado farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde R1, R2, V1, V2 y V3 son como se describen en la especificacion. Estos compuestos son inhibidores de proteina cinasa, particularmente inhibidores de la cinasa AKT, PKA, PDK1, p70S6K, o ROCK, proteinas cinasas mamiferas, implicadas en trastornos proliferativos y neurodegenerativos. La invencion tambien proporciona las composiciones farmaceuticas que comprenden los compuestos de la invencion y los metodos para utilizar esas composiciones en el tratamiento de diversos trastornos.

公开(公告)号：PT2376485T

公开(公告)日：2018-03-12

申请号：PT09798991

申请日：2009-12-18

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MICHAEL MORTIMORE ,  JEAN-DAMIEN CHARRIER ,  STEVEN DURRANT ,  DAVID KAY ,  RONALD KNEGTEL ,  SOMHAIRLE MACCORMICK ,  MICHAEL O'DONNELL ,  JOANNE PINDER ,  ALISTAIR RUTHERFORD ,  ANISA NIZARALI VIRANI ,  STEPHEN YOUNG ,  PHILIP MICHAEL REAPER

IPC: C07D413/04 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

公开(公告)号：ZA200704971B

公开(公告)日：2008-09-25

申请号：ZA200704971

申请日：2005-12-15

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： JEAN-DAMIEN CHARRIER ,  STEVEN DURRANT ,  SHARN RAMAYA ,  JUAN-MIGUEL JIMENEZ ,  ALISTAIR RUTHERFORD

IPC: A61K20090101 ,  A61P20090101 ,  C07D20090101