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公开(公告)号:PT2376485T
公开(公告)日:2018-03-12
申请号:PT09798991
申请日:2009-12-18
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: MICHAEL MORTIMORE , JEAN-DAMIEN CHARRIER , STEVEN DURRANT , DAVID KAY , RONALD KNEGTEL , SOMHAIRLE MACCORMICK , MICHAEL O'DONNELL , JOANNE PINDER , ALISTAIR RUTHERFORD , ANISA NIZARALI VIRANI , STEPHEN YOUNG , PHILIP MICHAEL REAPER
IPC: C07D413/04 , A61K31/497 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D471/04
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公开(公告)号:BRPI0924084A2
公开(公告)日:2020-11-10
申请号:BRPI0924084
申请日:2009-12-18
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: ALISTAIR RUTHERFORD , ANISA NIZARALI VIRANI , DAVID KAY , JEAN-DAMIEN CHARRIER , JOANNE PINDER , MICHAEL MORTIMORE , MICHAEL O'DONNELL , PHILIP MICHAEL REAPER , RONALD KNEGTEL , SOMHAIRLE MACCORMICK , STEPHEN YOUNG , STEVEN DURRANT
IPC: C07D401/14 , A61K31/497 , A61P35/00 , C07D403/12 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D471/04
Abstract: derivados de pirazina úteis como inibidores de atr quinase, seu uso, composição farmacêutica que os compreende e método de inibir atr em uma amostra biológica. a presente invenção refere-se a compostos de pirazina úteis como inibidores de proteína atr quinase. a invenção também se refere a composições farmaceuticamente aceitáveis compreendendo os compostos desta invenção; métodos de tratamento de várias doenças, distúrbios, e condições usando os compostos desta invenção; processos para a preparação os compostos desta invenção; intermediários para a preparação dos compostos desta invenção; e métodos de uso dos compostos em aplicações in vitro, tal como o estudo de quinases em fenômenos biológicos e patológicos; o estudo de trilhas de transdução de sinal intracelular mediadas por tais quinases; e a avaliação comparativa de novos inibidores de quinase. os compostos desta invenção têm a fórmula (i), (i) em que as variáveis são como definidas aqui.
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公开(公告)号:BR112015012454A8
公开(公告)日:2019-10-01
申请号:BR112015012454
申请日:2013-12-06
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: CHRIS DAVIS , DAMIEN FRAYSSE , DAVID KAY , DAVID SHAW , DEAN BOYALL , DONALD MIDDLETON , FRANCOISE PIERARD , GORKA ETXEBARRIA I JARDI , HEATHER TWIN , JEAN-DAMIEN CHARRIER , JOANNE PINDER , JOHN STUDLEY , JUAN-MIGUEL JIMENEZ , MANINDER PANESAR , MICHAEL ODONNELL , NADIA AHMAD , PIERRE-HENRI STORCK , REBECCA DAVIS , RONALD KNEGTEL , STEVEN DURRANT
IPC: A61K31/495 , A61P35/00 , C07D487/04
Abstract: abstract [0001] the present invention relates to compounds useful as inhibitors of atr protein kinase. the invention also relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of this invention; methods of treating of various diseases, disorders, and conditions using the compounds of this invention; processes for preparing the compounds of this invention; intermediates for the preparation of the compounds of this invention; and methods of using the compounds in in vitro applications, such as the study of kinases in biological and pathological phenomena; the study of intracellular signal transduction pathways mediated by such kinases; and the comparative evaluation of new kinase inhibitors. [0002] the compounds of this invention have formula i: i or a pharmaceutically acceptable salt, wherein the variables are as devined herein. [0003] moreover, the compounds of this invention have formula i-a: i-a or a pharmaceutically acceptable salt, wherein the variables are as defined herein. tradução do resumo resumo: patente de invenção para "compostos úteis como inibidores de atr cinase". a presente invenção refere-se aos compostos úteis como inibidores de atr proteína cinase. a invenção da mesma forma refere-se a composições farmaceuticamente aceitáveis compreendendo os compostos desta invenção; métodos de tratamento de várias doenças, distúrbios, e condições usando os compostos desta invenção; processos para preparar os compostos desta invenção; intermediários para a preparação dos compostos desta invenção; e métodos de usar os compostos em aplicações in vitro, tal como o estudo de cinases em fenômenos biológicos e patológicos; o estudo de séries de reação de transdução de sinal intracelulares mediadas por tais cinases; e a avaliação comparativa de novos inibidores de cinase. os compostos desta invenção têm a fórmula (i) ou a sal farmaceuticamente aceitável, em que as variáveis são como definidas aqui. além disso, os compostos desta invenção têm a fórmula (i-a) ou um sal farmaceuticamente aceitável, em que as variáveis são como definidas aqui. 2/3
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公开(公告)号:BR112015012454B1
公开(公告)日:2022-07-05
申请号:BR112015012454
申请日:2013-12-06
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: NADIA AHMAD , DEAN BOYALL , JEAN-DAMIEN CHARRIER , CHRIS DAVIS , REBECCA DAVIS , STEVEN DURRANT , GORKA ETXEBARRIA I JARDI , DAMIEN FRAYSSE , JUAN-MIGUEL JIMENEZ , DAVID KAY , RONALD KNEGTEL , DONALD MIDDLETON , MICHAEL ODONNELL , MANINDER PANESAR , FRANCOISE PIERARD , JOANNE PINDER , DAVID SHAW , PIERRE-HENRI STORCK , JOHN STUDLEY , HEATHER TWIN
IPC: C07D487/04 , A61K31/495 , A61P35/00
Abstract: COMPOSTOS INIBIDORES DE ATR QUINASE, SEU USO, COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA COMPREENDENDO OS MESMOS, SEUS INTERMEDIÁRIOS E MÉTODO DE PREPARAÇÃO. A presente invenção refere-se aos compostos úteis como inibidores de ATR proteína quinase, composições farmaceuticamente aceitáveis compreendendo os mesmos; seu uso; processos de preparação; intermediários para a preparação; e métodos de usar os compostos em aplicações in vitro, tal como o estudo de quinases em fenômenos biológicos e patológicos; o estudo de séries de reação de transdução de sinal intracelulares mediadas por tais quinases; e a avaliação comparativa de novos inibidores de quinase.
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公开(公告)号:TR201807740T4
公开(公告)日:2018-06-21
申请号:TR201807740
申请日:2013-12-06
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: NADIA AHMAD , DEAN BOYALL , JEAN-DAMIEN CHARRIER , CHRIS DAVIS , REBECCA DAVIS , STEVEN DURRANT , GORKA ETXEBARRIA I JARDI , DAMIEN FRAYSSE , JUAN-MIGUEL JIMENEZ , DAVID KAY , RONALD KNEGTEL , DONALD MIDDLETON , MICHAEL ODONNELL , MANINDER PANESAR , FRANCOISE PIERARD , JOANNE PINDER , DAVID SHAW , PIERRE-HENRI STORCK , JOHN STUDLEY , HEATHER TWIN
IPC: A61K31/495 , A61P35/00 , C07D487/04
Abstract: Mevcut buluş, ATR proteini kinazını inhibitörleri olarak faydalı olan bileşikler ile ilgilidir. Buluş aynı zamanda buluşun bileşiklerini içeren farmasötik olarak kabul edilebilir bileşimler; bu buluşun bileşikleri kullanılarak çeşitli hastalıklar, bozukluklar ve durumların tedavi edilmesine yönelik yöntemler; bu buluşun bileşiklerinin hazırlanmasına yönelik prosesler; bu buluşun bileşiklerinin hazırlanmasına yönelik ara ürünler; ve in vitro uygulamalar içinde örneğin biyolojik ve patolojik fenomenlerde kinazların çalışması; bu tür kinazlar ile aracı olunan hücre içi sinyal transdüksiyon yollarının çalışması; ve yeni kinaz inhibitörlerinin karşılaştırmalı değerlendirmesinde bileşiklerin kullanımına yönelik yöntemler ile ilgilidir. Bu buluşun bileşikleri formüle (I) veya farmasötik olarak kabul edilebilir bir tuza sahiptir, burada değişkenler burada tanımlandığı gibidir. Ek olarak bu buluşun bileşikleri formüle (I-A) veya farmasötik olarak kabul edilebilir bir tuza sahiptir, burada değişkenler burada tanımlandığı gibidir.
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公开(公告)号:BR112015012454A2
公开(公告)日:2017-07-11
申请号:BR112015012454
申请日:2013-12-06
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: CHRIS DAVIS , DAMIEN FRAYSSE , DAVID KAY , DAVID SHAW , DEAN BOYALL , DONALD MIDDLETON , FRANCOISE PIERARD , GORKA ETXEBARRIA I JARDI , HEATHER TWIN , JEAN-DAMIEN CHARRIER , JOANNE PINDER , JOHN STUDLEY , JUAN-MIGUEL JIMENEZ , MANINDER PANESAR , MICHAEL ODONNELL , NADIA AHMAD , PIERRE-HENRI STORCK , REBECCA DAVIS , RONALD KNEGTEL , STEVEN DURRANT
IPC: A61K31/495 , A61P35/00 , C07D487/04
Abstract: abstract [0001] the present invention relates to compounds useful as inhibitors of atr protein kinase. the invention also relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of this invention; methods of treating of various diseases, disorders, and conditions using the compounds of this invention; processes for preparing the compounds of this invention; intermediates for the preparation of the compounds of this invention; and methods of using the compounds in in vitro applications, such as the study of kinases in biological and pathological phenomena; the study of intracellular signal transduction pathways mediated by such kinases; and the comparative evaluation of new kinase inhibitors. [0002] the compounds of this invention have formula i: i or a pharmaceutically acceptable salt, wherein the variables are as devined herein. [0003] moreover, the compounds of this invention have formula i-a: i-a or a pharmaceutically acceptable salt, wherein the variables are as defined herein. tradução do resumo resumo: patente de invenção para "compostos úteis como inibidores de atr cinase". a presente invenção refere-se aos compostos úteis como inibidores de atr proteína cinase. a invenção da mesma forma refere-se a composições farmaceuticamente aceitáveis compreendendo os compostos desta invenção; métodos de tratamento de várias doenças, distúrbios, e condições usando os compostos desta invenção; processos para preparar os compostos desta invenção; intermediários para a preparação dos compostos desta invenção; e métodos de usar os compostos em aplicações in vitro, tal como o estudo de cinases em fenômenos biológicos e patológicos; o estudo de séries de reação de transdução de sinal intracelulares mediadas por tais cinases; e a avaliação comparativa de novos inibidores de cinase. os compostos desta invenção têm a fórmula (i) ou a sal farmaceuticamente aceitável, em que as variáveis são como definidas aqui. além disso, os compostos desta invenção têm a fórmula (i-a) ou um sal farmaceuticamente aceitável, em que as variáveis são como definidas aqui. 2/3
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公开(公告)号:MX368042B
公开(公告)日:2019-09-17
申请号:MX2015007101
申请日:2013-12-06
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: PIERRE-HENRI STORCK , JOANNE PINDER , DAVID KAY , JEAN-DAMIEN CHARRIER , STEVEN DURRANT , JUAN-MIGUEL JIMENEZ , DAMIEN FRAYSSE , DEAN BOYALL , HEATHER TWIN , RONALD KNEGTEL , JOHN STUDLEY , MANINDER PANESAR , NADIA AHMAD , CHRIS DAVIS , REBECCA DAVIS , GORKA ETXEBARRIA I JARDI , DONALD MIDDLETON , MICHAEL ODONNELL , FRANCOISE PIERARD , DAVID SHAW
IPC: C07D487/04 , A61K31/495 , A61P35/00
Abstract: La presente invención se relaciona con compuestos útiles como inhibidores de ATR proteína cinasa. La invención también se relaciona con composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos de esta invención; métodos para el tratamiento de diversas enfermedades, trastornos y condiciones utilizando los compuestos de esta invención; procesos para preparar los compuestos de esta invención; intermediarios para la preparación de los compuestos de esta invención; y métodos de uso de los compuestos en aplicaciones in vitro, tales como el estudio de cinasas en fenómenos biológicos y patológicos; el estudio de las vías de transducción de señal intracelular mediadas por estas cinasas; y la evaluación comparativa de inhibidores de cinasa nuevos. Los compuestos de esta invención tienen la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable, en donde las variables son como se indican en la presente. Además, los compuestos de esta invención tienen la fórmula (I-A) o una sal farmacéuticamente aceptable, en donde las variantes son como se definen en la presente.
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公开(公告)号:AU2009313198A1
公开(公告)日:2011-06-30
申请号:AU2009313198
申请日:2009-11-10
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: JEAN-DAMIEN CHARRIER , STEVEN DURRANT , DAVID KAY , MICHAEL O'DONNELL , RONALD KNEGTEL , SOMHAIRLE MACCORMICK , JOANNE PINDER , ANISA VIRANI , STEPHEN YOUNG , HAYLEY BINCH , THOMAS CLEVELAND , FANNING LEV T D , DENNIS HURLEY , PRAMOD JOSHI , URVI SHETH , ALINA SILINA , MICHAEL REAPER PHILIP
IPC: C07D401/04 , A61K31/4965 , A61P35/00 , C07D403/04 , C07D413/04
Abstract: The present disclosure relates to pyrazine compounds of formula (I) wherein L, n, R, and R are as described in the specification. These compounds are useful as inhibitors of ATR protein kinase. The disclosure also relates to pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the disclosure; methods of treating of various diseases, disorders, and conditions using the compounds of the disclosure; processes for preparing the compounds of the disclosure; intermediates for the preparation of the compounds of the disclosure; and methods of using the compounds in applications, such as the study of kinases in biological and pathological phenomena; the study of intracellular signal transduction pathways mediated by such kinases; and the comparative evaluation of new kinase inhibitors.
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公开(公告)号:ZA200806871B
公开(公告)日:2009-10-28
申请号:ZA200806871
申请日:2007-02-13
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: JEAN DAMIEN-CHARRIER , DAVID KAY , RONALD KNEGTEL , HEATHER TWIN
IPC: A61K20100101 , A61P20100101 , C07D20100101
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公开(公告)号:HK1052355A1
公开(公告)日:2003-09-11
申请号:HK03104710
申请日:2003-07-02
Applicant: VERTEX PHARMA
Inventor: DAVID BEBBINGTON , JEAN-DAMIEN CHARRIER , DAVID KAY , RONALD KNEGTEL , JULIAN GOLEC , MICHAEL MORTIMORE , JOHN STUDLEY
IPC: C07D20060101 , A61K20060101 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/473 , A61K31/496 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K31/575 , A61P20060101 , A61P9/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P25/32 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D209/04 , C07D209/08 , C07D209/82 , C07D209/86 , C07D221/12 , C07D223/22 , C07D223/26 , C07D223/28 , C07D279/30 , C07D279/36 , C07D403/12 , C07J9/00
Abstract: This invention provides caspase inhibitors of formula I: wherein Z is oxygen or sulfur; R 1 is hydrogen, -CHN 2 , R, CH 2 OR, CH 2 SR, or -CH 2 Y; Y is an electronegative leaving group; R 2 is CO 2 H, CH 2 CO 2 H, or esters, amides or isosteres thereof; R 3 is a group capable of fitting into the S2 subsite of a caspase enzyme; R 4 and R 5 are taken together with the intervening nitrogen to form heterocyclic ring and R is as described in the specification. The compounds are effective inhibitors of apoptosis and IL-1beta secretion.
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