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    Proceso de elaboración de moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística
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    发明专利
    Proceso de elaboración de moduladores del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística 未知

    公开(公告)号：ES2850352T3

    公开(公告)日：2021-08-27

    申请号：ES17193267

    申请日：2010-03-19

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： DEMATTEI JOHN ,  LOOKER ADAM R ,  NEUBERT-LANGILLE BOBBIANNA ,  TRUDEAU MARTIN ,  ROPER STEFANIE ,  RYAN MICHAEL ,  YAP DAHRIKA MILFRED LAO ,  KRUEGER BRIAN R ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  VAN GROOR FREDERICK F ,  BOTFIELD MARTYN C ,  ZLOKARNIK GREGOR

    IPC: C07D215/233 ,  C07C229/66 ,  C07D215/56

    Abstract: Un proceso para la preparación de un compuesto de Fórmula 1, **(Ver fórmula)** que comprende acoplar un ácido carboxílico de Fórmula 2 **(Ver fórmula)** con una anilina de Fórmula 3 **(Ver fórmula)** en presencia de un agente de acoplamiento seleccionado del grupo que consiste de tetrafluoroborato de 2-cloro-1,3- dimetil-2-imidazolio, HBTU, HCTU, 2-cloro-4,6-dimetoxi-1,3,5-triazina, HATU, HOBT/EDC y anhídrido de propano fosfónico; en donde cada R2 y R4 está seleccionado independientemente de hidrógeno, CN, CF3, halógeno, alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalifático de 3-12 miembros, fenilo, heteroarilo C5-10 o heterocíclico C3-7, en donde dicho heteroarilo o heterocíclico tiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de O, S o N, y cada alquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalifático de 3-12 miembros, fenilo, heteroarilo C5-10 o heterocíclico C3-7 está independientemente y opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados de -OR', -CF3, -OCF3, SR', S(O)R', SO2R', -SCF3, halógeno, CN, -COOR', -COR'-, -O(CH2)2N(R)(R'), -O(CH2)N(R')(R'), -CON(R')(R'), -(CH2)2OR', -(CH2)OR', CH2CN, fenilo o fenoxi opcionalmente sustituido, -N(R')(R'), -NR'C(O)OR', -NR'C(O)R', -(CH2)2N(R')(R') o - (CH2)N(R')(R'). R5 -OC(O)OR', -OC(O)NHR', -OC(O)NR'2, en donde R' no es hidrógeno, o R4 y R5 tomados conjuntamente forman la fracción **(Ver fórmula)** cada X es independientemente un enlace o es una cadena de alquilideno C1-6 opcionalmente sustituida en la que hasta dos unidades de metileno de X están opcionalmente e independientemente sustituidas con -CO-, -CS-, - COCO-, -CONR'-, -CONRNR'-. -CO2-, -OCO-, -NR'CO2-, -O-, -NR'CONR'-, -OCONR'-. -NR'NR', -NR'NR'CO-, - NR'CO-, -S-, -SO, -SO2-, -NR'-, -SO2NR'-, NR'SO2- o -NR'SO2NR'-. cada RX es independientemente R', halógeno, NO2, CN, CF3 o OCF3. y es un número entero de 0-4; y cada R' se selecciona independientemente de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de un grupo alifático C1-8, un anillo monocíclico de 3-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, o sistema de anillos bicíclico de 8-12 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-5 heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre; o dos apariciones de R' se toman conjuntamente con el átomo(s) a los que están unidos para formar un anillo monocíclico o bicíclico de 3-12 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado opcionalmente sustituido que tiene 0-4 heteroátomos independientemente seleccionados de N, O o S.

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