公开(公告)号：AR087345A1

公开(公告)日：2014-03-19

申请号：ARP120102727

申请日：2012-07-26

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： JURKAUSKAS VALDAS ,  RUGGIERO PIERO L ,  ROEPER STEFANIE ,  WILLCOX DAVID ,  WALDO MICHAEL ,  GUERETTE DAHRIKA MILFRED YAP ,  KLINE BILLIE J ,  LUONG HOA Q

IPC: C07D333/38 ,  A61K31/381 ,  A61P31/14 ,  C07D409/12

Abstract: También se reivindican métodos para obtener intermediarios. Los compuestos son útiles como antivirales.Reivindicación 1: Un método de preparación del compuesto (1) representado por la fórmula estructural (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende: a) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (A) con 3,3-dimetilbut-1-ino en presencia de uno o varios catalizadores de paladio seleccionados del grupo que consiste en Pd(PPh3)4 y Pd(PPh3)2Cl2 y uno o varios catalizadores de cobre seleccionados del grupo que consiste en CuI, CuBr y CuCl para generar el compuesto de fórmula (B); b) tratar el compuesto de fórmula (B) con un ácido para generar el compuesto de fórmula (C); c) reducir la ciclohexanona del compuesto de fórmula (C) en ciclohexanol para generar el compuesto de fórmula (D) ;y d) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (D) con una base para generar el compuesto de fórmula (1).