公开(公告)号：JP2013253114A

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：JP2013196681

申请日：2013-09-24

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： LEDEBOER MARK W ,  WANNAMAKER MARION W ,  FARMER LUC J ,  WANG TIANSHENG ,  PIERCE ALBERT C ,  MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL ,  BETHIEL RANDY S ,  BEMIS GUY W ,  WANG JIAN ,  SALITURO FRANCESCO G ,  ARNOST MICHAEL J ,  COME JON H ,  GREEN JEREMY ,  STEWART MICHELLE ,  MARHEFKA CRAIG

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P15/06 ,  A61P15/10 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/00 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D519/00 ,  C12N9/99 ,  C12Q1/48

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide pyrrolopyridine compounds useful as inhibitors of protein kinase.SOLUTION: The present invention relates to compounds of formula (I) (wherein Q, Z, R, Rand Rare described in specification), useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family and ROCK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

公开(公告)号：WO2007041130A3

公开(公告)日：2010-01-21

申请号：PCT/US2006037593

申请日：2006-09-28

Applicant: VERTEX PHARMA ,  SALITURO FRANCESCO ,  FARMER LUC ,  WANG TIANSHENG ,  WANG JIAN ,  BETHIEL RANDY ,  WANNAMAKER MARION ,  MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL ,  DUFFY JOHN ,  ARONOV ALEXANDER ,  LAUFFER DAVID ,  PIERCE ALBERT

Inventor： SALITURO FRANCESCO ,  FARMER LUC ,  WANG TIANSHENG ,  WANG JIAN ,  BETHIEL RANDY ,  WANNAMAKER MARION ,  MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL ,  DUFFY JOHN ,  ARONOV ALEXANDER ,  LAUFFER DAVID ,  PIERCE ALBERT

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/495 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I) useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

Abstract translation: 本发明涉及用作蛋白激酶抑制剂，特别是JAK家族激酶的抑制剂的式（I）化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：WO2004087698A2

公开(公告)日：2004-10-14

申请号：PCT/US2004009061

申请日：2004-03-25

Applicant: VERTEX PHARMA ,  FARMER LUC J ,  HARRINGTON EDMUND MARTIN ,  SALITURO FRANCESCO G ,  WANG JIAN

Inventor： FARMER LUC J ,  HARRINGTON EDMUND MARTIN ,  SALITURO FRANCESCO G ,  WANG JIAN

IPC: A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D417/00 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D417/14 ,  C07D417/04

Abstract: The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

Abstract translation: 本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：WO2011009084A2

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：PCT/US2010042340

申请日：2010-07-16

Applicant: VERTEX PHARMA ,  HENDERSON JAMES A ,  MAXWELL JOHN ,  VAILLANCOURT LOUIS ,  MORRIS MARK ,  GREY JR RONALD ,  GIROUX SIMON ,  KONG LAVAL CHAN CHUN ,  DAS SANJOY KUMAR ,  LIU BINGCAN ,  POISSON CARL ,  CADILHAC CAROLINE ,  BUBENIK MONICA ,  REDDY T JAGADEESWAR ,  FALARDEAU GUY ,  YANNOPOULOS CONSTANTIN ,  WANG JIAN ,  PEREIRA OSWY Z ,  BENNANI YOUSSEF L ,  PIERCE ALBERT C ,  BHISETTI GOVINDA RAO ,  COTTRELL KEVIN M ,  MARONE VALERIE

Inventor： HENDERSON JAMES A ,  MAXWELL JOHN ,  VAILLANCOURT LOUIS ,  MORRIS MARK ,  GREY JR RONALD ,  GIROUX SIMON ,  KONG LAVAL CHAN CHUN ,  DAS SANJOY KUMAR ,  LIU BINGCAN ,  POISSON CARL ,  CADILHAC CAROLINE ,  BUBENIK MONICA ,  REDDY T JAGADEESWAR ,  FALARDEAU GUY ,  YANNOPOULOS CONSTANTIN ,  WANG JIAN ,  PEREIRA OSWY Z ,  BENNANI YOUSSEF L ,  PIERCE ALBERT C ,  BHISETTI GOVINDA RAO ,  COTTRELL KEVIN M ,  MARONE VALERIE

IPC: C07D403/14 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07K5/06052 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

Abstract: Compounds represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein A, B, B', X, Y, R1, R1 ', R2, R2', R3, R3', R5, R5', R6, m, n, or p are as defined herein, are useful for treating flaviviridae viral infections.

Abstract translation: 其中A，B，B'，X，Y，R1，R1'，R2，R2'，R3，R3'，R5，R5'，R6，m ，n或p如本文所定义，可用于治疗黄病毒科病毒感染。

公开(公告)号：WO2008116139A3

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：PCT/US2008057797

申请日：2008-03-21

Applicant: VERTEX PHARMA ,  WANNAMAKER MARION ,  SALITURO FRANCESCO ,  PIERCE ALBERT ,  ARONOV ALEXANDER ,  MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL ,  WANG JIAN ,  FARMER LUC ,  LEDEBOER MARK ,  WANG TIANSHENG ,  BETHIEL RANDY ,  LEDFORD BRIAN ,  PORTER EMILIE

Inventor： WANNAMAKER MARION ,  SALITURO FRANCESCO ,  PIERCE ALBERT ,  ARONOV ALEXANDER ,  MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL ,  WANG JIAN ,  FARMER LUC ,  LEDEBOER MARK ,  WANG TIANSHENG ,  BETHIEL RANDY ,  LEDFORD BRIAN ,  PORTER EMILIE

IPC: C07D213/74 ,  A61K31/506 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

Abstract translation: 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂，特别是JAK家族激酶的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：WO2007120647A2

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：PCT/US2007008818

申请日：2007-04-11

Applicant: VERTEX PHARMA ,  JOSHI PRAMOD ,  KRENITSKY PAUL ,  GONZALEZ JESUS ,  WANG JIAN ,  WILSON DEAN ,  TERMIN ANDREAS

Inventor： JOSHI PRAMOD ,  KRENITSKY PAUL ,  GONZALEZ JESUS ,  WANG JIAN ,  WILSON DEAN ,  TERMIN ANDREAS

IPC: C07C311/46 ,  C07C323/62 ,  C07D207/32 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D233/54 ,  C07D295/20 ,  C07D317/60

CPC classification number: C07C311/46 ,  C07C323/62 ,  C07D207/327 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D233/36 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D239/34 ,  C07D257/04 ,  C07D285/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D295/205 ,  C07D317/68

Abstract: The present invention relates to compounds useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

Abstract translation: 本发明涉及可用作电压门控钠通道抑制剂的化合物。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：WO2007084557A3

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：PCT/US2007001225

申请日：2007-01-17

Applicant: VERTEX PHARMA ,  FARMER LUC ,  MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL ,  PIERCE ALBERT ,  SALITURO FRANCESCO ,  WANG JIAN ,  WANNAMKER MARION ,  WANG TIANSHENG

Inventor： FARMER LUC ,  MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL ,  PIERCE ALBERT ,  SALITURO FRANCESCO ,  WANG JIAN ,  WANNAMKER MARION ,  WANG TIANSHENG

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D519/00

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D495/10 ,  C07D519/00 ,  C12N9/12 ,  C12Y207/10002

Abstract: The present invention relates to azaindole compounds useful as inhibitors of protein kinases, particularly of JAK family kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

Abstract translation: 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂，尤其是JAK家族激酶抑制剂的氮杂吲哚化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：WO02096905A8

公开(公告)日：2005-07-28

申请号：PCT/US0216352

申请日：2002-05-23

Applicant: VERTEX PHARMA ,  COCHRAN JOHN ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI ,  HARRINGTON EDMUND ,  WANG JIAN

Inventor： COCHRAN JOHN ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI ,  HARRINGTON EDMUND ,  WANG JIAN

IPC: A61K31/427 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/10 ,  C07D521/00 ,  C07F7/18 ,  C07F9/6561

CPC classification number: C07D405/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D487/10 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/6561

Abstract: The present invention provides a compound of formula I: or a pharmaceutically acceptable derivative thereof. These compounds are inhibitors of protein kinases, particularly inhibitors of GSK3, Aurora2, and Syk mammalian protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of utilizing those compounds and compositions in the treatement of various protein kinase mediated disorders.

Abstract translation: 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的衍生物。 这些化合物是蛋白激酶的抑制剂，特别是GSK3，Aurora2和Syk哺乳动物蛋白激酶的抑制剂。 本发明还提供包含本发明化合物的药学上可接受的组合物以及利用这些化合物和组合物来治疗各种蛋白激酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：WO2004087699A3

公开(公告)日：2004-12-09

申请号：PCT/US2004009166

申请日：2004-03-25

Applicant: VERTEX PHARMA ,  BRENCHLEY GUY ,  FARMER LUC J ,  HARRINGTON EDMUND MARTIN ,  KNEGTEL RONALD ,  O'DONNELL MICHAEL ,  SALITURO FRANCESCO G ,  STUDLEY JOHN R ,  WANG JIAN

Inventor： BRENCHLEY GUY ,  FARMER LUC J ,  HARRINGTON EDMUND MARTIN ,  KNEGTEL RONALD ,  O'DONNELL MICHAEL ,  SALITURO FRANCESCO G ,  STUDLEY JOHN R ,  WANG JIAN

IPC: A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D417/00 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D417/14 ,  C07D417/04

Abstract: The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders. These compounds have the general formula I: Or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R , R , R , R , and Ar are as defined in the present claims.

Abstract translation: 本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。 这些化合物具有通式I：或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4和Ar 1如本权利要求中所定义。

公开(公告)号：WO02083667A2

公开(公告)日：2002-10-24

申请号：PCT/US0211570

申请日：2002-04-10

Applicant: VERTEX PHARMA ,  CAO JINGRONG ,  GREEN JEREMY ,  MOON YOUNG-CHOON ,  WANG JIAN ,  LEDEBOER MARK ,  HARRINGTON EDMUND ,  GAO HUAI

Inventor： CAO JINGRONG ,  GREEN JEREMY ,  MOON YOUNG-CHOON ,  WANG JIAN ,  LEDEBOER MARK ,  HARRINGTON EDMUND ,  GAO HUAI

IPC: C12N15/09 ,  A61K31/427 ,  A61K31/506 ,  A61L33/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P3/14 ,  A61P5/14 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C12N9/99 ,  C07D409/00

CPC classification number: C07D409/14 ,  C07D409/04 ,  C07D417/14

Abstract: The present invention provides compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable derivative thereof, wherein A, B, Ra, R1, R2, R3 and R4 are as described in the specification. These compounds are inhibitors of protein kinase, particularly inhibitors of JNK, a mammalian protein kinase involved in cell proliferation, cell death and response to extracellular stimuli; Lck and Src kinase. The invention also relates to methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing those compositions in the treatment and prevention of various disorders.

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的衍生物，其中A，B，R a，R 1，R 2，R 3和R 4如说明书中所述。 这些化合物是蛋白激酶的抑制剂，特别是JNK的抑制剂，JNK是参与细胞增殖，细胞死亡和细胞外刺激反应的哺乳动物蛋白激酶; Lck和Src激酶。 本发明还涉及生产这些抑制剂的方法。 本发明还提供包含本发明抑制剂的药物组合物和利用这些组合物治疗和预防各种疾病的方法。