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    Pirrolopiridinas útiles como inhibidores de proteínas quinasas
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    发明专利
    Pirrolopiridinas útiles como inhibidores de proteínas quinasas 未知

    公开(公告)号：ES2380795T3

    公开(公告)日：2012-05-18

    申请号：ES06770824

    申请日：2006-05-22

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： WANNAMAKER MARION ,  LEDEBOER MARK ,  PIERCE ALBERT ,  WANG TIANSHENG ,  FARMER LUC ,  MARTINEZ-BOTELLA GABRIEL ,  BEMIS GUY ,  BETHIEL RANDY ,  COME JON ,  ARNOST MICHAEL ,  SALITURO FRANCESCO ,  WANG JIAN ,  MARHEFKA CRAIG ,  STEWART MICHELLE ,  GREEN JEREMY

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04

    Abstract: Un compuesto de fórmula I-a o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Q es 2,6-pirimidilo; en la que Q está opcionalmente sustituido con 1-5 apariciones de JQ; R1 es -(alifático C1-2)p-R4, en la que cada R1 está opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J; R2 es -(alifático C1-2)d-R5, en la que R1 está opcionalmente sustituido con 1-3 apariciones de J; R3 es halógeno, -CN, -NO2 o -(U)m-X, en la que U es un alifático C1-6, en el que hasta dos unidades de metileno están opcionalmente reemplazadas por GU y en la que U está opcionalmente sustituido con 1-4 JU; X es H, halógeno, CN, NO2, S(O)R, SO2R, haloalifático C1-4 o un grupo seleccionado entre alifático C1-6, un cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 5-10 miembros; en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con 1-4 JX; GU es -NH-, -NR-, -O-, -S-, -CO2-, -OC(O)-, -C(O)CO-, -C(O)-, -C(O)NH-, - C(O)NR-, -C(=N-CN)-, -NHCO-, -NRCO-, -NHC(O)O-, -NRC(O)O-,-SO2NH-, -SO2NR-, -NHSO2-, -NRSO2-, - NHC(O)NH-, -NRC(O)NH-, -NHC(O)NR-, -NRC(O)NR, -OC(O)NH-, -OC(O)NR-, -NHSO2NH-, -NRSO2NH-, - NHSO2NR-, -NRSO2NR-, -SO- o -SO2-; R4 es H, halógeno, CN, NH2, NO2, CF3, alifático C1-3, ciclopropilo, NCH3, OCH3, -C(=O)NH2, -C(=O)CH3, - NC(=O)CH3 o OH; R5 es H, halógeno, CN, NH2, NO2, CF3, alifático C1-3, ciclopropilo, NCH3, OCH3, -C(=O)NH2, -C(=O)CH3, - NC(=O)CH3 o OH; JQ es halógeno, OCF3, -(Vn)-R", -(Vn)-CN, -(Vn)-NO2 o-(Vn)-(haloalifático C1-4), en la que JQ 20 no es H; V es un alifático C1-10, en el que hasta tres unidades de metileno están reemplazadas por GV, en el que GV se selecciona entre -NH-, -NR-, -O-, -S-, -CO2-, -OC(O)-, -C(O)CO-, -C(O)-, -C(O)NH-, -C(O)NR-, -C(=N-CN), - NHCO-, -NRCO-, -NHC(O)O-, -NRC(O)O-,-SO2NH-, -SO2NR-, -NHSO2-, -NRSO2-, -NHC(O)NH-, -NRC(O)NH-, - NHC(O)NR-, -NRC(O)NR, -OC(O)NH-, -OC(O)NR-, -NHSO2NH-, -NRSO2NH-, -NHSO2NR-, -NRSO2NR-, -SO-, or-SO2-; y en la que V está opcionalmente sustituido con 1-6 apariciones de JV ; R" es H, o es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alifático C1-6, cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros, o heterociclilo de 5-10 miembros; o dos grupos R", en el mismo sustituyente o en sustituyentes diferentes, junto con el átomo o átomos a los que cada grupo R" está unido, forman un heterociclilo opcionalmente sustituido de 3-8 miembros; en el que cada grupo R" opcionalmente sustituido está opcional e independientemente sustituido con 1-6 apariciones de JR; R es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alifático C1-6, cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros o heterociclilo de 5-10 miembros; o dos grupos R, en el mismo sustituyente o en sustituyentes diferentes, junto con el átomo o átomos a los que cada grupo R está unido, forman un heterociclilo opcionalmente sustituido de 3-8 miembros; en el que cada grupo R está opcional e independientemente sustituido con 1-4 apariciones de JR3; cada uno de JV, JU, JX y JR se selecciona independientemente entre halógeno, L, -(Ln)-R', -(Ln)-N(R')2, -(Ln)-SR', - (Ln)-OR', -(Ln)-(cicloalifático C3-10), -(Ln)-(arilo C6-10), -(Ln)-(heteroarilo de 5-10 miembros), -(Ln)-(heterociclilo de 5- 10 miembros), oxo, haloalcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, -(Ln)-NO2, -(Ln)-CN, -(Ln)-OH, -(Ln)-CF3, -CO2R', -CO2H, - COR', -COH, -OC(O)R' o -NC(O)R'; o dos grupos JV, JU, JX o JR, en el mismo sustituyente o en sustituyentes diferentes, junto con el átomo o átomos a los que cada grupo R' JV, JU, JX y JR 40 está unido, forman un anillo saturado, insaturado o parcialmente saturado de 5-7 miembros; es H o alifático C1-6; o dos grupos R', junto con el átomo al que están unidos, forman opcionalmente un cicloalifático o heterociclilo de 3-6 miembros, en el que dicho alifático, cicloalifático o heterociclilo está opcionalmente sustituido con R*, -OR*, -SR*, -NO2, -CF3, -CN, - CO2R*, -COR*, OCOR*, NHCOR*, en los que R* es H o alifático C1-6; L es un alifático C1-6 en el que hasta tres unidades de metileno están reemplazadas con -NH-, -NR645 -, -O-, -S-, - CO2-, -OC(O)-, -C(O)CO-, -C(O)-, -C(O)NH-, -C(O)NR6-, -C(=N-CN), -NHCO-, -NR6CO-, -NHC(O)O-, -NR6C(O)O- , -SO2NH-, -SO2NR6-, -NHSO2-, -NR6SO2-, -NHC(O)NH-, -NR6C(O)NH-, -NHC(O)NR6-, -NR6C(O)NR6, - OC(O)NH-, -OC (O)NR6-, -NHSO2NH-, -NR6SO2NH-, -NHSO2NR6-, -NR6SO2NR6-, -SO- o -SO2-; R6 se selecciona entre alifático C1-6, cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros o heterociclilo de 5-10 miembros; o dos grupos R650 , en el mismo sustituyente o en sustituyentes diferentes, junto con el átomo o átomos a los que cada grupo R6 está unido, forman un heterociclilo 3-8 miembros; J es halógeno, OCH3, OH, NO2, NH2, SCH3, NCH3, CN, alifático C1-2 sin sustituir; dos J, junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo ciclopropilo o C=O; cada uno de m, n, d y p es independientemente 0 ó 1.

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