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公开(公告)号：CN114507256B
公开(公告)日：2025-02-28
申请号：CN202011278875.X
申请日：2020-11-16
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07F9/6561 , A61P35/00 , A61K31/685
Abstract: 本发明公开了一种瑞德西韦工艺手性异构体、其制备方法及其应用。本发明提供了一种如式I所示的化合物和如式II所示的化合物。此外，本发明中的如式I所示的化合物和如式II所示的化合物的制备方法反应简单、条件温和、收率较高、无高低温极端反应条件、不使用高危剧毒物质、操作简单、手性纯度高、无特殊要求、工艺稳定、适合实验室合成和工业生产，具有广泛的工业应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN106928219B
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN201611265083.2
申请日：2016-12-30
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07F5/02 , C07F9/6561 , A61K31/69 , A61K31/675 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了含氮稠杂环化合物、制备方法、中间体、组合物和应用。本发明的如式I所示的含氮稠杂环化合物、其药学上可接受的盐、其对映异构体、其非对映异构体、其互变异构体、其溶剂化物、其代谢产物或其药物前体，在分子水平对CDK4和CDK6的选择性高，且对其的抑制活性高，其在细胞水平对乳腺癌细胞的抑制活性较佳，其在动物水平对与周期蛋白依赖性激酶活性相关的肿瘤细胞也具有显著的抑制增殖作用，而且其对于人、鼠的肝微粒体稳定性良好，代谢酶无明显抑制，大小鼠体内吸收性质好，生物利用度高，具有较好的成药性。
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公开(公告)号：CN111039941A
公开(公告)日：2020-04-21
申请号：CN201910939814.4
申请日：2019-09-30
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D417/14 , C07D487/10 , C07F9/6584 , C07D487/08 , C07D498/04 , C07D417/04 , C07C211/40 , C07C211/60 , C07D211/26 , C07D295/135 , A61K31/506 , A61K31/5383 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含氮杂环化合物、其制备方法及应用。该化合物如式I所示，其在分子水平对CDK不同的亚型具有较高的抑制活性高，其在细胞水平对乳腺癌细胞的抑制活性较佳，其在动物水平对与周期蛋白依赖性激酶活性相关的肿瘤细胞也具有显著的抑制增殖作用，而且其对于人、鼠等的肝微粒体稳定性良好，代谢酶无明显抑制，大小鼠体内吸收性质好，生物利用度高，具有较好的成药性。
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公开(公告)号：CN115124525A
公开(公告)日：2022-09-30
申请号：CN202210306228.8
申请日：2022-03-25
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D471/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07C57/15 , C07C57/145 , C07C55/10 , C07C51/41
Abstract: 本发明公开了一种含氮稠杂环化合物的盐的晶型及其制备方法和应用。该晶型为如式II‑b所示的含氮稠杂环化合物的富马酸盐的晶型A、如式II‑b所示的含氮稠杂环化合物的富马酸盐的晶型B、如式II‑a所示的含氮稠杂环化合物的马来酸盐的晶型A、如式II‑c所示的含氮稠杂环化合物的琥珀酸盐的晶型A或如式II‑d所示的含氮稠杂环化合物的盐酸盐的晶型A。该晶型具有较小的吸湿性且相比于游离碱具较好的稳定性和药代动力学性质。。
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公开(公告)号：CN114507256A
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202011278875.X
申请日：2020-11-16
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07F9/6561 , A61P35/00 , A61K31/685
Abstract: 本发明公开了一种瑞德西韦工艺手性异构体、其制备方法及其应用。本发明提供了一种如式I所示的化合物和如式II所示的化合物。此外，本发明中的如式I所示的化合物和如式II所示的化合物的制备方法反应简单、条件温和、收率较高、无高低温极端反应条件、不使用高危剧毒物质、操作简单、手性纯度高、无特殊要求、工艺稳定、适合实验室合成和工业生产，具有广泛的工业应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111039941B
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN201910939814.4
申请日：2019-09-30
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D417/14 , C07D487/10 , C07F9/6584 , C07D487/08 , C07D498/04 , C07D417/04 , C07C211/40 , C07C211/60 , C07D211/26 , C07D295/135 , A61K31/506 , A61K31/5383 , A61K31/675 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含氮杂环化合物、其制备方法及应用。该化合物如式I所示，其在分子水平对CDK不同的亚型具有较高的抑制活性高，其在细胞水平对乳腺癌细胞的抑制活性较佳，其在动物水平对与周期蛋白依赖性激酶活性相关的肿瘤细胞也具有显著的抑制增殖作用，而且其对于人、鼠等的肝微粒体稳定性良好，代谢酶无明显抑制，大小鼠体内吸收性质好，生物利用度高，具有较好的成药性。
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公开(公告)号：CN108264512B
公开(公告)日：2022-05-03
申请号：CN201711480895.3
申请日：2017-12-29
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , C07F5/02 , C07D413/04 , C07D263/58 , C07D403/04 , C07D231/56 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含氮稠杂环化合物、其制备方法、中间体、组合物和应用。本发明的化合物在分子水平对CDK不同的亚型具有较高抑制活性，其在细胞水平对乳腺癌细胞的抑制活性较佳，在动物水平对与周期蛋白依赖性激酶活性相关的肿瘤细胞也具有显著的抑制增殖作用，且其对于人、鼠等的肝微粒体稳定性良好，代谢酶无明显抑制，大小鼠体内吸收性质好，生物利用度高，具有较好的成药性。
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公开(公告)号：CN108727368A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201810331400.9
申请日：2018-04-13
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , C07D471/14 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC classification number: C07D471/04 , A61P35/00 , C07D471/14 , C07D519/00
Abstract: 本发明公开了一种含氮稠杂环化合物、其制备方法、中间体、组合物和应用。本发明的化合物在分子水平对CDK不同的亚型具有较高抑制活性，其在细胞水平对乳腺癌细胞的抑制活性较佳，在动物水平对与周期蛋白依赖性激酶活性相关的肿瘤细胞也具有显著的抑制增殖作用，且其对于人、鼠等的肝微粒体稳定性良好，代谢酶无明显抑制，大小鼠体内吸收性质好，生物利用度高，具有较好的成药性。
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公开(公告)号：CN115109077A
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202110291781.4
申请日：2021-03-18
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D519/00 , C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种瑞德西韦中间体的制备方法。本发明公开了一种如式C所示化合物的制备方法，其包括以下步骤：(1)有机溶剂中，在酸的存在下，将如式C‑3a或式C‑3所示化合物与2,2‑二甲氧基丙烷进行如下所示的反应，将反应液进行浓缩，得粗品；(2)将步骤(1)所得的粗品用水和二氯甲烷进行萃取，浓缩有机相，即可。本发明的制备方法操作简便、避免了柱层析分离纯化的方式，适用于工业化的放大生产。
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公开(公告)号：CN108727368B
公开(公告)日：2022-05-03
申请号：CN201810331400.9
申请日：2018-04-13
Applicant: 上海医药集团股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , C07D471/14 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含氮稠杂环化合物、其制备方法、中间体、组合物和应用。本发明的化合物在分子水平对CDK不同的亚型具有较高抑制活性，其在细胞水平对乳腺癌细胞的抑制活性较佳，在动物水平对与周期蛋白依赖性激酶活性相关的肿瘤细胞也具有显著的抑制增殖作用，且其对于人、鼠等的肝微粒体稳定性良好，代谢酶无明显抑制，大小鼠体内吸收性质好，生物利用度高，具有较好的成药性。
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