公开(公告)号：CN101454334B

公开(公告)日：2013-04-10

申请号：CN200780020064.6

申请日：2007-05-01

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 樫村政人 ,  川村円 ,  朝贺俊文 ,  高山喜好 ,  荻田晴久

IPC: C07H17/08 ,  A61K31/7048 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07H17/08 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7052 ,  C07H17/00

Abstract: 式(I)和式(VI)所示的化合物由于具有MMP-9产生抑制作用，作为对于癌性血管生成、慢性类内湿性关节炎、经皮经血管的冠状动脉形成术后的血管内膜增厚、血管粥样硬化症、出血性脑卒中、急性心肌梗塞、慢性心力衰竭、动脉瘤、癌转移、成人呼吸窘迫综合征、哮喘、间质性肺纤维化、慢性副鼻窦炎、支气管炎、慢性阻塞性肺病(COPD)的预防药以及治疗药，作为副作用比以往的MMP酶活性抑制剂小的药物是有用的。和

公开(公告)号：CN1197870C

公开(公告)日：2005-04-20

申请号：CN01814114.5

申请日：2001-08-10

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 樫村政人 ,  神山裕章 ,  桑田刚志 ,  铃木绅之 ,  安达孝

IPC: C07H17/08 ,  C07H1/00

CPC classification number: C07H17/08

Abstract: 本发明提供了一种可用于有效合成6-O-取代的酮内酯衍生物的制剂方法，该方法包括一个经由6，9-环状缩醛5-O-德糖胺基红霉素内酯衍生物、通过9-位侧选择性裂解环状缩醛的C-O键而在6-位上引入一个取代基的特征步骤，在9-和3-位转化为羰基的步骤，和11，12-环氨基甲酸酯化步骤，从而得到6-O-取代的酮内酯衍生物。

公开(公告)号：CN103492404A

公开(公告)日：2014-01-01

申请号：CN201280009809.X

申请日：2012-02-20

Applicant: 大正制药株式会社 ,  明治制果药业株式会社

Inventor： 杉本智洋 ,  笹本直树 ,  黑坂淳 ,  林真知 ,  山本加奈子 ,  樫村政人 ,  宇敷康信 ,  荻田晴久 ,  三浦知明 ,  兼本宪一 ,  久村兴 ,  吉田谕 ,  田村圭司 ,  设乐永纪

IPC: C07H17/08 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07H17/08

Abstract: 对红霉素耐性菌(例如，耐性肺炎球菌,链球菌和支原体)有效的式(I)所示的大环内酯化合物。

公开(公告)号：CN101454334A

公开(公告)日：2009-06-10

申请号：CN200780020064.6

申请日：2007-05-01

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 樫村政人 ,  川村円 ,  朝贺俊文 ,  高山喜好 ,  荻田晴久

IPC: C07H17/08 ,  A61K31/7048 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07H17/08 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7052 ,  C07H17/00

Abstract: 式(I)和式(VI)所示的化合物由于具有MMP－9产生抑制作用，作为对于癌性血管生成、慢性类内湿性关节炎、经皮经血管的冠状动脉形成术后的血管内膜增厚、血管粥样硬化症、出血性脑卒中、急性心肌梗塞、慢性心力衰竭、动脉瘤、癌转移、成人呼吸窘迫综合征、哮喘、间质性肺纤维化、慢性副鼻窦炎、支气管炎、慢性阻塞性肺病(COPD)的预防药以及治疗药，作为副作用比以往的MMP酶活性抑制剂小的药物是有用的。

公开(公告)号：CN103193840A

公开(公告)日：2013-07-10

申请号：CN201310075755.3

申请日：2007-05-01

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 樫村政人 ,  川村円 ,  朝贺俊文 ,  高山喜好 ,  荻田晴久

IPC: C07H17/08 ,  C07H17/00

CPC classification number: C07H17/08 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7052 ,  C07H17/00

Abstract: 式(I)和式(VI)所示的化合物由于具有MMP-9产生抑制作用，作为对于癌性血管生成、慢性类内湿性关节炎、经皮经血管的冠状动脉形成术后的血管内膜增厚、血管粥样硬化症、出血性脑卒中、急性心肌梗塞、慢性心力衰竭、动脉瘤、癌转移、成人呼吸窘迫综合征、哮喘、间质性肺纤维化、慢性副鼻窦炎、支气管炎、慢性阻塞性肺病(COPD)的预防药以及治疗药，作为副作用比以往的MMP酶活性抑制剂小的药物是有用的。

公开(公告)号：CN1238777A

公开(公告)日：1999-12-15

申请号：CN97180079.0

申请日：1997-10-14

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 朝贺俊文 ,  樫村政人 ,  松浦亚纪子 ,  杉本智洋 ,  谷川哲也 ,  石井孝明

IPC: C07H17/08

CPC classification number: C07H17/08

Abstract: 式(Ⅰ)表示的红霉素A衍生物或其可药用的盐见(I)：[其中n是1至4的整数，R1是由下式(a)表示的基团,由下式表示的基团(b)吡啶基乙酰基、具有4至8个碳原子的环烷基甲基或1，2－双(乙氧基羰基)乙烯基，R2是与R1的定义相同的基团、氢原子、具有1至5个碳原子的烷基、具有2至6个碳原子的烷酰基或具有2至6个碳原子的烷氧基羰基，R1和R2一起形成式＝CH－R14的基团，或R1和R2与它们连接的氮原子一起形成由下式表示的基团(c)：R15和R16各是氢原子或当W是碳原子时，R15和R16与它们连接的碳原子一起形成苯环或萘环，R3是氢原子、具有1至5个碳原子的烷基或肉桂基，R4是氢原子、乙酰基、乙基琥珀酰基或烟酰基，A是由下式表示的基团：－OC(＝O)－R17、－OC(＝O)－CH2－R17、－OC(＝O)－NH－R17、－O－R17或－OC(＝O)－O－R17，而R5和R6各是氢原子或具有1至5个碳原子的烷基]，其不仅对已知的红霉素敏感性细菌，而且对抗红霉素细菌，具有强的抗细菌活性。

公开(公告)号：CN103492404B

公开(公告)日：2016-09-07

申请号：CN201280009809.X

申请日：2012-02-20

Applicant: 大正制药株式会社 ,  明治制果药业株式会社

Inventor： 杉本智洋 ,  笹本直树 ,  黑坂淳 ,  林真知 ,  山本加奈子 ,  樫村政人 ,  宇敷康信 ,  荻田晴久 ,  三浦知明 ,  兼本宪一 ,  久村兴 ,  吉田谕 ,  田村圭司 ,  设乐永纪

IPC: C07H17/08 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07H17/08

Abstract: 对红霉素耐性菌(例如，耐性肺炎球菌,链球菌和支原体)有效的式(I)所示的大环内酯化合物。

公开(公告)号：CN1446224A

公开(公告)日：2003-10-01

申请号：CN01814114.5

申请日：2001-08-10

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 樫村政人 ,  神山裕章 ,  桑田刚志 ,  铃木绅之 ,  安达孝

IPC: C07H17/08 ,  C07H1/00

CPC classification number: C07H17/08

Abstract: 本发明提供了一种可用于有效合成6－O－取代的酮内酯衍生物的制剂方法，该方法包括一个经由6，9－环状缩醛5－O－德糖胺基红霉素内酯衍生物、通过9－位侧选择性裂解环状缩醛的C－O键而在6－位上引入一个取代基的特征步骤，在9－和3－位转化为羰基的步骤，和11，12－环氨基甲酸酯化步骤，从而得到6－O－取代的酮内酯衍生物。