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![2-[(2S)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-2-基]-6-(3-甲基-1H-吡唑-4-基)噻吩并[3，2-D]嘧啶-4(3H)-酮半水合物的结晶形式](/CN/2017/8/3/images/201780018847.jpg)
公开(公告)号：CN108779126B
公开(公告)日：2021-07-16
申请号：CN201780018847.4
申请日：2017-03-27
Applicant: 武田药品工业株式会社
Inventor： 岩田健太郎 , 水野正博 , 前田和广 , 安间常雄 , 本间实笑 , 大黑裕哉 , 田家直博 , 朱雷 , J·D·贝利 , M·兰斯顿 , S·D·帕蒂尔 , S·古尔 , L·罗伊
IPC: C07D495/04
Abstract: 本公开涉及2‑[(2S)‑1‑氮杂双环[2.2.2]辛‑2‑基]‑6‑(3‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)噻吩并[3，2‑d]嘧啶‑4(3H)‑酮半水合物(化合物1)和/或其互变异构体的结晶形式，其中化合物1具有结构(I)·0.5H2O：用于制备化合物1和/或其互变异构体的结晶形式的方法；包含所述结晶形式的药物组合物；包括施用所述结晶形式的抑制哺乳动物中的细胞分裂周期蛋白7的方法；以及包括施用所述结晶形式或包含所述结晶形式的药物组合物的治疗哺乳动物中的细胞分裂周期蛋白7介导的癌症的方法。
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公开(公告)号：CN102015705B
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN200980114811.1
申请日：2009-02-25
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61P35/00 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61K31/437
CPC classification number: C07D471/04 , C07D471/14 , C07D498/04 , C07D513/04
Abstract: 本发明提供具有优异的Smo抑制活性和较低的毒性的化合物，其作为药物产品足够令人满意。本发明提供下式表示的化合物，或其盐，式中环A为任选具有取代基的5-至7-元环，其中取代基任选彼此键合形成环；X为O、S或NR1(R1为氢原子或任选具有取代基的烃基)；R2为任选具有取代基的氨基甲酰基；且R3为任选具有取代基的羟基。
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公开(公告)号：CN102015705A
公开(公告)日：2011-04-13
申请号：CN200980114811.1
申请日：2009-02-25
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61P35/00 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61K31/437
CPC classification number: C07D471/04 , C07D471/14 , C07D498/04 , C07D513/04
Abstract: 本发明提供具有优异的Smo抑制活性和较低的毒性的化合物，其作为药物产品足够令人满意。本发明提供下式表示的化合物，或其盐，式中环A为任选具有取代基的5-至7-元环，其中取代基任选彼此键合形成环；X为O、S或NR1(R1为氢原子或任选具有取代基的烃基)；R2为任选具有取代基的氨基甲酰基；且R3为任选具有取代基的羟基。
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公开(公告)号：CN111936495A
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN201980023246.1
申请日：2019-03-27
Applicant: 武田药品工业株式会社
Inventor： 大黑裕哉 , 松本重充 , 若林健志 , 德永礼仁 , 龟井琢 , 伊藤光博 , 味上达 , 濑户雅树 , 森本真二 , 中村信二 , 高岛幸惠 , 村上正鹰 , 大仁将挥 , 镰田信 , 中村实 , 和田康史 , 笕广行 , 高见和明 , 俵石泰辅 , 会田淳平 , 岩永幸一 , 山本哲史
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , A61P25/00 , A61K31/437 , A61K31/4162
Abstract: 本发明提供了杂环化合物，它们对包含NR2B亚基的NMDA受体具有拮抗作用并且预期它们可用作预防或治疗重症抑郁、双相性精神障碍、偏头痛、疼痛、痴呆的行为和心理症状等的药剂。本发明涉及由式(I)表示的化合物或其盐：其中每个符号如本说明书中所述。
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公开(公告)号：CN109715613A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201780032516.6
申请日：2017-03-30
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D401/06 , C07D405/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , A61K31/454 , A61K31/41 , A61P25/00 , A61P37/00
Abstract: 本发明提供了具有MAGL抑制作用的化合物，其用作预防或治疗神经变性疾病(例如，阿尔海默氏病、帕金森氏症、亨廷顿舞蹈症、肌萎缩性侧索硬化、外伤性脑损伤、青光眼、多发性硬化，等等)、焦虑症、疼痛(例如，炎性疼痛、癌性疼痛、神经性疼痛，等等)、癫痫、抑郁症等等的药剂。本发明涉及式(I)所代表的化合物∶ 其中，每个符号如说明书所定义，或其盐。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102844320B
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201180019478.3
申请日：2011-02-16
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D495/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P43/00 , C07D519/00
CPC classification number: A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , C07D495/04 , C07D498/20
Abstract: 本发明提供可用作癌症的预防剂或治疗剂的化合物。具体地，本发明提供了式(I)所代表的化合物，其中式中的每个符号如说明书所定义，或其盐或其前体药物，其可有效用于预防或治疗癌症。
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![用于治疗E.G.抑郁症的方法中的作为GRP139拮抗剂的3-((1H-吡唑-4-基)甲基)-6'-(苯基)-2H-[1,2'-联吡啶]-2-酮衍生物和相关化合物](/CN/2021/8/11/images/202180059093.jpg)
公开(公告)号：CN116171276A
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202180059093.3
申请日：2021-05-20
Applicant: 武田药品工业株式会社
Inventor： 莲井智章 , 味上达 , 山下彻 , 中村信二 , 森本真二 , 今枝稔博 , 髙见和明 , 大仁将挥 , 笕广行 , 中村实 , 山口扶美惠 , 王春翔 , 髙嶋幸惠 , 镰田信 , 大黑裕哉 , 池田周平
IPC: C07D413/14
Abstract: 本发明涉及通式(I)化合物。本发明还涉及在例如抑郁症、阿尔茨海默病、精神分裂症、药物成瘾性、睡眠障碍、疼痛和注意缺陷多动障碍的治疗方法中用作G蛋白偶联受体139(GPR139)拮抗剂的通式(I)化合物。示例性化合物为例如3‑((1H‑吡唑‑4‑基)甲基)‑6'‑(苯基)‑2H‑(1,2'‑联吡啶)‑2‑酮衍生物和相关化合物。本说明书公开了示例性化合物的合成和表征、其药理学数据以及包含本发明化合物的示例性片剂制剂(例如，第83页至第110页；实施例1至33；参考实施例1；测试实施例1和2；表1至4)。
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公开(公告)号：CN114728900A
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN202080079710.1
申请日：2020-11-12
Applicant: 武田药品工业株式会社
Inventor： 池田周平 , 镰田信 , 大黑裕哉 , 会田淳平 , 俵石泰辅 , 若林健志 , 大籔纪雄 , 落田温子 , 岩永幸一 , 山本哲史 , 村上正鹰 , 中村实 , 山口扶美惠 , 汤川猛史
IPC: C07D207/263
Abstract: 通式(I)化合物或其盐，其可以对包括NR2B亚基在内的NMDA受体具有拮抗作用，并且可以用作抑郁症、双相障碍、偏头痛、疼痛、痴呆的周边症状等的预防剂或治疗剂。
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公开(公告)号：CN109715613B
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN201780032516.6
申请日：2017-03-30
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D401/06 , C07D405/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , A61K31/454 , A61K31/41 , A61P25/00 , A61P37/00
Abstract: 本发明提供了具有MAGL抑制作用的化合物，其用作预防或治疗神经变性疾病(例如，阿尔海默氏病、帕金森氏症、亨廷顿舞蹈症、肌萎缩性侧索硬化、外伤性脑损伤、青光眼、多发性硬化，等等)、焦虑症、疼痛(例如，炎性疼痛、癌性疼痛、神经性疼痛，等等)、癫痫、抑郁症等等的药剂。本发明涉及式(I)所代表的化合物∶其中，每个符号如说明书所定义，或其盐。
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公开(公告)号：CN108779126A
公开(公告)日：2018-11-09
申请号：CN201780018847.4
申请日：2017-03-27
Applicant: 武田药品工业株式会社
Inventor： 岩田健太郎 , 水野正博 , 前田和广 , 安间常雄 , 本间实笑 , 大黑裕哉 , 田谷直博 , 朱雷 , J·D·贝利 , M·兰斯顿 , S·D·帕蒂尔 , S·古尔 , L·罗伊
IPC: C07D495/04
CPC classification number: C07D495/04 , C07B2200/13
Abstract: 本公开涉及2-[(2S)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-2-基]-6-(3-甲基-1H-吡唑-4-基)噻吩并[3，2-d]嘧啶-4(3H)-酮半水合物(化合物1)和/或其互变异构体的结晶形式，其中化合物1具有结构(I)·0.5H2O：用于制备化合物1和/或其互变异构体的结晶形式的方法；包含所述结晶形式的药物组合物；包括施用所述结晶形式的抑制哺乳动物中的细胞分裂周期蛋白7的方法；以及包括施用所述结晶形式或包含所述结晶形式的药物组合物的治疗哺乳动物中的细胞分裂周期蛋白7介导的癌症的方法。
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