公开(公告)号：CN108779126A

公开(公告)日：2018-11-09

申请号：CN201780018847.4

申请日：2017-03-27

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 岩田健太郎 ,  水野正博 ,  前田和广 ,  安间常雄 ,  本间实笑 ,  大黑裕哉 ,  田谷直博 ,  朱雷 ,  J·D·贝利 ,  M·兰斯顿 ,  S·D·帕蒂尔 ,  S·古尔 ,  L·罗伊

IPC: C07D495/04

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07B2200/13

Abstract: 本公开涉及2-[(2S)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-2-基]-6-(3-甲基-1H-吡唑-4-基)噻吩并[3，2-d]嘧啶-4(3H)-酮半水合物(化合物1)和/或其互变异构体的结晶形式，其中化合物1具有结构(I)·0.5H2O：用于制备化合物1和/或其互变异构体的结晶形式的方法；包含所述结晶形式的药物组合物；包括施用所述结晶形式的抑制哺乳动物中的细胞分裂周期蛋白7的方法；以及包括施用所述结晶形式或包含所述结晶形式的药物组合物的治疗哺乳动物中的细胞分裂周期蛋白7介导的癌症的方法。

公开(公告)号：CN104918949A

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201380070280.7

申请日：2013-11-13

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 野野川满 ,  长田敏明 ,  斋藤英树 ,  安间常雄

IPC: C07H19/073 ,  C07H19/067 ,  C07H21/04

CPC classification number: C07H19/207 ,  C07H1/00 ,  C07H19/06 ,  C07H19/067 ,  C07H19/073 ,  C07H19/16 ,  C07H19/167 ,  C07H21/00 ,  C07H21/04

Abstract: 本发明的方法中，使用式(I)所代表的新的核苷单体化合物作为合成单元，制备核酸寡聚物[其中，X、R1、Y、碱基、Z、Ar、R2、R3和n各自如权利要求1所定义]。新的核苷单体化合物是核苷，其中的碱基部分被具有至少一个疏水基的芳香烃环-羰基或-硫羰基取代。在各反应中，该方法可以不用柱色谱纯化，并且能够使碱基不但在3'-方向上延长，而且能够使碱基在5'-方向上延长，由此通过液相合成法实现核酸寡聚物的有效大量合成。

公开(公告)号：CN1326859C

公开(公告)日：2007-07-18

申请号：CN01805833.7

申请日：2001-02-28

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 安间常雄 ,  马场厚生 ,  牧野治彦 ,  青木勋 ,  长田敏明

IPC: C07D495/14 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61P29/00 ,  C07D495/20

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D495/14

Abstract: 本发明提供作为抗炎性药物(特别是关节炎药物)用的噻吩并吡啶衍生物；它们的制法及含有它们的药物组合物。该噻吩并吡啶衍生物以式(I)表示，式中G为卤素原子、羟基、任选被取代的氨基等；alk为任选被取代的亚烷基；X为O、S、-(CH2)q-等；R为任选被取代的氨基等；B环为成环原子不含氮原子的任选被取代的含Y的5至8员环；Y为O、S、具有下列式(II)的这些基团(其中Ra、Rb与Rc相同或不同，且各为H、卤素原子、任选被取代的烃基等)等；及A环可被取代。

公开(公告)号：CN1922165A

公开(公告)日：2007-02-28

申请号：CN200480042139.7

申请日：2004-12-24

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 安间常雄 ,  北村周治 ,  根来伸行

IPC: C07D309/12 ,  C07C69/734 ,  C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07D277/24 ,  C07D213/30 ,  C07C217/20 ,  C07C233/11 ,  C07D295/18 ,  C07C323/12 ,  C07C317/18 ,  C07D335/02 ,  C07C205/35 ,  C07D207/26 ,  C07C233/18

Abstract: 本发明提供了式(I)代表的新化合物，其中每个符号如说明书所定义，其盐和其前体药物，这些具有较高的GPR40受体功能调节作用，可用作胰岛素促分泌剂、用于预防或治疗糖尿病等等的药剂。它们意想不到地显示较高的GPR40受体激动剂活性，并且还作为药学产品显示了较高的性能，例如稳定性等等。从而，它们可以在哺乳动物中用于预防或治疗GPR40受体相关疾病的安全及有效药剂。

公开(公告)号：CN1735408A

公开(公告)日：2006-02-15

申请号：CN200380108260.0

申请日：2003-11-06

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 深津考司 ,  佐佐木忍 ,  日沼州司 ,  伊藤康明 ,  铃木伸宏 ,  原田征隆 ,  安间常雄

IPC: A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/216 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/401 ,  A61K31/404 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P15/08 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D277/42 ,  C07D277/64 ,  C07D277/74 ,  C07D277/84 ,  C07D277/24 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明GPR40受体机能调节剂，包括含有芳香环及能够放出阳离子的基的化合物而成，可以作为胰岛素分泌促进剂或糖尿病等的预防、治疗剂来使用。

公开(公告)号：CN104918949B

公开(公告)日：2017-10-10

申请号：CN201380070280.7

申请日：2013-11-13

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 野野川满 ,  长田敏明 ,  斋藤英树 ,  安间常雄

IPC: C07H19/073 ,  C07H19/067 ,  C07H21/04

CPC classification number: C07H19/207 ,  C07H1/00 ,  C07H19/06 ,  C07H19/067 ,  C07H19/073 ,  C07H19/16 ,  C07H19/167 ,  C07H21/00 ,  C07H21/04

Abstract: 本发明的方法中，使用式(I)所代表的新的核苷单体化合物作为合成单元，制备核酸寡聚物[其中，X、R1、Y、碱基、Z、Ar、R2、R3和n各自如权利要求1所定义]。新的核苷单体化合物是核苷，其中的碱基部分被具有至少一个疏水基的芳香烃环‑羰基或‑硫羰基取代。在各反应中，该方法可以不用柱色谱纯化，并且能够使碱基不但在3'‑方向上延长，而且能够使碱基在5'‑方向上延长，由此通过液相合成法实现核酸寡聚物的有效大量合成。

公开(公告)号：CN102731451A

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN201210241482.0

申请日：2007-06-26

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 安间常雄 ,  根来伸行 ,  山下真之 ,  伊东昌宏

IPC: C07D307/79 ,  C07D409/12 ,  A61K31/382 ,  A61K31/343 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D307/80

Abstract: 本发明提供式(I)表示的化合物或其盐，其中各个符号如说明书中所定义。所述化合物或其盐或其前药具有GPR40受体功能调节作用，并且作为胰岛素促分泌素或预防或治疗糖尿病等的药物是有用的。

公开(公告)号：CN101616913A

公开(公告)日：2009-12-30

申请号：CN200780032022.4

申请日：2007-06-26

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 安间常雄 ,  根来伸行 ,  山下真之 ,  伊东昌宏

IPC: C07D409/12 ,  A61P3/10 ,  A61K31/192

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D307/80

Abstract: 本发明提供式(I)表示的化合物或其盐，其中各个符号如说明书中所定义。所述化合物或其盐或其前药具有GPR40受体功能调节作用，并且作为胰岛素促分泌素或预防或治疗糖尿病等的药物是有用的。

公开(公告)号：CN101573357A

公开(公告)日：2009-11-04

申请号：CN200780047066.4

申请日：2007-10-18

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 安间常雄 ,  宇治川治 ,  伊东昌宏 ,  青木和子

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D417/14

Abstract: 本发明的目的为提供葡糖激酶活化剂，其用作药物如用于预防或治疗糖尿病、肥胖症等的药物。本发明提供了葡糖激酶活化剂，其包含由式(I)表示的化合物或其盐或其前药，在式(I)中，R1为氢原子或卤素原子；R2为由下式表示的基团，其中各符号如说明书中所定义。

公开(公告)号：CN1984916A

公开(公告)日：2007-06-20

申请号：CN200580023747.8

申请日：2005-05-13

Applicant: 武田药品工业株式会社

Inventor： 马场厚生 ,  安间常雄 ,  多和田紘之 ,  山下诚

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61P19/02

Abstract: 式(I)表示的化合物或其盐：其中R为氢原子或者C1－4烷基，并且X为CH2、O或者S。本发明提供的新颖的噻吩并吡啶衍生物具有抗炎作用、骨吸收抑制作用、免疫细胞因子产生抑制作用等，并且可以用作药剂如预防或者治疗关节炎如类风湿性关节炎等等的药剂。