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公开(公告)号:CN109715613B
公开(公告)日:2021-07-30
申请号:CN201780032516.6
申请日:2017-03-30
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D401/06 , C07D405/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , A61K31/454 , A61K31/41 , A61P25/00 , A61P37/00
Abstract: 本发明提供了具有MAGL抑制作用的化合物,其用作预防或治疗神经变性疾病(例如,阿尔海默氏病、帕金森氏症、亨廷顿舞蹈症、肌萎缩性侧索硬化、外伤性脑损伤、青光眼、多发性硬化,等等)、焦虑症、疼痛(例如,炎性疼痛、癌性疼痛、神经性疼痛,等等)、癫痫、抑郁症等等的药剂。本发明涉及式(I)所代表的化合物∶其中,每个符号如说明书所定义,或其盐。
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公开(公告)号:CN110719903A
公开(公告)日:2020-01-21
申请号:CN201880036029.1
申请日:2018-03-29
Applicant: 武田药品工业株式会社
Inventor: 见渡诚司 , 宫本泰史 , 渡部浩史 , 中山弥生 , 人见优子 , 会田淳平 , 高仓信幸 , 古川英纪 , 野口直义 , 平田泰启 , 高见和明 , 德永礼仁 , 大川友洋 , 涩谷章人 , 河西静夫 , 小林俊威 , 前川毅志
IPC: C07C59/72 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61P3/10 , C07D211/22 , C07D213/64 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/10 , A61K31/192 , A61K31/4412 , A61K31/444 , A61K31/451 , A61K31/4523 , A61K31/454 , A61K31/4545
Abstract: 本发明的目的在于提供一种新的芳族环化合物,其可具有GPR40激动活性和促GLP-1分泌作用。本发明提供式(I)表示的化合物或其盐,其中各个符号如说明书中所定义。所述化合物或其盐可具有GPR40激动活性和促GLP-1分泌作用,可为用作预防或治疗癌症、肥胖症、糖尿病、高血压、高脂血症、心力衰竭、糖尿病并发症、代谢综合征、肌肉减少症等且效果优异的药物。
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公开(公告)号:CN111032651A
公开(公告)日:2020-04-17
申请号:CN201880050425.X
申请日:2018-07-30
Applicant: 武田药品工业株式会社
Inventor: 伊东昌宏 , 杉山英之 , 久保修 , 菊地史朗 , 安井猛 , 挂川佳子 , 池田善一 , 宫﨑彻 , 有川泰由 , 大川友洋 , 米森仁一 , 户井田明宪 , 小岛拓人 , 浅野恭臣 , 佐藤步 , 前﨑博信 , 佐佐木忍 , 小久保裕功 , 本间实咲 , 佐佐木实 , 今枝泰宏
IPC: C07D413/14 , C07D413/04 , C07D417/14 , C07D487/04 , A61K31/4245 , A61K31/454 , A61K31/513 , A61K31/5377 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供具有HDAC抑制作用并且可用于治疗包括神经变性疾病等的中枢神经系统疾病的杂环化合物或其盐,以及包含该化合物的药物。本发明涉及由式(I)表示的化合物:其中每个符号如说明书中定义。
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公开(公告)号:CN111148746B
公开(公告)日:2022-08-05
申请号:CN201880062466.0
申请日:2018-09-27
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D487/10 , A61K31/407 , A61K31/424 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D498/10 , C12N9/99 , C12N15/52
Abstract: 本发明提供了具有MAGL抑制作用并且预期可用作用于预防或治疗神经退行性疾病(例如,阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、亨廷顿氏病、肌萎缩性侧索硬化症、外伤性脑损伤、青光眼、多发性硬化症等)、焦虑性障碍、疼痛(例如,炎性疼痛、癌性疼痛、神经性疼痛等)、癫痫症、抑郁症等的药剂的化合物。本发明涉及一种由式(I)表示的化合物,其中每个符号如说明书中所定义,或其盐。
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公开(公告)号:CN111148746A
公开(公告)日:2020-05-12
申请号:CN201880062466.0
申请日:2018-09-27
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D487/10 , A61K31/407 , A61K31/424 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D498/10 , C12N9/99 , C12N15/52
Abstract: 本发明提供了具有MAGL抑制作用并且预期可用作用于预防或治疗神经退行性疾病(例如,阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、亨廷顿氏病、肌萎缩性侧索硬化症、外伤性脑损伤、青光眼、多发性硬化症等)、焦虑性障碍、疼痛(例如,炎性疼痛、癌性疼痛、神经性疼痛等)、癫痫症、抑郁症等的药剂的化合物。本发明涉及一种由式(I)表示的化合物,其中每个符号如说明书中所定义,或其盐。
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公开(公告)号:CN110709401A
公开(公告)日:2020-01-17
申请号:CN201880036933.2
申请日:2018-06-19
Applicant: 武田药品工业株式会社
Inventor: 高见和明 , 濑户雅树 , 佐佐木忍 , 安藤春阳 , 荻野正树 , 大桥朋子 , 今枝稔博 , 藤森郁男 , 月见泰博 , 山田昌美 , 下川贤一郎 , 若林健志 , 村上正鹰 , 伏见真 , 大川友洋 , 米森仁一 , 大桥知洋 , 铃木英夫 , 前崎博信 , 佐藤步 , 浅野恭臣 , S·斯旺
IPC: C07D491/048 , A61K31/506 , A61P1/10 , A61K31/4355 , A61K31/444 , A61K31/501
Abstract: 本发明的目的在于提供能够对于便秘等的预防或治疗有用的化合物。本发明提供下述式(I)[式中的各符号如说明书所述]所示的化合物或其盐。
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公开(公告)号:CN109715613A
公开(公告)日:2019-05-03
申请号:CN201780032516.6
申请日:2017-03-30
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D401/06 , C07D405/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , A61K31/454 , A61K31/41 , A61P25/00 , A61P37/00
Abstract: 本发明提供了具有MAGL抑制作用的化合物,其用作预防或治疗神经变性疾病(例如,阿尔海默氏病、帕金森氏症、亨廷顿舞蹈症、肌萎缩性侧索硬化、外伤性脑损伤、青光眼、多发性硬化,等等)、焦虑症、疼痛(例如,炎性疼痛、癌性疼痛、神经性疼痛,等等)、癫痫、抑郁症等等的药剂。本发明涉及式(I)所代表的化合物∶ 其中,每个符号如说明书所定义,或其盐。
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公开(公告)号:CN110709401B
公开(公告)日:2023-06-13
申请号:CN201880036933.2
申请日:2018-06-19
Applicant: 武田药品工业株式会社
Inventor: 高见和明 , 濑户雅树 , 佐佐木忍 , 安藤春阳 , 荻野正树 , 大桥朋子 , 今枝稔博 , 藤森郁男 , 月见泰博 , 山田昌美 , 下川贤一郎 , 若林健志 , 村上正鹰 , 伏见真 , 大川友洋 , 米森仁一 , 大桥知洋 , 铃木英夫 , 前崎博信 , 佐藤步 , 浅野恭臣 , S·斯旺
IPC: C07D491/048 , A61K31/506 , A61P1/10 , A61K31/4355 , A61K31/444 , A61K31/501
Abstract: 本发明的目的在于提供能够对于便秘等的预防或治疗有用的化合物。本发明提供下述式(I)[式中的各符号如说明书所述]所示的化合物或其盐。
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公开(公告)号:CN102099339A
公开(公告)日:2011-06-15
申请号:CN200980127932.X
申请日:2009-07-17
Applicant: 武田药品工业株式会社
IPC: C07D223/16 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/55 , A61P25/18
CPC classification number: C07D403/12 , C07D223/16 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12
Abstract: 一种具有以下结构式(1)的化合物:其中:R1是一个选自以下的基团:C3-8环烷基、C1-6烷基、C1-6亚烷基-C3-8环烷基,每个基团可任选地由C1-6烷基、卤素、卤代C1-6烷基或OR15取代,或R1是杂环基,任选由C1-6烷基、卤代C1-6烷基或OR15取代;n是0、1、2、3或4,因此形成的亚烷基基团-(CH2)n-任选由一个选自C1-4烷基、C3-8环烷基和芳基磺酰基的基团取代;A是一个选自以下的基团:-N(R2)CO-、-CON(R2)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-CO-、-C(R2)(OR3)-、-C(=N-O-R3)-、-C(=CR2R3)-、-C3-8环亚烷基-、-C(R2)(卤代C1-6烷基)-、C1-4亚烷基和-C(OR3)(卤代C1-6烷基)-;R2和R3各自独立地选自H、C1-6烷基和C3-8环烷基,或当A是-N(R2)CO-且X不存在时,R2可与相邻的氮原子和Z一起形成一个含N的且可任选地被取代的杂环基团;X不存在或为C1-4亚烷基或C2-4亚烯基,每个基团可任选地由一种或多种C1-4烷基基团、OR16、卤素或卤代C1-6烷基取代;Z选自芳基、杂芳基、C3-8环烷基和杂环基,每个基团可任选地由一种选自-Y-芳基、-Y-杂芳基、-Y-C3-8环烷基和-Y-杂环基的基团取代;或当X存在时,Z可为H;或当X不存在且A为-C(R2)(OR3)-或-N(R2)CO-时,Z可为H;或当A为-N(R2)CO-且X不存在时,Z可与相邻的氮原子和R2一起形成一个含N的且可任选地被取代的杂环基团,其中当A为-CO-时,Z经一个碳原子连接X或A并且其中当A为-N(R2)CO-且Z为H时,R1为C3-8环烷基;和Y表示一个键、C1-6亚烷基、CO、NR14、COC2-6亚烯基、O、SO2或NHCOC1-6亚烷基;其中所述环烷基、芳基、杂芳基和杂环基基团Z可任选地由一个或多个可相同或不同的取代基取代,并且所述取代基选自卤素、卤代C1-6烷基、羟基、氰基、硝基、=O、-R4、-CO2R4、-COR4、-NR5R6、-C1-6烷基-NR5R6、-C3-8环烷基-NR5R6、-CONR12R13、-NR12COR13、-NR5SO2R6、-OCONR5R6、-NR5CO2R6、-NR4CONR5R6或-SO2NR5R6-SHR8、-烷基-OR8、-SOR8、-OR9、-SO2R9、-OSO2R9、-烷基-SO2R9、-烷基-CONHR9、-烷基-SONHR9、-烷基-COR10、-CO-烷基-R10、-O-烷基-R11(其中R4、R5和R6独立地表示氢、C1-6烷基、-C3-8环烷基、-C1-6亚烷基-C3-8环烷基、芳基、杂环基或杂芳基,其中R8表示C1-6烷基,其中R9表示C1-6烷基或芳基,其中R10表示芳基,其中R11表示C3-8环烷基或芳基,R12、R13、R14、R15和R16各自独立地表示H或C1-6烷基,并且其中-NR5R6和-NR12R13可表示一个含氮的杂环基团);其中所述R4、R5、R6、R8、R9、R11和R11基团可任选地由一种或多种可相同或不同的取代基取代,并且所述取代基选自卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基、=O或三氟甲基;并且其中选自-Y-芳基、-Y-杂芳基、-Y-C3-8环烷基和-Y-杂环基的Z的取代基可任选地由一种或多种选自=O、羟基、氰基、硝基、卤素、卤代C1-6烷基和C1-6烷基的取代基所取代;并且其中,当A为C1-4亚烷基时,所述环烷基、芳基、杂芳基或杂环基基团Z(如一种杂环基团Z)至少由羟基、CF3或=O取代;并且其中,当A为CON(R2)时,n为1;或者其可药用盐或酯,条件是:当A为-CO-,R1为CH3、C3-8环烷基取代的C1-6亚烷基或正丁基,n为0且X为-CH2CH2-时,Z不是N-苄基取代的4-哌啶基、N-(3-氟苄基)-取代的4-哌啶基或N-乙酰基取代的4-哌啶基;当A为-OC(O)-,R1为环丁基,n为0且X为-CH2CH2-时,Z不是H;当A为-OC(O)-,R1为正丙基,n为0且X为-CH2-时,Z不是H;和当A为-CO-,R1为CH3,n为0且X为CH2时,Z不是H。
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