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公开(公告)号：CN113929642A
公开(公告)日：2022-01-14
申请号：CN202111162727.6
申请日：2021-09-30
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D295/13 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种脱氢枞胺类银离子荧光探针及其制备方法，脱氢枞酸直接与NBS生成12‑溴代脱氢枞酸，产物经过双硝化合成12‑溴‑13,14‑二硝基脱氢枞酸，再在四三苯基膦钯的催化下与4‑硼酸三苯胺反应生成12‑(三苯胺基)‑13,14‑二硝基脱氢枞酸，产物再经过酰氨化和N‑氨丙基吗啉反应生成6‑丙基吗啉基‑12‑(三苯胺基)‑13,14‑二硝基脱氢枞胺最后在铁粉/盐酸的还原下生成该化合物。该化合物能选择性地与Ag+生成络合物，形成络合物后蓝色荧光猝灭，可作为Ag+浓度检测用荧光探针。
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公开(公告)号：CN113214236B
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：CN202110516583.3
申请日：2021-05-12
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D413/04 , C07D413/14 , A01N43/824 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一类噻吩联1,3,4‑噁二唑甲酰胺类化合物的制备方法和产品及其应用。2‑噻吩甲酸经过甲酯化和肼解反应合成2‑噻吩甲酰肼，然后与草酰氯单甲酯进行酰胺化反应得双酰胺中间体，双酰胺中间体与三氯氧磷反应进行环合反应制备噻吩联1,3,4‑噁二唑甲酸酯，后与取代苄胺一步反应合成噻吩联1,3,4‑噁二唑甲酰胺类化合物。所述化合物在离体条件下，对油菜菌核病菌和番茄早疫病菌具有较好的防效，可用于防治农业或林业植物真菌病害。所述化合物的制备方法简便，收率较高，产物性质稳定。
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公开(公告)号：CN113788800A
公开(公告)日：2021-12-14
申请号：CN202111166002.4
申请日：2021-09-30
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D271/06 , A01N43/82 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了含二苯醚基的5‑三氟甲基取代噁二唑类化合物的制备方法与应用，所述化合物包括式Ⅰ的化合物：其中，R基团为4‑H、4‑F、4‑Cl、‑NH2和4‑OCH3中的一种，本发明所述含二苯醚基的5‑三氟甲基取代噁二唑类化合物，分子结构新颖，均为新化合物；化学结构特征鲜明，结构式中含有二苯醚基团，其中二苯醚基团与5‑三氟甲基噁二唑苯甲酸通过酰胺键相连接，对于防治油菜菌核病、小麦赤霉病和番茄早疫病显示出较好的效果。
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公开(公告)号：CN110698533B
公开(公告)日：2021-10-12
申请号：CN201911068398.1
申请日：2019-11-04
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明公开了一种熊果酸吲哚醌基类衍生物及其制备方法和应用，属于有机合成和药物化学技术领域。该熊果酸吲哚醌基类衍生物的结构通式如式(I)所示：本发明的熊果酸吲哚醌基类衍生物具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，其对宫颈癌细胞株HeLa、乳腺癌细胞株MCF‑7和肝癌细胞株Hep G2有显著的抑制作用，具有开发抗肿瘤药物的潜力。
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公开(公告)号：CN109810011B
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN201910253327.2
申请日：2019-03-29
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C231/06 , C07C233/09
Abstract: 本发明公开了一种N‑异冰片基丙烯酰胺的制备方法，以天然可再生资源α‑蒎烯和β‑蒎烯的异构产物莰烯为原料，以FeCl3为催化剂，莰烯与丙烯腈和水发生异构、耦合和水合反应，得到N‑异冰片基丙烯酰胺。本发明的N‑异冰片基丙烯酰胺的制备过程简单，无需外加溶剂，所用催化剂价格低廉，反应选择性好、产物得率高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108610302B
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN201810119740.5
申请日：2018-02-06
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D277/50 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了新型诺蒎酮噻唑腙类化合物及其制备方法和应用。本发明以诺蒎酮为原料，依次与4‑(N,N‑二甲氨基)苯甲醛、氨基硫脲和α‑溴代苯乙酮进行反应后得到诺蒎酮噻唑腙类化合物。体外抗肿瘤试验表明，新型诺蒎酮噻唑腙类化合物对测试癌细胞具有一定的抗增殖活性，而对人胃黏膜正常细胞几乎没有杀伤作用，其中化合物4a对测试癌细胞显示出很好的抗癌活性，其对HepG2细胞的活性最好，IC50为5.8μM，对RPMI‑8226、A549和231细胞的IC50分别为8.8μM、7.1μM和10.6μM；化合物4c对上述四种癌细胞活性也较强，其IC50分别为8.7μM、7.3μM、9.7μM和8.9μM，可见新型诺蒎酮噻唑腙类化合物，将在制备抗肿瘤药物中具有广泛的应用。
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公开(公告)号：CN113214236A
公开(公告)日：2021-08-06
申请号：CN202110516583.3
申请日：2021-05-12
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D413/04 , C07D413/14 , A01N43/824 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一类噻吩联1,3,4‑噁二唑甲酰胺类化合物的制备方法和产品及其应用。2‑噻吩甲酸经过甲酯化和肼解反应合成2‑噻吩甲酰肼，然后与草酰氯单甲酯进行酰胺化反应得双酰胺中间体，双酰胺中间体与三氯氧磷反应进行环合反应制备噻吩联1,3,4‑噁二唑甲酸酯，后与取代苄胺一步反应合成噻吩联1,3,4‑噁二唑甲酰胺类化合物。所述化合物在离体条件下，对油菜菌核病菌和番茄早疫病菌具有较好的防效，可用于防治农业或林业植物真菌病害。所述化合物的制备方法简便，收率较高，产物性质稳定。
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公开(公告)号：CN113200920A
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CN202110518620.4
申请日：2021-05-12
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D235/02 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种脱氢枞酸基2,4‑二芳基苯并咪唑类亚硫酸氢根离子荧光探针及其制备方法和应用，脱氢枞酸经过酰氯化和甲酯化合成脱氢枞酸甲酯，然后与NBS生成12‑溴代脱氢枞酸甲酯，产物经过双硝化合成12‑溴‑13,14‑二硝基脱氢枞酸甲酯，经还原反应生成12‑溴‑13,14‑双氨基脱氢枞酸甲酯，产物再与4‑二乙胺基苯甲醛缩合生成脱氢枞酸基2‑溴‑4‑芳基苯并咪唑类化合物，继续与4‑甲酰基苯硼酸反应生成脱氢枞酸基2‑(甲酰基苯基)‑4‑芳基苯并咪唑类化合物，再与氰乙酸乙酯反应生成脱氢枞酸基2,4‑二芳基苯并咪唑类化合物。该化合物能选择性地与HSO3‑生成新的化合物，形成新化合物后出现蓝色荧光，随着HSO3‑浓度的增大，蓝色荧光增强，可作为HSO3‑浓度检测用荧光探针。
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公开(公告)号：CN111848463A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN202010655882.0
申请日：2020-07-08
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C311/10 , C07C303/40 , A61K31/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了樟脑磺酰胺基肟醚类化合物及其制备方法和应用。本发明以樟脑磺酸为原料，制得樟脑磺酰氯；樟脑磺酰氯与取代苯胺发生磺酰胺化反应，制得樟脑磺酰胺；樟脑磺酰胺再与烷氧基胺盐酸盐缩合，制得樟脑磺酰胺基肟醚化合物。采用MTT法测定了樟脑磺酰胺基肟醚类化合物对人源肺癌细胞A549、人源宫颈癌细胞Hela、人源乳腺癌细胞MCF-7的体外抗肿瘤活性。结果表明，樟脑磺酰胺基肟醚类化合物对A549、Hela和MCF-7肿瘤细胞均表现出显著的抗肿瘤活性，作为抗肿瘤药物将具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN107522766B
公开(公告)日：2020-03-27
申请号：CN201710718110.5
申请日：2017-08-21
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 公开了一类具有抗肿瘤活性的熊果酸喹啉酰肼类衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种具有通式I所示结构的熊果酸喹啉酰肼类杂环衍生物及其药学上可接受的盐：其中，I‑a：R1＝H R2＝CH3；I‑b：R1＝OMe R2＝CH3；I‑c：R1＝F R2＝CH3；I‑d：R1＝Cl R2＝CH3；I‑e：R1＝H R2＝n‑C4H9；I‑f：R1＝OMe R2＝n‑C4H9；I‑g：R1＝F R2＝n‑C4H9；I‑h：R1＝Cl R2＝n‑C4H9本发明所涉及的一类熊果酸喹啉酰肼类杂环衍生物及其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，本发明的熊果酸喹啉酰肼类衍生物对人乳腺癌细胞MDA‑MB‑231、人子宫颈癌细胞HeLa和人肝癌细胞SMMC‑7721有显著的抑制作用，且对人正常肝上皮细胞QSG‑7701显示出低毒性，具有开发抗肿瘤药物的潜力。
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