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公开(公告)号：CN112724058A
公开(公告)日：2021-04-30
申请号：CN202011576862.0
申请日：2020-12-28
Applicant: 南通大学
IPC: C07C391/02 , C07D277/24 , C07F17/02 , C07C391/00
Abstract: 本发明涉及有机合成化学技术领域，具体为一种可见光促进β‑羟基硒醚化合物的合成方法，包括以下步骤：A、在反应器中依次加入化合物1和化合物2；B、敞口条件下，在一定温度条件下和光源照射下将上述化合物1和化合物2进行搅拌反应；C、反应结束后减压蒸除溶剂得粗产物；D、经柱层析提纯得到β‑羟基硒醚化合物3。本发明以烯烃和二硒醚为原料，以乙腈/水混合溶剂，丙酮/水混合溶剂中的一种为溶剂，反应温度为室温，白色荧光的光源照射下，高效合成出β‑羟基硒醚化合物；该方法与传统的合成方法相比，具有反应条件温和，在室温下可顺利进行；操作简单，所有操作均可在敞开体系中进行；原料易得，收率高，官能团兼容性好，底物适用范围广。
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公开(公告)号：CN111925369A
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN202010828568.8
申请日：2020-08-18
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类β-咔啉氰基呋喃衍生物及其制备方法与应用，具有通式Ⅰ或Ⅱ所示结构： 本发明结合天然存在的一大类吲哚类生物碱，β-咔啉类衍生物的结构具有吡啶[3,4-b]并吲哚的平面三环结构骨架；在β-咔啉母环的1位或3位通过Knoevenagel缩合反应引入具有强吸电子性的五元环氰基呋喃片段，进一步延长β-咔啉的共轭体系，利用ICT效应，设计获得了两类具有光动力效应、pH敏感性荧光的β-咔啉氰基呋喃衍生物。该类化合物具有高稳定性、低暗毒性等特点，同时在激光照射下可以产生高活性的单线态氧，可以有效消除肿瘤，为医学上监测肿瘤和治疗肿瘤提供了有效的工具，在肿瘤靶向成像、治疗、监测等方面具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111892596A
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN202010882512.0
申请日：2020-08-28
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及含多氟吡唑结构的β-咔啉类化合物的制备和应用。通过多氟吡唑醛与β-咔啉化合物的缩合反应形成。所述含多氟吡唑结构的β-咔啉类化合物对肿瘤细胞HGC-27和HepG2呈现出良好的抑制作用，该化合物可用于制备抗肿瘤细胞药物。
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公开(公告)号：CN111875603A
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN202010765763.0
申请日：2020-08-03
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，公开了一种β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针及制备方法与应用。本发明提供的β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针具有线粒体靶向和光动力治疗作用，具有通式Ⅰ所示结构： 本发明提供的β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针的制备方法为：将9-R1-1-R2-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲醛与4-甲基-吡啶鎓盐溶于无水乙醇中，滴加催化量哌啶，回流反应8～12h，通过重结晶或者色谱柱纯化得到通式Ⅰ所示β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针。本发明制备方法得到的荧光探针具有稳定性高、低暗毒性等优点，可通过靶向线粒体进行肿瘤细胞检测成像及消融，此外，还可通过激发光照射产生单线态氧，肿瘤杀伤作用较强。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110002987B
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：CN201910223740.4
申请日：2019-03-22
Applicant: 南通大学
IPC: C07C49/683 , C07C49/697 , C07C45/74 , C07C205/45 , C07C201/12 , C07C49/747 , C07C49/753 , C07C225/22 , C07C221/00 , C07C69/157 , C07C67/293 , C07C255/40 , C07C253/30 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类苯基亚烯丙基环己烯酮衍生物，具有通式Ⅰ所示结构：本发明结合荜茇明碱的结构特点和构效关系，将酰胺键替换为双键，同时保留活性基团，改变芳环取代基，设计了靶向肿瘤组织高表达的硫氧还蛋白还原酶(TrxR)的新型苯基亚烯丙基环己烯酮类衍生物，克服了荜茇明碱合成步骤多，需昂贵的金属催化剂的缺点，提高了该类化合物的抗肿瘤活性。研究结果表明，本发明所述化合物对多种肿瘤细胞增殖都具有强烈的抑制效果，并能够显著提升其肿瘤细胞内ROS水平，增强其抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN111423415A
公开(公告)日：2020-07-17
申请号：CN202010369361.9
申请日：2020-05-05
Applicant: 南通大学
IPC: C07D401/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种含氯代吡啶环联吡唑单元的吡唑肟衍生物(I)及其制备方法和用途。通过1,3-二甲基-5-芳氧基吡唑-4-甲醛肟与氯代吡啶环联吡唑甲基氯缩合得到。所述一种含氯代吡啶环联吡唑单元的吡唑肟衍生物对肿瘤细胞H1299和HCT116显示出优良的抑制作用，该化合物可用于制备抗肿瘤细胞药物。
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公开(公告)号：CN111333558A
公开(公告)日：2020-06-26
申请号：CN202010305919.7
申请日：2020-04-17
Applicant: 南通大学
IPC: C07C391/02 , C07D333/22 , C07D277/24 , C07D311/16 , C07C391/00
Abstract: 本发明公开了一种可见光促进的α-硒基酮化合物合成方法,包括以下步骤：A、敞口条件下，在反应器中依次加入化合物1和2；B、在一定温度条件下和光源照射下进行搅拌反应；C、反应结束后减压蒸除溶剂得粗产物；D、经柱层析提纯得到α-硒基酮3，本发明制备方法以烯烃和二硒醚为原料，以乙腈,二氯甲烷，乙酸乙酯中的一种为溶剂，反应温度为室温，白色荧光的光源照射下，高效合成出α-硒基酮化合物，该方法与传统的合成方法相比，具有反应条件温和，在室温下可顺利进行；操作简单，所有操作均可在敞开体系中进行；同时本方法避免了使用昂贵的过渡金属催化剂，具有经济和绿色环保等特点。
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公开(公告)号：CN111217766A
公开(公告)日：2020-06-02
申请号：CN202010114666.5
申请日：2020-02-25
Applicant: 南通大学
IPC: C07D275/06 , C07D417/06 , C07C391/02 , C07D249/18
Abstract: 本发明公开了一种可见光促进β-胺基硒醚的合成方法,包括以下步骤：A、在反应器中依次加入化合物1,2,3，并通入惰性气体；B、在一定温度条件下和光源照射下进行搅拌反应；C、反应结束后减压蒸除溶剂得粗产物；D、经柱层析提纯得到β-胺基硒醚4，本发明制备方法以烯烃，含氮化合物，二硒醚为原料，以乙腈,二氯甲烷，二甲基甲酰胺，乙酸乙酯中的一种为溶剂，反应温度为室温，白色荧光的光源照射下，高效合成出β-胺基硒醚化合物，该方法与传统的合成方法相比，具有反应条件温和,产率高,官能团兼容性好及原子经济性等优势。
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公开(公告)号：CN106673988A
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：CN201611106713.1
申请日：2016-12-05
Applicant: 南通大学
IPC: C07C49/753 , C07D317/54 , C07C205/45 , C07D213/50 , C07D333/22 , C07D307/46 , C07D215/14 , C07D277/64 , C07D209/12 , C07D209/86 , C07C255/46 , C07C253/14 , C07C201/12 , C07C45/63 , A61K31/122 , A61K31/277 , A61K31/36 , A61K31/4406 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/428 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苄亚基环己烯酮衍生物及其制备方法和医药用途，所述苄亚基环己烯酮衍生物为通式I化合物。本发明化合物可以单独或与一种或一种以上的药学上可接受的载体组合制成制剂以供给药。本发明化合物可以与其他抗肿瘤药物联合应用，另外还可以与放射治疗联合应用。这些其他抗肿瘤药物或放射治疗可以与本发明化合物同时或在不同时间给予。这些联合治疗可以产生协同作用从而有助于改善治疗效果。
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