公开(公告)号：CN103980217A

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：CN201410226682.8

申请日：2014-05-26

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  张志杰 ,  吴君 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  谷文 ,  鲍名凯 ,  彭晗

IPC: C07D261/20 ,  C07D413/04 ,  A61K31/423 ,  A61P35/00 ,  A61P31/10 ,  A61P31/04 ,  A61P35/04

CPC classification number: Y02A50/473 ,  C07D261/20 ,  C07D413/04

Abstract: 本发明公开了一类蒎烷基异噁唑类化合物及其合成方法和应用。该类蒎烷基异噁唑类化合物，先以(-)-β-蒎烯为原料，经选择性氧化得到(+)-诺蒎酮；再与芳香醛进行羟醛缩合，得到3-芳亚甲基诺蒎酮；然后在乙醇钠催化作用下，与盐酸羟胺进行环化反应，得到蒎烷基异噁唑类化合物；若再加入KMnO4氧化脱氢，便可得到蒎烷基异噁唑类化合物。本发明采用β-蒎烯，利用其特定的空间结构合成新型异噁唑类化合物，筛选具有高效抑菌活性和抗肿瘤活性的化合物。对白色念球菌、黑曲霉、热带假丝酵母、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、荧光假单胞菌和枯草芽胞杆菌具有很好得抑制活性。对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549也具有很好的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN102391086A

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN201110217891.2

申请日：2011-08-01

Applicant: 南京林业大学 ,  安徽省绩溪县天池化工有限公司

Inventor： 王石发 ,  兰蓝 ,  杨益琴 ,  汪建新 ,  谷文 ,  曲玲 ,  樊媛媛 ,  徐晓维 ,  魏柏松 ,  孟兆杰

IPC: C07C49/653 ,  C07C45/75

Abstract: 本发明公开了一种制备3-亚甲基诺蒎酮的新方法，该方法以诺蒎酮为原料，在NaOH或KOH催化下与甲醛水溶液进行羟醛缩合、脱水得到3-亚甲基诺蒎酮。与现有技术相比，该方法的突出优点包括：简化了3-亚甲基诺蒎酮的合成工艺，克服了传统合成方法中诺蒎酮需经过羟亚甲基化和氧化两个步骤才能得到目的产物的缺点，避免了传统工艺中采用NaNH2、NaOMe、NaOC2H5等羟亚甲基化催化剂需在无水环境下使用、实验环境要求苛刻的不足。同时采用固体高锰酸钾作氧化剂，解决了传统氧化剂OsO4、O3所存在的毒性大、价格昂贵等不足，降低了3-亚甲基诺蒎酮的生产成本，提高了生产安全性。有较好的实用性，能够产生很好的经济效益和社会效益。

公开(公告)号：CN101481328B

公开(公告)日：2011-11-09

申请号：CN200910028543.3

申请日：2009-02-04

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  杨益琴 ,  李艳苹 ,  谷文 ,  赵博光

IPC: C07C251/20 ,  C07C249/02 ,  C07D317/58 ,  A01N35/10 ,  A01N43/30 ,  A01P5/00

Abstract: 本发明是N-取代-3-蒎酮亚胺合成及在毒杀松材线虫中的应用。N-取代-3-蒎酮亚胺化合物如通式I所示：通式I，通式I化合物包括：以α-蒎烯为原料，经硼氢化、氧化得到3-蒎醇；3-蒎醇再经氧化剂氧化得到3-蒎酮；在带水剂和催化剂存在下3-蒎酮与异丁胺、正己胺、正辛胺、环己胺等脂肪族和脂环族伯胺以及苯胺、苯乙胺、α-甲基苄胺、胡椒胺等芳香族伯胺反应，生成N-取代-3-蒎酮亚胺。研究表明：通式I化合物N-取代-3-蒎酮亚胺对松材线虫具有毒杀作用，特别是N-苯基-3-蒎酮亚胺具有很好的杀松材线虫活性，N-苯基-3-蒎酮亚胺作为杀松材线虫药剂具有：高效、易得，便于推广使用。

公开(公告)号：CN101974095A

公开(公告)日：2011-02-16

申请号：CN201010507700.1

申请日：2010-10-14

Applicant: 南京林业大学 ,  国际竹藤网络中心

Inventor： 王石发 ,  高健 ,  谷文 ,  李好瑾 ,  彭镇华 ,  彭爱铭

IPC: C08B37/00

Abstract: 本发明涉及的是一种从中国水仙球茎中提取分离水仙多糖的方法，该方法包括如下工艺步骤：一、水仙球茎预处理；三、水仙多糖的提取：四、粗多糖脱蛋白；五、沉淀法制备水仙粗多糖；六、水仙粗多糖的纯化。是以新鲜的中国水仙球茎为原料，采用水提醇沉法提取水仙多糖，以三氯乙酸法脱除粗多糖中的蛋白质，最后采用离子交换柱色谱和凝胶排阻色谱法进行纯化得到单一的多糖组分。本发明方法能够充分提取球茎中的多糖组分，所得多糖纯度高，能充分保持原有的生物活性；制备过程中，只以水和乙醇为溶剂，所用的凝胶材料经处理后可多次重复使用，降低了生产成本，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN101481317A

公开(公告)日：2009-07-15

申请号：CN200910028544.8

申请日：2009-02-04

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  杨益琴 ,  李艳苹 ,  谷文

IPC: C07C211/38 ,  C07C211/41 ,  C07C211/48 ,  C07C209/52 ,  A01P1/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明涉及的是左旋N－取代－3－蒎胺及其合成和应用；其左旋N－取代－3－蒎胺化合物，如右。通式I式中R为苯基、苄基等芳香烃基和环己基、正丁基、正庚基、正十二烷基等脂环烃基和脂肪烃基。通式I化合物的制备包括：以(－)－α－蒎烯为原料，经硼氢化－氧化得到(+)－3－蒎醇；(+)－3－蒎醇再经氧化剂氧化得到(－)－3－蒎酮；在催化剂作用下(－)－3－蒎酮与苯胺、苄胺等芳香胺以及环己胺、正丁胺、正庚胺、正十二胺等脂环族和脂肪族胺反应，生成N－取代－3－蒎酮亚胺；N－取代－3－蒎酮亚胺再经还原剂还原得到左旋N－取代－3－蒎胺。通式I化合物(－)－N－取代－3－蒎胺对真菌和细菌均表现出良好的杀菌和抑菌活性。