一类熊果酸吲哚醌酰胺衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN110759961B

    公开(公告)日:2022-02-15

    申请号:CN201811375152.4

    申请日:2018-11-19

    Abstract: 本发明公开了一类熊果酸吲哚醌酰胺衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种具有通式(I)所示结构的熊果酸吲哚醌酰胺衍生物I‑a至I‑i及其药学上可接受的盐:本发明所涉及的一类熊果酸吲哚醌酰胺衍生物及其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤活性,药理学实验表明,本发明的熊果酸吲哚醌酰胺衍生物对人肝癌细胞HepG2和SMMC‑7721有显著的抑制作用,具有开发抗肿瘤药物的潜力。

    一种碱性pH荧光探针哒嗪并[4,5-b]喹喔啉-1,4-二胺席夫碱及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113912612A

    公开(公告)日:2022-01-11

    申请号:CN202110986947.4

    申请日:2021-08-24

    Abstract: 本发明公开了一种碱性pH荧光探针哒嗪并[4,5‑b]喹喔啉二胺席夫碱及其制备方法与应用。本发明以6,11,11‑三甲基‑6,7,8,9‑四氢‑6,9‑桥亚甲基哒嗪并[4,5‑b]喹喔啉‑1,4‑二胺为原料,与4‑溴‑2‑羟基苯甲醛发生缩合反应,生成1,4‑二(2‑羟基‑4‑溴苯亚甲氨基)‑6,11,11‑三甲基‑6,7,8,9‑四氢‑6,9‑桥亚甲基哒嗪并[4,5‑b]喹喔啉,其pKa为10.62。该化合物能迅速、专一地检测pH,在pH6.98‑12.41间荧光强度与pH有良好的线性关系,在pH6.98处溶液荧光颜色为淡黄色,pH增大后荧光颜色逐渐变为蓝绿色。该化合物可以作为碱性pH的荧光探针,可用作检测碱性条件下的pH,具有良好的应用前景。

    一种用于检测H2S的异长叶烷基比色型探针及其制备方法

    公开(公告)号:CN111606854B

    公开(公告)日:2021-11-02

    申请号:CN202010526756.5

    申请日:2020-06-09

    Abstract: 本发明公开了一种用于检测H2S的异长叶烷基比色型探针及其制备方法。本发明利用天然可再生资源长叶烯衍生物异长叶烷酮为原料,与4‑硝基苯甲醛缩合生成7‑(4′‑硝基苯亚甲基)异长叶烷酮;7‑(4′‑硝基苯亚甲基)异长叶烷酮再与水合肼和二氯二氰基苯醌进行缩合环化得到5,5,9,9‑四甲基‑3‑(4‑硝基苯基)‑2,4,5,6,7,8,9,9a‑八氢‑5a,8‑桥亚甲基苯并[g]吲唑,该化合物能专一性与H2S作用,颜色由无色变为黄褐色,可作为检测H2S浓度比色型探针。

    一种用于检测碱性pH和/或粘度的双功能荧光探针及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113563354A

    公开(公告)日:2021-10-29

    申请号:CN202110991470.9

    申请日:2021-08-26

    Abstract: 本发明公开了一种用于检测碱性pH和/或粘度的双功能荧光探针及其制备方法和应用。该荧光探针为1,7,7‑三甲基‑3‑((1′,3′,3′‑三甲基螺[苯并吡喃‑2,2′‑吲哚啉]‑6‑基)亚甲基)双环[2.2.1]庚‑2‑酮。本发明利用2‑羟基‑5‑((4,7,7‑三甲基‑3‑氧代双环[2.2.1]庚‑2‑亚基)甲基)苯甲醛为原料,与1,2,3,3‑四甲基‑3H‑吲哚碘化物进行缩合反应,得到1,7,7‑三甲基‑3‑((1′,3′,3′‑三甲基螺[苯并吡喃‑2,2′‑吲哚啉]‑6‑基)亚甲基)双环[2.2.1]庚‑2‑酮。该化合物能够灵敏地检测碱性pH和粘度,在碱性溶液中呈绿色荧光,在高粘度的介质中呈红色荧光,因此该化合物可作为检测碱性pH和粘度的双功能荧光探针,且具有良好的灵敏性,具有潜在的应用前景。

    一种2-苯乙烯基-3-羟基色原酮2-噻吩甲酸酯荧光探针、制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN113354628A

    公开(公告)日:2021-09-07

    申请号:CN202110738809.4

    申请日:2021-06-30

    Abstract: 本发明公开了一种2‑苯乙烯基‑3‑羟基色原酮2‑噻吩甲酸酯荧光探针、制备方法及其应用,2‑苯乙烯基‑3‑羟基色原酮2‑噻吩甲酸酯荧光探针的制备方法,包括,将2‑苯乙烯基‑3‑羟基色原酮与2‑噻吩甲酰氯进行取代反应,得到2‑苯乙烯基‑3‑羟基色原酮2‑噻吩甲酸酯。本发明利用2‑苯乙烯基‑3‑羟基色原酮为原料制得的2‑苯乙烯基‑3‑羟基色原酮2‑噻吩甲酸酯能特异性识别肼,在日光下溶液颜色从无色变为黄色,同时在365nm紫外光下溶液的荧光颜色从无色变为粉红色,具有良好的专一性和灵敏性的特点,在检测肼的方面具有很好的应用前景。

    一类呋喃联1,3,4-噁二唑甲酰胺类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN113185504A

    公开(公告)日:2021-07-30

    申请号:CN202110518652.4

    申请日:2021-05-12

    Abstract: 本发明公开了一类呋喃联1,3,4‑噁二唑甲酰胺类化合物及其制备方法和应用,包括,取2‑呋喃甲酸经过酯化合成2‑呋喃甲酸酯;将2‑呋喃甲酸酯进行肼解反应,制得2‑呋喃甲酰肼;将2‑呋喃甲酰肼与草酰氯单甲酯反应生成双酰胺中间体;双酰胺中间体经与三氯氧磷反应,制得呋喃联1,3,4‑噁二唑甲酸酯;呋喃联1,3,4‑噁二唑甲酸酯与取代苄胺反应合成呋喃联1,3,4‑噁二唑甲酰胺。所述化合物在离体条件下,对番茄灰霉病菌,油菜菌核病菌和番茄早疫病菌具有较好的防效,可用于防治农业或林业植物真菌病害。所述化合物的制备方法简便,收率较高,产物性质稳定。

    樟脑基缩氨基硫脲类化合物的制备及其抗肿瘤活性

    公开(公告)号:CN110551049B

    公开(公告)日:2021-04-20

    申请号:CN201810561674.7

    申请日:2018-05-30

    Abstract: 本发明公开了樟脑基缩氨基硫脲类化合物及其制备方法和抗肿瘤活性研究。本发明利用樟脑为原料,在碱性催化条件下,分别与不同的芳香醛进行羟醛缩合反应得到系列α,β‑不饱和酮,再经浓盐酸催化,与硫代氨基脲缩合得到系列樟脑基缩氨基硫脲类化合物,并对所有目标产物进行了抗肿瘤活性的研究。实验表明,樟脑基缩氨基硫脲类化合物对人多发性骨髓瘤细胞(RPMI‑8226)、人乳腺癌细胞(MDA‑MB‑231)和人非小细胞肺癌细胞(A549)具有较好的抑制活性,且对正常细胞人胃粘膜细胞(GES‑1)毒性较小,因此具有潜在的抗肿瘤应用价值。

    异长叶烷基吲唑类化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN111892540A

    公开(公告)日:2020-11-06

    申请号:CN202010709122.3

    申请日:2020-07-21

    Abstract: 本发明公开了异长叶烷基吲唑类化合物及其制备方法和应用。本发明以异长叶烷酮衍生物3-芳基-5,5,9,9-四甲基-2,4,5,6,7,8,9,9a-八氢-5a,8-桥亚甲基苯并[g]吲唑为原料,以芳甲酰氯酰化试剂,制备得到异长叶烷基吲唑类化合物。对所合成的异长叶烷基吲唑类化合物进行了抗肿瘤活性检测,结果表明,异长叶烷基吲唑类化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549和人子宫颈癌细胞Hela具有较好的抑制活性,具有很好的抗肿瘤药用价值。

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