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公开(公告)号:CN103965118B
公开(公告)日:2015-12-09
申请号:CN201410226625.X
申请日:2014-05-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D239/70 , C07D405/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物及其合成方法和应用,该合成法发先以(-)-β-蒎烯为原料,经选择性氧化得到(+)-诺蒎酮;再与芳香醛进行羟醛缩合,得到3-芳亚甲基诺蒎酮;然后与盐酸胍进行环化反应,得到蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物。本发明采用我国最为丰富的天然提取物松节油中的主要成分β-蒎烯,利用其特定的空间结构合成蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物,筛选具有高效抗肿瘤活性的化合物。拓展了抗肿瘤药物的来源,对拓展我国松节油的利用领域也具有重要意义。该异蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2和SMMC-7721具有很好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN103965118A
公开(公告)日:2014-08-06
申请号:CN201410226625.X
申请日:2014-05-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D239/70 , C07D405/04 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/70 , C07D405/04
Abstract: 本发明公开了一类蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物及其合成方法和应用,该合成法发先以(-)-β-蒎烯为原料,经选择性氧化得到(+)-诺蒎酮;再与芳香醛进行羟醛缩合,得到3-芳亚甲基诺蒎酮;然后与盐酸胍进行环化反应,得到蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物。本发明采用我国最为丰富的天然提取物松节油中的主要成分β-蒎烯,利用其特定的空间结构合成蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物,筛选具有高效抗肿瘤活性的化合物。拓展了抗肿瘤药物的来源,对拓展我国松节油的利用领域也具有重要意义。该异蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2和SMMC-7721具有很好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN103923022A
公开(公告)日:2014-07-16
申请号:CN201410169763.9
申请日:2014-04-24
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D239/84 , C07D405/04 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/70 , C07D405/04
Abstract: 本发明公开了一种4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物及其合成方法和应用。该类化合物的合成方法为:1)以α-蒎烯为原料,经硼氢化氧化得到异松蒎醇;2)在冰浴条件下,PCC氧化脱氢得到异松蒎酮;3)在碱性催化剂作用下,异松蒎酮和芳香醛缩合制得4-芳亚甲基-3-蒎酮类化合物;4)最后在氢氧化钠或叔丁醇钾催化下,4-芳亚甲基-3-蒎酮与盐酸胍反应即得4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物。该类化合物对细菌和真菌表现出良好的抑菌活性,并且对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549具有很好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN102391088A
公开(公告)日:2012-03-28
申请号:CN201110261873.4
申请日:2011-09-06
Applicant: 南京林业大学 , 福建省清流县闽山化工有限公司 , 赣州市林业局
IPC: C07C49/747 , C07C49/753 , C07C49/697 , C07C45/74 , C07D307/46 , A61K8/49 , A61K8/35 , A61Q17/04
Abstract: 本发明公开了一种(1R,5R)-(-)-3-芳亚甲基诺蒎酮类紫外线吸收剂及其制备方法,该紫外线吸收剂为(1R,5R)-(-)-3-(4′-羟基亚苄基)诺蒎酮、(1R,5R)-(-)-3-(4′-羟基-3′-甲氧基亚苄基)诺蒎酮、(1R,5R)-(-)-3-(2′-羟基-3′-甲氧基亚苄基)诺蒎酮、(1R,5R)-(-)-3-(4′-氯亚苄基)诺蒎酮或(1R,5R)-(-)-3-(呋喃-2′-基亚甲基)诺蒎酮。本发明以廉价易得的β-蒎烯为原料,经选择性氧化制得具有与樟脑相似的双环结构的诺蒎酮,再与不同结构的芳香醛进行羟醛缩合反应,合成紫外线吸收剂。具有合成路线简单、操作简便经济、得率高、污染少等优点,克服了樟脑合成路线长、价格高等不足。所合成的紫外线吸收剂具有紫外吸收效果好、紫外吸收光谱范围广以及稳定性好等优点,在吸收紫外线中能具有很好的应用前景。
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公开(公告)号:CN103923022B
公开(公告)日:2016-03-23
申请号:CN201410169763.9
申请日:2014-04-24
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D239/84 , C07D405/04 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物及其合成方法和应用。该类化合物的合成方法为:1)以α-蒎烯为原料,经硼氢化氧化得到异松蒎醇;2)在冰浴条件下,PCC氧化脱氢得到异松蒎酮;3)在碱性催化剂作用下,异松蒎酮和芳香醛缩合制得4-芳亚甲基-3-蒎酮类化合物;4)最后在氢氧化钠或叔丁醇钾催化下,4-芳亚甲基-3-蒎酮与盐酸胍反应即得4-芳基-5,6,7,8-四氢喹唑啉-2-胺类化合物。该类化合物对细菌和真菌表现出良好的抑菌活性,并且对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549具有很好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN103172783B
公开(公告)日:2015-10-21
申请号:CN201310141722.4
申请日:2013-04-22
Applicant: 南京林业大学
IPC: C08F218/08 , C08F220/18 , C08F2/06 , C08F6/10
Abstract: 本发明公开了一种高玻璃化转变温度的聚醋酸乙烯酯材料的制备方法,按质量比为100:10~60取醋酸乙烯酯单体和松节油基丙烯酸酯单体混合,加入部分溶剂,无氧状态下搅拌加热至40-85℃,滴加引发剂和剩余溶剂,反应4-9h后去除溶剂,制备得到聚醋酸乙烯酯材料。本发明方法,充分利用松节油基丙烯酸酯单体特有的刚性大、玻璃化转变温度高等特点,制备的产品外观为无色透明,无味无毒,具有良好的耐热性与较高的玻璃化转变温度,Tg>50℃。适用于食品包装袋、薄膜、不干胶等行业,尤其适用于耐高温膜材料,具有很好的应用前景。
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公开(公告)号:CN103922912B
公开(公告)日:2015-08-19
申请号:CN201410179304.9
申请日:2014-04-30
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C49/643 , C07C45/28
Abstract: 本发明公开了一种制备异长叶稀酮的新方法,以长叶稀异构化产物异长叶稀为原料、以铜粉作催化剂、以叔丁醇为溶剂、以叔丁基过氧化氢为氧化剂,将异长叶烯一步氧化得到异长叶烯酮,反应结束后过滤出铜粉,常压蒸出叔丁醇,再减压蒸馏收集异长叶稀酮馏分。本发明操作过程简单,氧化选择性强,催化效果好,催化剂和溶剂可以重复使用,催化剂价格低廉,来源广泛。克服了现有的制备方法中催化剂昂贵、工艺复杂、反应选择性差等缺点。
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公开(公告)号:CN103980217A
公开(公告)日:2014-08-13
申请号:CN201410226682.8
申请日:2014-05-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D261/20 , C07D413/04 , A61K31/423 , A61P35/00 , A61P31/10 , A61P31/04 , A61P35/04
CPC classification number: Y02A50/473 , C07D261/20 , C07D413/04
Abstract: 本发明公开了一类蒎烷基异噁唑类化合物及其合成方法和应用。该类蒎烷基异噁唑类化合物,先以(-)-β-蒎烯为原料,经选择性氧化得到(+)-诺蒎酮;再与芳香醛进行羟醛缩合,得到3-芳亚甲基诺蒎酮;然后在乙醇钠催化作用下,与盐酸羟胺进行环化反应,得到蒎烷基异噁唑类化合物;若再加入KMnO4氧化脱氢,便可得到蒎烷基异噁唑类化合物。本发明采用β-蒎烯,利用其特定的空间结构合成新型异噁唑类化合物,筛选具有高效抑菌活性和抗肿瘤活性的化合物。对白色念球菌、黑曲霉、热带假丝酵母、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、荧光假单胞菌和枯草芽胞杆菌具有很好得抑制活性。对人乳腺癌细胞MCF-7和人肺癌细胞A549也具有很好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号:CN103333122A
公开(公告)日:2013-10-02
申请号:CN201310255784.8
申请日:2013-06-25
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D239/70 , C07D405/04 , A01P1/00 , A01P3/00 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明涉及的是一种蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物,该类化合物的结构式为:式中,Ar为苯基、对氯苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、对硝基苯基和呋喃基芳香烃基。其合成方法,包括如下工艺步骤:(1)以(-)-α-蒎烯为原料,经选择性氧化得到(+)-2-羟基-3-蒎酮;(2)在催化剂作用下,(+)-2-羟基-3-蒎酮再与芳香醛缩合制得系列4-芳亚甲基-2-羟基-3-蒎酮类化合物;(3)在氢氧化钠溶液或叔丁醇钾中,4-芳亚甲基-2-羟基-3-蒎酮类化合物与盐酸胍进行环化反应,得到蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物。优点:该类化合物对真菌和细菌均表现出良好的杀菌活性和抑菌活性,是极具潜力的抗真菌、抗细菌化合物。
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公开(公告)号:CN103172783A
公开(公告)日:2013-06-26
申请号:CN201310141722.4
申请日:2013-04-22
Applicant: 南京林业大学
IPC: C08F218/08 , C08F220/18 , C08F2/06 , C08F6/10
Abstract: 本发明公开了一种高玻璃化转变温度的聚醋酸乙烯酯材料的制备方法,按质量比为100:10~60取醋酸乙烯酯单体和松节油基丙烯酸酯单体混合,加入部分溶剂,无氧状态下搅拌加热至40-85℃,滴加引发剂和剩余溶剂,反应4-9h后去除溶剂,制备得到聚醋酸乙烯酯材料。本发明方法,充分利用松节油基丙烯酸酯单体特有的刚性大、玻璃化转变温度高等特点,制备的产品外观为无色透明,无味无毒,具有良好的耐热性与较高的玻璃化转变温度,Tg>50℃。适用于食品包装袋、薄膜、不干胶等行业,尤其适用于耐高温膜材料,具有很好的应用前景。
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