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公开(公告)号：CN117924253A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202311035883.5
申请日：2023-08-17
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D403/14 , A61K31/555 , A61K31/4192 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K103/30 , A61K103/32 , A61K103/34 , A61K103/20 , A61K103/10 , A61K103/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及谷氨酸尿素类化合物及其制备方法和应用、核素靶向探针及其制备方法和应用、药物组合物。本发明提供的谷氨酸尿素类化合物以及核素靶向探针具有优良的体内生物学性能，在PSMA蛋白高表达的病灶中具有高的特异性摄取，靶与非靶比值高，非特异性背景活性低，具有显著增强的肿瘤摄取和保留时间，适合用作肿瘤的核素治疗和显像，还可以减少正常组织与器官不必要的放射性损伤，能够克服小分子PSMA靶器官摄取较低、保留时间过短的缺陷，改善靶向PSMA核素治疗和显像效果，具有在临床上推广应用的潜力。
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公开(公告)号：CN113880810B
公开(公告)日：2023-02-28
申请号：CN202111125241.5
申请日：2021-09-24
Applicant: 厦门大学
IPC: C07D401/14 , A61K51/04 , A61K51/12 , A61K103/00 , A61K101/02 , A61K103/10
Abstract: 一种核素标记的配合物及其制备方法和应用，所述核素标记的配合物包括配体和核素，所述配体为两个FAP抑制剂单体和配位基团以特定的化学形式相连接形成二聚体，核素标记的配合物按湿法或冻干法进行制备，所述核素标记的配合物在人或动物FAP蛋白高表达病灶中作为诊疗试剂的用途，特别是用作肿瘤显像剂，其具有制备简单、稳定性好、肿瘤摄取高滞留久等优点，适于临床推广。
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公开(公告)号：CN111840585B
公开(公告)日：2022-05-03
申请号：CN202010697679.X
申请日：2020-07-20
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K51/04 , A61K51/08 , A61K45/06 , A61K39/395 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K103/10
Abstract: 本发明一种用于肿瘤免疫治疗的药物组合，提供放射性核素或其标记物的一种新用途，所述新用途是放射性核素或其标记物在重塑肿瘤免疫微环境中的应用。本发明还提供用于人体或小鼠的肿瘤免疫治疗的药物组合，由放射性核素或其标记物和免疫检查点抑制剂按特定比例组成。本发明还提供用于肿瘤免疫治疗的试剂盒，含有所述的用于人体或小鼠的肿瘤免疫治疗的药物组合。本发明提供的药物组合可通过放射性核素或其标记物在检测肿瘤的同时重塑肿瘤免疫微环境，进而通过免疫检查点抑制剂显著减缓肿瘤生长速度，改善生存期。本发明所述药物组合具有良好的协同作用，本发明所述的试剂盒使用方便、易于实现临床推广。
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公开(公告)号：CN111840585A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN202010697679.X
申请日：2020-07-20
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K51/04 , A61K51/08 , A61K45/06 , A61K39/395 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K103/10
Abstract: 本发明一种用于肿瘤免疫治疗的药物组合，提供放射性核素或其标记物的一种新用途，所述新用途是放射性核素或其标记物在重塑肿瘤免疫微环境中的应用。本发明还提供用于人体或小鼠的肿瘤免疫治疗的药物组合，由放射性核素或其标记物和免疫检查点抑制剂按特定比例组成。本发明还提供用于肿瘤免疫治疗的试剂盒，含有所述的用于人体或小鼠的肿瘤免疫治疗的药物组合。本发明提供的药物组合可通过放射性核素或其标记物在检测肿瘤的同时重塑肿瘤免疫微环境，进而通过免疫检查点抑制剂显著减缓肿瘤生长速度，改善生存期。本发明所述药物组合具有良好的协同作用，本发明所述的试剂盒使用方便、易于实现临床推广。
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公开(公告)号：CN111407900A
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN202010115833.8
申请日：2020-02-25
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K51/04 , C07J43/00 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种雌激素受体靶向放射性示踪剂、制备方法及应用。该示踪剂为炔雌醇二聚体结构，其分子中包括两个相同的17α-炔雌醇基团，通过一个聚乙二醇短链，应用“点击”化学反应进行一步标记放射性信号基团制备而成。该示踪剂在雌激素受体阳性的子宫、卵巢、乳腺癌细胞和肿瘤中具有较高的摄取,可以在体内外区分雌激素阳性受体和雌激素阴性受体，具有很强的特异性，满足用作乳腺癌雌激素受体显像剂的条件。该示踪剂的结构式为：
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107253969B
公开(公告)日：2019-07-12
申请号：CN201710630151.9
申请日：2017-07-28
Applicant: 厦门大学
Abstract: 本发明公开了一种核素标记的靶向探针化合物及其制备方法和应用，分子量为1kDa～50kDa，具有聚乙烯亚胺骨架和衍生自N‑乙酰葡萄糖胺或二乙酰基壳二糖酸的靶向基团，由放射性核素X标记与聚乙烯亚胺骨架上的亚氨基配位从而实现标记。本发明的核素标记的靶向探针化合物可用于体内肝纤维化检测，具有更短的成像时间、更高的成像质量、更广的成像深度以及更少的肾脏放射性积累等优点，更有利于早期肝纤维化的检测。同时，通过联合CT成像可得到精确的解剖学结构信号和功能信息，有利于肝纤维化的评估以及精确分期。
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公开(公告)号：CN106631908B
公开(公告)日：2018-10-19
申请号：CN201610820535.2
申请日：2016-09-13
Applicant: 厦门大学
IPC: C07C277/08 , C07C279/06 , C07D207/404 , C07C315/04 , C07C317/14 , C07B59/00 , C07F5/02 , C07K7/64 , C07K1/13
Abstract: 本发明公开了一种放射性碘标记方法，在反应溶剂中，于铜配位化合物存在下，使Ar‑B(OH)2与NanI反应获得Ar‑nI，实现放射性碘的标记。该方法特别适合于合成放射性碘标记的间碘苄胍及苯甲酸活化酯。本发明所涉及的标记方法具有标记条件温和，操作简单，标记前体价廉易得，对官能团有很好的容忍性及普适性，标记率、放射化学纯度及比活度均较高等优点。
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公开(公告)号：CN108434468A
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201810591667.1
申请日：2018-06-08
Applicant: 厦门大学
IPC: A61K51/04 , A61K51/06 , C07D475/04 , C07C51/00 , C07C57/58 , C08G65/337 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种放射性碘标记的蛋白结合配体及其应用，其结构式如下：上述I为放射性碘核素，R为OH或衍生自PEG、叶酸、RGD、奥曲肽、表皮生长因子、蛋白质、核酸或者多糖。本发明提供的放射性标记的蛋白结合配体标记方法简单、成本低、稳定性好。动物活体试验结果表明该白蛋白结合配体在血液中有较高的摄取和较长时间的滞留，具有较高的靶/非靶比值。将其修饰到靶向基团或是其他功能性基团上，可以明显改善化合物的药代动力学性质，延长其血液半衰期以适合用作血池、淋巴和肿瘤诊疗试剂。
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公开(公告)号：CN107253969A
公开(公告)日：2017-10-17
申请号：CN201710630151.9
申请日：2017-07-28
Applicant: 厦门大学
CPC classification number: C07H5/06 , A61K51/065 , C07B59/005 , C07B2200/05 , C07H1/00 , C09K11/06 , C09K2211/188
Abstract: 本发明公开了一种核素标记的靶向探针化合物及其制备方法和应用，分子量为1kDa～50kDa，具有聚乙烯亚胺骨架和衍生自N‑乙酰葡萄糖胺或二乙酰基壳二糖酸的靶向基团，由放射性核素X标记与聚乙烯亚胺骨架上的亚氨基配位从而实现标记。本发明的核素标记的靶向探针化合物可用于体内肝纤维化检测，具有更短的成像时间、更高的成像质量、更广的成像深度以及更少的肾脏放射性积累等优点，更有利于早期肝纤维化的检测。同时，通过联合CT成像可得到精确的解剖学结构信号和功能信息，有利于肝纤维化的评估以及精确分期。
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公开(公告)号：CN104892820B
公开(公告)日：2017-08-04
申请号：CN201510236718.5
申请日：2015-05-11
Applicant: 厦门大学
IPC: C08F212/14 , C08F8/42 , C08F8/00 , A61K51/06 , A61K103/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种受体类分子靶向显像剂及其制备方法，其特征在于：该受体类分子靶向显像剂具有聚苯乙烯骨架，具体结构通式如下：其中，VLA作为靶向基团，VNI、VDP及VDT作为标记基团；各组分所占的比例可根据用途调整，报账靶向性及显像效果。本发明受体类分子靶向显像剂具有优良的生物性能，在肝脏中具有较高的初始摄取及较强特异性，满足用作肝细胞受体显像剂的条件，并且可减少对肝脏功能定量评价时的干扰。
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